喷雾干燥法制备葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物研究开题报告

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1、H目、6學*te毕业设计（论文）开题报告题目喷雾干燥法制备葛根素-羟丙基-g环糊精包合物研宄学生姓名学号201414140221学院药学院专业药学届别W8指导教师职称副教授2017年09月160一、论题的研宂背景、目的和意义1.1研宄背景：葛根素(puerarin,PU)是从豆科植物野葛、甘葛藤根中提取的一种黄酮甙，具有扩张冠脉血管、降低血压和心肌耗氧,抗心律失常和明显限制心肌梗死范围等药理作用，临床上对高血压、心绞痛、急性心肌梗死和视网膜静脉阻塞、突发性耳聋等疾病有较好的疗效［1］。但葛根素在水屮溶解度为0.011mol/L。正常成人口服葛根素后36h仅有0.79%从尿排出，72h吋自粪排出

2、剂量的73.3%［2］。表明葛根素由于溶解度低，口服吸收程度较差。包合技术在此大环境下应运而生，可增加药物溶解度、掩盖药物异味、提高生物利用度和患者顺应性。包合材料羟丙基一环糊精(HP-CD)水溶性好，热稳定性高，且肾毒性、溶血作用及刺激性均较小，适于制成注射剂，被认为是极有潜力的低毒、安全、有效的药物增溶剂。喷雾干燥是系统化技术应用于物料干燥的一种方法。指通过机械作用，将需干燥的物料，分散成很细的像雾一样的微粒，(增大水分蒸发面积，加速干燥过程)与热空气接触，在瞬间将大部分水分除去，使物料中的岡体物质干燥成粉末。本研究中采用喷雾干燥技术对包合物进行干燥，具有干燥时间短，不破坏有效成分等特点。

3、1.2研宄目的和意义：木课题研究的目的是喷雾干燥法制备葛根素-羟丙基_P-环糊精包合物，葛根素具有扩张冠脉血管、降低血压和心肌耗氧，抗心律失常和明显限制心肌梗死范围等药理作用，临床上对高血压、心绞痛、急性心肌梗死和视网膜静脉阻塞、突发性耳聋等疾病有较好的疗效［1］。包合材料羟丙基一环糊精(UP-CD)水溶性好，热稳定性高，且肾毒性、溶血作用及刺激性均较小，适于制成注射剂，被认为是极冇潜力的低毒、安全、有效的药物增溶剂。喷雾干燥技术对包合物进行干燥，具有干燥时间短，不破坏有效成分等特点二、综述国内外对本论题的研允动态(附主要参考文献)2.1研宄动态宋金春，邓睿园，陈佳丽，赵蜡［u,以盛等完成了羟

4、丙基-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制。制备和鉴定葛根素羟丙基—环糊精包合物，提高葛根素溶出度。运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基—环糊精包合物;采用x射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。冻干粉经鉴别己形成包合物，葛根素与羚丙基书一环糊精的包合比例是1:1,包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结果表明葛根素与羟丙基—环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。张娥，谭睿，顾健，何黎黎，姚峰［2］等完成了葛根素-羟丙基一环糊精包合物的制备及其性质表征的研宂，制备葛根素-羟丙棊环糊精包合物，并研宂其性质表征，计算包合过程的热

5、力学常数。采用饱和水溶液一超声法制备包合物，然后使用X射线衍射法、红外光谱法鉴定包合物，并通过表观溶解度法测定包合过程中各热力学常数。结果成功制备了葛根素-羟丙基_3-环糊精包合物，葛根素与羟丙基-P-环糊精摩尔比为1:1，相溶解度阁呈AL型。结论表明羟丙基-P-环糊精作为包合材料，能显著增大葛根素的溶解度，为后期的渗透泵片的研宄奠定丫棊础。董祥玉，任勇，马学琴，王敏［3］等完成了葛根素-环糊精包合物的初步研究。制备葛根素-P-环糊精包合物，并考察其溶解度。用捏合法制备葛根素-P—环糊精包合物，采用紫外光谱法和和溶解度法研宄包合过程，差示扫描量热分析、X-衍射、H-NMR验证包合物，并测定了包

6、合物的溶解度。结果葛根素与P-环糊精可形成卜1(物质的tt匕)的稳定包合物，包合常数398L〃mol-037"CT包合物使葛根素的溶解度增加5.55倍。结论表明P—环糊精对葛根素增溶作用明显，适用于葛根素口服制剂的改进。2.2主要参考文献［1］宋金春，邓稃园，陈佳丽，等.羟丙基-13-环糊精对葛根素的增溶作川及其包合物的研制［J］.中国医院药学杂志,2008,28(13):1070-1074.［2］张娥，谭睿，顾健，等.葛根素-羟丙基-P-环糊精包合物的制备及其性质表征［J］.华西药学杂志，2013,28(1):23-25.［3］董祥玉，任勇，马学琴，王敏.葛根素/P-环糊精包合物的初步研究［

7、J］.中国新药杂志，2012,29[3]:528-532.[4]喻录容，何先元.紫外分光光度法测定葛根素-3-环糊精的包合率[J].光谱实验室，2012,29(3):1930-1933[5]郭圣荣，高惠君.环糊精及其对提高药物溶解度和稳定性的研究进展[J].中国医药工业杂志，1998,29(6):281-286.[6]王玮云，邹明，张启迚恩诺沙星-羟丙基-P-环糊精包合物的制备[J].动物医学进展