《ace抑制剂》word版

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1、“ACE抑制剂”和“沙坦类”药物的发展与市场状况随着人类文明社会的进展，许许多多心血管疾病逐渐被人们所认识，近半个世纪以来，高血压已成为典型的流行性病症，严重危害着人类的健康。经过多年的临床研究，人们对高血压的发生、发展及危害性有了深刻的认识，合理的降压能缓解疾病痛苦，减少持续高压所引起的心、脑、肾等重要器官功能性障碍和器质性病变。数十年来的大浪淘沙，推动了各种降血压治疗药物不断推陈出新。进入新世纪后，影响交感神经递质和中枢性降压药物将逐渐退出舞台，钙拮抗剂、肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂、利尿剂和α、β受体阻断剂逐渐占

2、据了抗高血压药物的主要市场，全球抗高血压药物市场进入了一个急剧的变化时期。肾素-血管紧张素系统药物表现得较为突出，广泛用于临床的两大类是：血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂和非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(沙坦类)，该类药物是近年来发展较快的新一类降压药物，具有卓越的疗效和良好的耐受性，为治疗原发性和继发性高血压，以及充血性心衰开辟了新途径，在心血管类药物中做出了突出的贡献。一、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂肾素-血管紧张素系统(RAS)是机体最重要的血压控制系统之一，ACE抑制剂作用于肾素-血管紧张素系统后，能够有效的调节、控

3、制人体血压，治疗充血性心力衰竭，可较好的预防首次心肌梗塞痊愈患者的复发病症，改善预后。对高血压合理的控制，能减缓血管动脉粥状硬化发展进程，减少心绞痛发作，同时改善肾功能及减少蛋白尿症状，还能改善胰岛素的敏感性，调节人体脂质代谢。因此，血管紧张素转化酶抑制剂对患有糖尿病、心绞痛、充血性心衰和肾功能较弱的高血压患者展现出良好的前景。血管紧张素转化酶抑制剂药物可分为含巯基、羧基和磷酰基类三个类型，至1998年已有16种血管紧张素转化酶抑制剂研发成功后上市，占据了世界心血管药物1/5的市场份额，在肾素-血管紧张素系统药物的市场份额中处

4、于主导地位。各类药物在药动力学上显示有不同的特性，临床适应症、治疗用量、效果和副作用上也有一定差异；一般在治疗的1-2周内血压明显下降，在加大剂量或联合用药的3-6周后可获得最佳的降压疗效；降蛋白尿的作用可达40%左右。1、卡托普利(Captopril巯甲丙脯酸；开博通)卡托普利是全球首次上市，广泛用于临床的血管紧张素转化酶抑制剂药物，于1977年研究成功在国外上市，1981年4月6日获得美国FDA批准，布迈·施贵宝公司销售的商品名“开博通”。该药载入中国95版药典，国内已有二、三十家制药厂商生产销售。合资企业由中美上海施贵宝

5、制药有限公司生产，国内主要生产厂商有：华北药厂、黄山华康制药公司、北京太洋药业、常州药厂、华中药厂等。卡托普利是第一代巯基类血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗多种类型高血压症，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。该药在造福病人的同时也获得了巨大的效益，1991年已创下16亿美元的销售收入。近年来，在新一代ACE抑制剂产品不断推出后，在国外各主要市场的销售额已逐渐呈现下滑趋势，2000年销售额为3.56亿美元。在国内心血管药品市场中，卡托普利具有很大的市场潜力，1991年在全国72家医药公司销售额总计已达2216万元，在国内购药

6、金额前100位内排列41位。到目前为止已增长近10倍，2000年1-9月生产量为13.3亿片，在ACE抑制剂中居于首位。由于卡托普利价格便宜，疗效肯定，获得了普通百姓的认可，在国内处方药和OTC药物市场的覆盖率占据了优势，2001年国内卡托普利产量同比增长了36.8%，上海典型医院的前100位药品中排序第87位，在我国的产销量，预计“十五”将呈持续稳步增长的态势。该药在临床上也发现一些不良反应，较早发生的是干咳现象，而有哮喘者更容易发生，这主要是约有10%的患者服药后，体内缓激肽水平升高所致。但是停药后将得到缓解，对病人危害不

7、大，长期服用发生的干咳现象也将不断减少。为了不断提高临床疗效，降低副作用，近年来研发了ACE抑制剂缓释制剂和强效、长效品种。临床治疗中常将ACE抑制剂与钙拮抗剂联用，达到优势互补的作用，卡托普利与硝苯地平每天两次的联合用药，具有良好的降压效果，同时减少了副作用的发生频率。2、依那普利(Enalapril苯酯丁脯酸；悦宁定)依那普利于1985年12月24日经美国FDA批准，默沙东公司销售的商品名：悦宁定。该药是国外ACE抑制剂中独占鳌头的产品，2000年创造了良好的业绩，在全球畅销药品中排名第18位，销售额为17.9亿美元。依那

8、普利为不含巯基的强效血管紧张素转化酶抑制剂，比卡托普利作用强10倍，该药是前体药物，在体内被激活后经肝脏代谢，降压作用强，平稳持久，副反应小，日服一次可有效的保证在24小时内平稳降压。我国于1994年研制成功后，陆续在国内生产上市，销量增幅较快，市场销售的药品主要由杭州默沙东