第十一章外用膏剂课件

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1、中药药剂学普通高等教育“十一五”国家级规划教材本科教学课件2009年9月1．掌握软膏剂、膏药、橡胶膏剂的含义、特点与制法。2．熟悉外用膏剂的透皮吸收机理及影响药物释放、穿透、吸收的因素；巴布剂、贴剂、凝胶剂、糊剂及涂膜剂的含义、特点与制法；软膏剂与膏药基质种类和性质。3．了解外用膏剂的质量要求，了解巴布剂、贴剂、凝胶剂、糊剂及涂膜剂基质的种类。第十一章外用膏剂学习要求：第一节概述含义：外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。一、外用膏剂的含义、特点与分类特点：此类制剂广泛应用于皮肤科与外科，易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，起保护创面、润滑皮肤和

2、局部治疗作用，有的还可以透过皮肤或黏膜起全身治疗作用。按基质及形态分为两大类：1、软膏剂(ointments)这一类半固体剂型对皮肤有保护、滑润及局部治疗作用。根据基质组成不同，可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质软膏。根据分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型软膏。第一节概述一、外用膏剂的含义、特点与分类系将药物溶解或混合于黏性基质中制成的一类近似固体的外用剂型。有局部治疗作用和全身治疗作用。按基质组成可分为以下几种：第一节概述2、硬膏剂(plasters)一、外用膏剂的含义、特点与分类①膏药以高级脂肪酸铅盐为基质的外用膏剂，如黑膏药、白膏药等。②橡胶硬膏以橡胶为主要基质的外

3、用膏剂，如胶布、伤湿止痛膏等。③巴布膏剂以亲水性高分子聚合物为基质制成的外用膏剂。④透皮贴剂以高分子聚合物及高分子控释材料制成，药物可透过皮肤起局部及全身治疗作用的一类药剂，如东莨菪碱贴剂、硝酸甘油贴剂。第一节概述2、硬膏剂(plasters)一、外用膏剂的含义、特点与分类贴膏剂三个阶段:释放：指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面。穿透：指药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起治疗作用。吸收：指药物通过皮肤微循环或与黏膜接触后通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。二、外用膏剂的经皮吸收(一)外用膏剂的经皮吸收机理第一节概述1.皮肤的结构第一节概述无血管，药物在表

4、皮内不吸收角质层是透皮吸收的主要屏障含有大量的毛细血管、淋巴管等是药物吸收主要部位2.经皮吸收途径（1）完整的表皮（2）毛囊、皮脂腺（3）汗腺式中：dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率；K为药物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度；D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T为有效屏障厚度。(二)影响经皮吸收的因素第一节概述dQ/dt=KCDA/T经皮吸收是一个复杂过程，一般认为药物的理化性质、基质的组成、给药部位的特性等为影响药物经皮吸收的主要因素。下列公式可说明这些因素与经皮吸收的关系：若皮肤屏障功能受损(如皮肤患湿疹、溃疡或烧伤)，药物吸收速度大大增加，但引起疼

5、痛、过敏等的副作用也增加。某些皮肤病使角质层致密硬化，则药物的渗透性降低，如硬皮病、牛皮癣及老年角化病等。1、皮肤条件①皮肤的部位：不同部位的皮肤通透性大小顺序为：耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下臂>足底②皮肤的状况：第一节概述(二)影响经皮吸收的因素皮肤细胞膜具有类脂质特性，非极性强，一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物(分子具有极性基团和非极性基团)更易穿透。药物分子的大小对药物经皮吸收也有影响，小分子药物易在皮肤中扩散，分子量大于600的药物已较难透过角质层。因此，经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。

6、2、药物性质第一节概述(二)影响经皮吸收的因素①基质的种类：不同软膏基质中药物吸收速度：O/W型乳剂基质>W/O型乳剂基质>吸水性软膏基质>动物油脂>植物油>烃类基质②基质的pH：影响酸性和碱性药物的吸收。离子型药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的渗透性。3、基质性质第一节概述(二)影响经皮吸收的因素③基质对药物的亲和力：若亲和力大，药物的皮肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮肤转移，不利于吸收。④基质对皮肤水合作用：角质层细胞有一定的吸水能力，基质对皮肤的水合作用大，角质层细胞膨胀，致密程度降低，有利于药物的穿透吸收。角质层含水量达50％时，药物的渗透性可增加5~10

7、倍。油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤的水合作用。第一节概述(二)影响经皮吸收的因素4、附加剂①表面活性剂：表面活性剂可增加药物的溶解度及皮肤的润湿性，在软膏中加入表面活性剂，可增加药物的吸水性、可洗性，帮助药物分散，促进药物穿透。②渗透促进剂(penetrationenhancers)：系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。能增加局部用药的渗透性，增加药物的经皮吸收。如：二甲基亚砜(DMSO)、氮酮(azone)等。第一节概述(二)影响经皮吸收的因素第二节软膏剂主要用于保护皮肤、润