第十一章 外用膏剂

《第十一章 外用膏剂》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第十一章外用膏剂第一节概述第二节软膏剂第三节膏药第四节贴膏剂第五节糊剂、涂膜剂与搽剂1第十一章学习目标掌握软膏剂、膏药、橡胶膏剂的含义、特点与制法。熟悉外用膏剂的透皮吸收机理及影响药物释放、穿透、吸收的因素；凝胶剂、巴布剂、糊剂、涂膜剂及透皮贴剂的含义、特点与制法；软膏剂与膏药基质种类和性质。了解外用膏剂的质量要求，了解凝胶剂、巴布剂、糊剂、涂膜剂及透皮贴剂基质的种类。2第十一章第一节概述一.外用膏剂的含义、特点与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素3第十一章一．外用膏剂的含义、特点与分类

2、1.含义：采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。（药物＋油脂性、乳剂型基质或水溶性基质→均匀的半固体外用制剂）2.分类：按基质及形态分为：软膏剂(ointments)乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂硬膏剂(plasters)膏药（铅硬膏）以高级脂肪酸铅盐为基质贴膏剂：橡胶膏剂以橡胶为主要基质巴布剂以亲水性高分子材料为基质贴剂TDS（TTS）transdermaltherapeuticsystems（全身治疗作用）4第十一章3.特点广泛用于皮肤科与外科；易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面

3、上，可保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用；可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。5第十一章二．外用膏剂的经皮吸收外用膏剂的经皮吸收指其中的药物通过皮肤进入血液的过程。包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。释放：是指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面。穿透：是指药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起治疗作用。吸收：指药物通过皮肤微循环或黏膜接触后通过血管进入体循环而产生全身作用。6第十一章1.皮肤的构造1.表皮可分角质层、透明层、颗粒层、棘层及基底层等。2.真皮内有毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺

4、及汗腺等。3.皮下脂肪组织血管、淋巴管及汗腺限速屏障——角质层细胞致密交联，成为防止水分蒸发及抵御外来物质进入的屏障。（表皮内无血管，药物在表皮内不吸收）药物易通过其中的血管及淋巴管所吸收7第十一章2.经皮吸收途径8第十一章经皮吸收途径透过完整表皮（砖泥理论）：表皮角质层细胞及细胞间隙（主要吸收途径）。通过毛囊、皮脂腺：毛囊、皮脂腺开口于表皮，进入毛囊口及皮脂腺的药物可通过毛囊壁及皮脂腺到达真皮或皮下组织。通过汗腺（初期）：大分子药物和离子型药物可通过汗腺、毛囊、皮脂腺途径转运，当药物达到平衡后，此作用就

5、很弱。9第十一章药物从基质中释放通过表皮（主要途径，慢）通过附属器（快、少）角质层（限速层）毛囊、皮脂腺、汗腺细胞内细胞间隙透明层、颗粒层、生发层真皮毛细血管吸收10第十一章（二）影响透皮吸收的因素主要影响因素包括药物的理化性质、基质组成、给药部位的特性等：可用下式说明透皮吸收与因素关系：式中：K为药物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度；D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T为有效屏障厚度。11第十一章1.皮肤条件(1)皮肤的用药部位。阴囊>耳廓后部＞腹股沟＞颅顶盖＞脚背＞前下肢＞足底

6、(2)皮肤破损有利于药物穿透。吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加(3)皮肤的温度和湿度。温度增加有利于药物吸收；皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收12第十一章2.药物性质既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最大。分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。分子量愈大，吸收愈慢。13第十一章3.基质性质（1）基质的类型O/W型乳剂基质>W/O型乳剂基质＞吸水性基质＞凡士林加羊毛脂>动物油脂>植物油>烃类基质水溶性基质释放快，但难吸收（2）基质对药物的亲合力适宜。

7、基质对药物的亲和力越大，药物越难以从基质向皮肤转移，不利于吸收。(3)基质的pH离子型药物一般不易透过角质层非离子型药物有较高的渗透性(4)基质对皮肤的水合作用油脂性基质＞W/O型乳剂基质＞O/W型乳剂基质＞水溶性基质14第十一章4.附加剂（1）表面活性剂增加药物溶解度增加皮肤的润湿度改变皮肤屏障的性质（2）渗透促进剂(penetrationenhancers)二甲基亚砜（DMSO）：促渗透作用较强，有异臭和刺激性；氮酮（azone）：浓度依赖性，起效慢，但持续时间长，氮酮与其他促进剂合用效果更佳。某些促

8、进剂(多元醇、挥发油)等15第十一章5.其他因素药物浓度（C）应用面积（A）应用次数（n）接触时间（t）年龄、性别等16第十一章第二节软膏剂一.概述二.软膏剂常用的基质三.软膏剂的制备四.外用凝胶剂五.眼膏剂六.软膏剂的质量评价与包装17第十一章一.概述1.软膏剂（ointments)：将药物、中药细粉及其提取物与适宜的基质混合制成的外用半固体制剂。2.质量要求：软膏剂应色泽均匀，质地细腻；具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无