外用膏剂一节概述

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1、第十四章外用膏剂第一节概述一、定义:应用广泛应用于皮肤科与外科，有的可透皮吸收起全身作用外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。二、分类.按基质及形态分类:1、软膏剂（半固体状）又分乳膏、药膏、油膏、糊剂2、膏药（铅硬膏）硬膏剂橡胶硬膏巴布膏剂贴膏剂（药典）贴剂（TDS,TTS，经皮给药系统）3、其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的涂膜剂等.三、特点：局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；全身作用：药物经透皮吸收：TDS,TTS(TransdermalTherapeuticSystem)四、外用膏剂中药物的透皮吸收机理1、药物透皮吸收过程释放

2、↓穿透↓吸收药物从基质中释放出来药物透过表皮进入皮肤产生局部治疗通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用1、皮肤的构造表皮、真皮、皮下脂肪组织、皮肤附属器由内至外：基层、棘层、粒层、透明层与角质层等五层组成。角质层胞内外充满类脂是透皮吸收的主要屏障。大量的毛细血管、淋巴管与神经等，是药物吸收的主要部位毛囊,皮脂腺,汗腺（汗液PH4.5-5.4）药物有一定吸收（a）皮肤的断面图（b）表皮扩大图2、透皮吸收的主要途径3透过完整表皮通过毛囊、皮脂腺汗腺是透皮吸收的主要途径，面积大，主要屏障：角质层（类脂特性）；非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质

3、水合。被动扩散。少。面积小重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。很少，大分子药物吸收3、影响透皮吸收的因素2dQ/dt=KCDA/T式中dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率；K为药物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度；D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T为有效屏障厚度（1）药物的理化性质（2）基质的性质1.溶解特性：脂溶性大的药物易于透过角质层；2.分子量的大小：分子量小的易于透过；>600较难透过3.药物的浓度：浓度高易透过；4.药物在基质中的分散状态：分散度大，透过率高；5.药物油水分配系数KO/W:KO/W大,易穿透，但过大又下降；6.药

4、物的分子形式：分子型>解离型1.基质的类型:O/W型>W/O型>凡士林+羊　毛脂>动物脂>植物脂>凡士林。2.基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。3.基质与药物的亲和力：亲和力小则易于药物释放。4.对皮肤水和作用的影响：促进皮肤水和，利于药物透皮。（3）附加剂（4）皮肤的条件（5）其它1.表面活性剂，吐温等（

5、O)、二甲基乙酰胺(DMA)、丙二醇、油酸、亚油酸、挥发油等。1.应用部位:耳后>腋窝>大腿上部内侧>颅>脚背>前下臂>足底.2.年龄性别:婴幼儿>青壮年(女性)>男性>老年人.3.皮肤状况:病变、破损皮肤>正常皮肤>角质层增厚皮肤.4.皮肤的水合作用:增加穿透力5.其它：皮肤的温度、酶降解、蓄积涂抹面积、时间、气温等第二节软膏剂一.概述1.软膏剂定义2.质量要求：①均匀,细腻,软滑,稠度适宜②易涂布,有良好的吸水性.③药物释放,穿透性较好.④无刺激性,过敏性.⑤性质稳定,无配伍禁忌,长期贮藏不变质.⑥用于创面的软膏应无菌.软膏剂（ointment）：系指药物、药材细粉、药材提

6、取物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。油脂性软膏常称为油膏，乳剂型软膏也称为乳膏（creams）二、软膏基质基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键、基质要求P299分类：油脂性水溶性乳剂型（W/O，O/W）（一）、油脂性基质1、特点：P299润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，但油腻吸水差、不易洗除，释药性差，2、应用：适用于遇水不稳定药物不适用于有渗出液的皮肤分类：烃类，类脂类，动、植物油脂等。1、烃类凡士林（vaselin）石蜡（paraffin）二甲硅油（俗称硅油dimethicone）液体烃与固体烃的半固体混合物

7、，分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性，吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性）分固体和液体石蜡两种，主要用于调节软膏的稠度润滑作用好，对皮肤无刺激，对眼有刺激。2、类脂有乳化作用，可吸收较多量的水羊毛脂（woolfat）蜂蜡（beeswax）鲸蜡（spermaceti）淡黄色粘稠半固体，溶于油有较强的吸水性，可吸收本身重量150%左右的水，而形成W/O型乳剂。调节稠度调节稠度3、油脂类动植物油（高级脂肪酸甘油酯类）：光、氧、高温下易酸败，应加防腐剂氢化植物油、麻油、棉籽油、花