他汀类药物与其他药物的相互作用

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1、他汀类药物与其他药物的相互作用钟登贤(梁平县人民医院405200)【摘要】他汀类药物是一种治疗心血管疾病的常用药物，因有降肭固醇的功效而被临床广泛使用。虽然其不良反应发生率较低，但当与其他药物联用时会产生一定的药动学作用，可能会降低药效，甚至产生毒副作用，因此，正确认识到他汀类药物与其他药物的相互作用，合理进行配药规划，对于维护临床安全来说极其重要。木文就他汀类药物与其他药物的相互作用做了简要阐述。【关键词】他汀类药物药物相互作用【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2014)03-0033

2、-02临床中洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀、阿托伐他汀等是应用比较广泛的他汀类药物，能有效治疗高脂血症，抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能，延缓动脉粥样硬化程度、抗炎、抗血栓等作用［1］。但其与其他药物联合使用时也可能产牛.一些副作用，可能损伤肝脏和肾脏，并造成肌肉疼痛等。因此，正确认识他汀类药物与其他药物反应、作用，合理进行药物连用，对于临床用药安全十分重要。1他汀类药物与CYP450酶抑制剂的相互作用药物代谢的主要场所是肝脏。肝脏进行生物转化依赖于多种酶系，其中最重要的是CYP450酶。C

3、YP450酶可使绝大多数药物的作用减弱或消失，另外，很多他汀类药物是CYP450酶底物，与CYP450酶的诱导剂和抑制剂会发生相互作用。由此研宄他汀类药物与CYP450酶的相互作用具有一定的系统科学性和代表性。1.1他汀类药物与抗免疫药物的相互作用临床常用的抗免疫药物主要有环孢素和肾上腺皮质激素类。而有研宄指出，环孢素的应用会使他汀类药物血药浓度升高，而辛伐他汀、阿托伐他汀等药物也会使环孢素的血药浓度升高，从而引发其他不适症状。1.2他汀类药物与抗生素的相互作用临床上应用较为广泛的大环内酯类抗生素药物有红霉素、克拉霉素、

4、螺旋霉素等，冇研究称，当洛伐他汀与红霉素联用吋会引起横纹肌溶解，严重的可能会引起急性肾衰竭［2］。另外，当克拉霉素与他汀类药物联用吋，会使其血药浓度上升，易引发肌病。1.3他汀类药物与抗真菌药物的相互作用相关研究证实，克拉霉素是CYP450酶的抑制剂，其对他汀类药物有明显的抑制作用，可以使辛伐他汀生物利用度升高约10倍，辛伐他汀酸的生物利用度升高12倍，阿托伐他汀的生物利用度升高4倍以上［3］。1.4他汀类药物与抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药物的相互作用多数的HIV蛋白酶抑制剂都是CYP3A4的抑制剂，如果将抗HIV药物

5、与他汀类药物联用，那么会使辛伐他汀酸的血药浓度提高30倍，阿托伐他汀的血药浓度提升3.5倍，可能会导致肌病、横纹肌溶解、急性肾衰竭、甚至发生死亡［4】。因此，在临床中，并不建议将抗HIV药物与他汀类药物合用。1.5他汀类药物与钙拮抗剂的相互作用在临床上往往采用钙拮抗剂进行高血压的治疗。但钙拮抗剂与他汀类药物联用也会有一定弊端，如米W地尔是CYP3A4酶的抑制剂，所以他汀类药物联用，会导致横纹肌溶解，其至出现急性肾衰竭。而地尔硫卓也是CYP3A4酶的抑制剂，与他汀类药物联用，也会使血药浓度上升。1.6他汀类药物与抗抑郁类药

6、的相互作用临床中应用较多的抗抑郁药物冇氟西汀、舍曲林和奈法唑酮等，这些抗抑郁药物都是CYP3A4酶的抑制剂，与他汀类药物联用会引起疾病，影响患者正常生活。1.7他汀类药物与葡萄柚汁的相互作用葡萄柚汁是CYP3A4酶的抑制剂，其可以通过减少药物在肠道内的代谢，而提高药物的AUC,增加其血药浓度，严重的会导致横纹肌溶解症。2他汀类药物与CYP450酶诱导剂的相互作用常用的CYP450酶诱导剂有利福平、曲格列酮等，在试验研究中也已证实，其能使他汀类药物的血药浓度大幅下降。而利福平还可以诱导激活奋机阴离子运转多肽0ATP1B1、

7、多药耐药蛋白MDR1和MDR2,从而降低他汀类药物的血药浓度［5】。3他汀类药物与其他药物的相互作用3.1他汀类药物与贝特类药物的相互作用贝特类与他汀类药物联用可冇效治疗混合型血脂异常。但两种药物都奋引起肌病的危险，当联用吋就使副作用叠加，从而更加加重了致病几率。另外，W特类药物对肝功能会造成-定损伤，使他汀类药物血药浓度升高，使肌病发生危险增加。所以，在将他汀类药物与贝特类药物联用吋要密切监测患者情况。3.2他汀类药物与地高辛的相互作用他汀类药物与地高辛联用，一方面地高辛是P-糖蛋白抑制剂，会使他汀类药物血药浓度升高，

8、引起横纹肌溶解症，其至引发急性肾功能衰竭，造成生命危险。而他汀类药物也会使地高辛血药浓度上升。所以在进行他汀类药物与地高辛联用吋要密切监测患者的地高辛血药浓度。3.3他汀类药物与烟酸的相互作用0前，他汀类药物使用标签上都增加了可能与烟酸产生不良反应的警告，但是，由于临床中位用的烟酸为缓释烟酸，苏与他汀类药物联用与他汀