2.β_内酰胺类抗生素

《2.β_内酰胺类抗生素》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、完美.WORD格式.整理商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时2章节题目第三十六章抗生素第一节β—内酰胺类抗生素目的与要求1.掌握青霉素的作用、临床应用、不良反应及注意事项。2.掌握头孢菌素类的分类、作用特点、临床应用及不良反应。3.熟悉半合成青霉素的作用特点及临床应用。4.了解其他β-内酰胺类抗生素作用特点及临床应用。5.了解β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的作用特点。重点与难点1.青霉素G抗菌谱、抗菌机理、耐药性、用途、过敏反应及其防治。2.各代头孢菌素的在抗菌作用、临床应用及不良反应特点。方法与手段讲授，CAI

2、使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版范文.范例.指导完美.WORD格式.整理教案续页教学内容辅助手段时间分配第三十六章抗生素第一节β—内酰胺类抗生素化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素，称为β-内酰胺类抗生素。包括：青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类等。属于繁殖期杀菌剂。一、青霉素类：①天然青霉素；②半合成青霉素。（一）天然青霉素：青霉素G(penicillinG，苄青霉素)【来源】天然青霉素：从青霉菌培养液中提得的有机酸，含G、K、X、F和双氢F。青霉素G产量高,临床常

3、用。【理化性质】1.粉针剂稳定，常温下数年有效；水溶液不稳定，常温24小时50％水解，水解产物青霉噻唑、青霉烯酸，可致过敏反应，故临用时配制。2.与酸、碱、醇、重金属离子、加热，青霉素被水解。3.抗菌效价：以国际单位（u）表示1u=0.6μg钠盐；1mg钠盐=1667u；1u=0.625μg钾盐；1mg钾盐=1595u；【体内过程】1.吸收：不耐酸，口服无效。i.m吸收快而完全，15-30min血药浓度达峰值，t1/20.5-1h，作用维持4-6h；范文.范例.指导完美.WORD格式.整理2.分布：脑膜炎时，药物进入脑脊液，达有效浓度；3.排泄：90％原形肾小管分泌排

4、泄，与丙磺舒合用，相互竞争排泌系统，可提高青霉素血药浓度，延长作用时间。【抗菌作用】属于繁殖期杀菌药。对青霉素敏感的细菌有：G+菌、G-球菌、螺旋体，放线菌。G+球菌：肺炎球菌、敏感葡萄球菌、链球菌；G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等；G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌；螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体；放线菌。【杀菌特点】1.对阳性菌作用强（细胞壁粘肽含量65-96%，菌体内压26-30大气压）；对阴性菌作用弱（粘肽含量﹤10%）；2.对繁殖期细菌有杀菌作用，对静止期细菌无作用；3.对人体细胞几乎无毒。【抗菌机制】为繁殖期杀菌药。（1）青霉素、头孢

5、菌素＋PBPs→抑制粘肽合成酶→抑制细胞壁合成→细胞壁缺损→水分渗入胞浆内→菌体膨胀破裂死亡。属繁殖期杀菌药。G-杆菌，细胞壁外膜为脂蛋白，青霉素不能透过，故不敏感。(2)触发细菌的自溶酶活性。【细菌耐药性机制】(1)细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶），破坏青霉素β内酰胺环。(2)耐药菌使靶位PBPs结构改变，对青霉素的亲和力降低。(3)细胞膜通透性↓。（4）自溶酶缺乏。【临床应用】1.G+球菌感染：范文.范例.指导完美.WORD格式.整理（1）链球菌感染：咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症、心内膜炎（草绿色链球菌）、猩红热等常作首选药。（2）肺炎球菌感染：大叶

6、性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎、脓胸等呼吸系统感染。（3）敏感葡萄球菌感染：疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等（多已耐药）。2.G+杆菌感染：破伤风、白喉、气性坏疽等，但不能对抗外毒素，须合用抗毒素。3.G-球菌感染：脑膜炎（罕见耐药）、淋病（多已耐药）。4.螺旋体病：梅毒、钩端螺旋体病、回归热。5.放线菌感染：需大剂量，长疗程。【不良反应】1.过敏反应（2%）：皮肤过敏（1-2%）、血清病样反应（荨麻疹、淋巴结肿大）多见；过敏性休克，5-10/10万，死亡率10%。表现：呼吸困难，循环衰竭，（面色苍白、冷汗、发绀、BP↓）；中枢症状（昏迷、惊厥、意识丧失）。原因：青霉噻唑

7、、青霉烯酸→青霉噻唑蛋白、青霉烯酸蛋白。（1）过敏性休克预防措施：①询问过敏史，有过敏史者禁用；②皮试（初用、停药24小时以上、更换批号），阳性禁用；③严格掌握适应症；④避免局部使用和饥饿时注射；⑤临用时配制；⑥注射后观察30分钟；⑦备好抢救药品，Ad、糖皮质激素、H1受体阻断剂。（2）过敏性休克抢救原则：范文.范例.指导完美.WORD格式.整理①立即皮下或肌注1肾上腺素0.5-1ml，严重者，稀释后推注；②人工呼吸、吸氧；必要时给呼吸兴奋药；③必要时，加用氢化可的松和H1受体阻断药；④血压持续不升者，应用升血药—静脉滴注间羟胺；⑤必要时，气管切开。