恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

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1、PreoarationandEvaluanllEvaluat‘i。‘onol。’Enrofloxacin—hydroxypropyl—IjI—cyclodextrinInclusionComplexThesissubmittedt01laeslsSUmlttetodaoAgriculturalUniversityInFulfillmentoftheRequirementfortheDegreeofMasterofAgronomyWangWeiyun(CollegeofAnimalSciencean

2、dVeterinaryMedicine)Supervisor：ZouMingZhangQidiQingdao．ChinaJune，2012独创性i声明IIIIIIIIliltIllIJIfrllIrlllIIflJY2332922本人声明所呈交的论文是我个人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得青岛农业大学或其它教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献

3、均已在论文中作了明确的说明并表示了谢意。研究生签名：时间：为rL年‘月；。日关于论文使用授权的说明本人完全了解青岛农业大学有关保留、使用学位论文的规定，即：学校有权保留送交论文的复印件和磁盘，允许论文被查阅和借阅，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。同意青岛农业大学可以用不同方式在不同媒体上发表、传播学位论文的全部或部分内容。(保密的学位论文在解密后应遵守此协议)研究生签名：仍咖灰l时间：乙D7L年(月5．。日别醛辄‰吣嗍一n引肿日青岛农业大学硕士学位论文摘要恩诺沙星．羟丙基．p

4、．环糊精包合物的制备与评价摘要恩诺沙星是动物专用的氟喹诺酮类药物，因水溶性差使其药效和应用受到限制。为开发适用性更广泛的恩诺沙星新剂型，本实验利用羟丙基。B．环糊精内疏水外亲水的空腔结构对恩诺沙星进行包合，并研制成注射液。主要内容及结果如下：以包合率为指标对包合过程进行考察。通过对超声法、水溶液法、研磨法3种包合方法的比较，选取溶液搅拌法进行包合。经过单因素实验得到对包合工艺影响较大的因素．选择影响较大的因素，采用正交试验设计优化得到最佳包合工艺。通过正交试验筛选的最优处方为主客体包合比为2：1，

5、包合温度为60℃，包合时间为3h。为进一步研究包合物的结构和包合反应的机理，利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法、熔点测定法对包合物进行物相鉴定并测定包合比及包合常数，同时进行溶解性能测定。结果证明，恩诺沙星与羟丙基．p．环糊精可形成包合物，溶解度比原药增大了165倍。用紫外分光光度法检测包合物中恩诺沙星的含量，标准曲线方程A-0．0109C+0．6259(r=0．995)，检测方法平均回收率为99．89-4-1．49％，变异系数为1．49％，目内精密度为O．62％，El间精密度为1．1

6、7％。包合率为94．30％、载药量为19．23％．稳定性评价结果证明，包合产物对高温和光照稳定。利用包合产物，制备出一种无毒性、无刺激性的恩诺沙星注射液。参照注射液的质量要求对恩诺沙星注射液分别进行无菌检查、热原检查、澄明度检查和酸碱度检查。结果显示恩诺沙星注射液pH在6．0．7．0之间，注射液澄明度检查未检出可见异物，无热原，无菌检查符合要求。稳定性试验：对恩诺沙星注射液分别进行光加速试验、加速试验、长期试验及经典恒温加速试验，结果表明，恩诺沙星注射液对光略微敏感；在加速试验中，恩诺沙星注射液理

7、化性质稳定；经典恒温加速试验估算出该制剂的有效期为2．87年。关键词：恩诺沙星；羟丙基．B．环糊精；包合物青岛农业大学硕士学位论文Abs仃actPreparationand1n1．●^EValuatlonOtEnrofloxacin—hydroxypropyl—p—cyclodextrinInclusionComplexAbstractEnrofloxacinisallantibacterialdrugmarketedspecificallyforanimaluse．However,duetoit

8、slowsolubility,themainclinicalformsarecommonlyusedpowderandtablets，restrictonitsuseandefficacyofplay．InordortodevelopanewformulationwithExtensiveapplicabilityforEnrofloxacin,Hydroxypropyl—p—cyclodextrin，containingspecialhydrophobiccavity,wasus