2.β-内酰胺类抗生素

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1、word资料下载可编辑商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时2章节题目第三十六章抗生素第一节β—内酰胺类抗生素目的与要求1.掌握青霉素的作用、临床应用、不良反应及注意事项。2.掌握头孢菌素类的分类、作用特点、临床应用及不良反应。3.熟悉半合成青霉素的作用特点及临床应用。4.了解其他β-内酰胺类抗生素作用特点及临床应用。5.了解β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的作用特点。重点与难点1.青霉素G抗菌谱、抗菌机理、耐药性、用途、过敏反应及其防治。2.各

2、代头孢菌素的在抗菌作用、临床应用及不良反应特点。方法与手段讲授，CAI使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版专业技术资料word资料下载可编辑教案续页教学内容辅助手段时间分配第三十六章抗生素第一节β—内酰胺类抗生素化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素，称为β-内酰胺类抗生素。包括：青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类等。属于繁殖期杀菌剂。一、青霉素类：①天然青霉素；②半合成青霉素。（一）天然青霉素：青霉素

3、G(penicillinG，苄青霉素)【来源】天然青霉素：从青霉菌培养液中提得的有机酸，含G、K、X、F和双氢F。青霉素G产量高,临床常用。【理化性质】1.粉针剂稳定，常温下数年有效；水溶液不稳定，常温24小时50％水解，水解产物青霉噻唑、青霉烯酸，可致过敏反应，故临用时配制。2.与酸、碱、醇、重金属离子、加热，青霉素被水解。3.抗菌效价：以国际单位（u）表示1u=0.6μg钠盐；1mg钠盐=1667u；1u=0.625μg钾盐；1mg钾盐=1595u；【体内过程】1.吸收：不耐酸，口服无效。i.

4、m吸收快而完全，15-30min血药浓度达峰值，t1/20.5-1h，作用维持4-6h；专业技术资料word资料下载可编辑2.分布：脑膜炎时，药物进入脑脊液，达有效浓度；3.排泄：90％原形肾小管分泌排泄，与丙磺舒合用，相互竞争排泌系统，可提高青霉素血药浓度，延长作用时间。【抗菌作用】属于繁殖期杀菌药。对青霉素敏感的细菌有：G+菌、G-球菌、螺旋体，放线菌。G+球菌：肺炎球菌、敏感葡萄球菌、链球菌；G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等；G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌；螺旋体：梅

5、毒、钩端、回归热螺旋体；放线菌。【杀菌特点】1.对阳性菌作用强（细胞壁粘肽含量65-96%，菌体内压26-30大气压）；对阴性菌作用弱（粘肽含量﹤10%）；2.对繁殖期细菌有杀菌作用，对静止期细菌无作用；3.对人体细胞几乎无毒。【抗菌机制】为繁殖期杀菌药。（1）青霉素、头孢菌素＋PBPs→抑制粘肽合成酶→抑制细胞壁合成→细胞壁缺损→水分渗入胞浆内→菌体膨胀破裂死亡。属繁殖期杀菌药。G-杆菌，细胞壁外膜为脂蛋白，青霉素不能透过，故不敏感。(2)触发细菌的自溶酶活性。【细菌耐药性机制】(1)细菌产生β

6、-内酰胺酶（青霉素酶），破坏青霉素β内酰胺环。(2)耐药菌使靶位PBPs结构改变，对青霉素的亲和力降低。(3)细胞膜通透性↓。（4）自溶酶缺乏。【临床应用】1.G+球菌感染：专业技术资料word资料下载可编辑（1）链球菌感染：咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症、心内膜炎（草绿色链球菌）、猩红热等常作首选药。（2）肺炎球菌感染：大叶性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎、脓胸等呼吸系统感染。（3）敏感葡萄球菌感染：疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等（多已耐药）。2.G+杆菌感染：破伤风、白喉、气性坏疽等，

7、但不能对抗外毒素，须合用抗毒素。3.G-球菌感染：脑膜炎（罕见耐药）、淋病（多已耐药）。4.螺旋体病：梅毒、钩端螺旋体病、回归热。5.放线菌感染：需大剂量，长疗程。【不良反应】1.过敏反应（2%）：皮肤过敏（1-2%）、血清病样反应（荨麻疹、淋巴结肿大）多见；过敏性休克，5-10/10万，死亡率10%。表现：呼吸困难，循环衰竭，（面色苍白、冷汗、发绀、BP↓）；中枢症状（昏迷、惊厥、意识丧失）。原因：青霉噻唑、青霉烯酸→青霉噻唑蛋白、青霉烯酸蛋白。（1）过敏性休克预防措施：①询问过敏史，有过敏史者

8、禁用；②皮试（初用、停药24小时以上、更换批号），阳性禁用；③严格掌握适应症；④避免局部使用和饥饿时注射；⑤临用时配制；⑥注射后观察30分钟；⑦备好抢救药品，Ad、糖皮质激素、H1受体阻断剂。（2）过敏性休克抢救原则：专业技术资料word资料下载可编辑①立即皮下或肌注1肾上腺素0.5-1ml，严重者，稀释后推注；②人工呼吸、吸氧；必要时给呼吸兴奋药；③必要时，加用氢化可的松和H1受体阻断药；④血压持续不升者，应用升血药—静脉滴注间羟胺；⑤必要时，气管切开。2.局部刺激：3.青霉素脑