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1、hTempol的合成及其活性评价#钟方翼1，李新波2，严坤平1**510152025303540（1.西北大学生命科学学院，西安，710069；2.西北大学化工学院，西安710069）摘要：合成了三种类型的Tempol并对其超氧阴离子清除率及细胞毒性进行了对比研究。以4-羰基-2,2,6,6-四甲基哌啶为原料，分别合成了4-羰基-2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氮氧自由基(carbonyl-Tempol)，4-羟基-2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氮氧自由基(hydroxyl-Tempol)，4-氨基-2,2,6,6-四甲基-1-哌
2、啶氮氧自由基(amino-Tempol)。三种Tempol清除超氧阴离子的活性相近，carbonyl-Tempol与hydroxy-Tempol的细胞毒性明显低于amino-Tempol，但carbonyl-Tempol的合成工艺最为简单，终产率最高，因此更适合用于进一步开发应用研究。关键词：有机化学；四甲基哌啶氧化物；氮氧自由基；自由基清除；细胞毒性中图分类号：O612SynthesisofTempolsandtheiractivitisevaluationZHONGFangyi1,LIXinbo2,YANKunping1(1.Col
3、legeofLifeScience,NorthwestUniversity,Xi'an710069;2.Schoolofchemicalengineering,NorthwestUniversity,Xi'an710069)Abstract:ThreeTempolsweresynthesizedandtheirsuperoxideanionclearanceratesandcytotoxicitywerecomparedwitheachother.With1-carbonyl-2,2,6,6-tetramethyl-4-piperido
4、neasrawmaterial,threeTempolsweresynthesized,including4-carbonyl-2,2,6,6-tetramethyl-1-piperidinylnitroxides(carbonyl-tempol),4-hydroxy-2,2,6,6-tetramethyl-piperidinenitroxides(hydroxyl-tempol)and4-amino-2,2,6,6-tetramethyl-piperidinenitroxides(amino-tempol),respectively.
5、TheclearanceactivitiesofthreeTempolstosuperoxideanionweresimilar,thecytotoxicityofcarbonyl-Tempolandhydroxy-Tempolwerelowerthanthatofamino-Tempol,andthesynthesistechnologyofcarbonyl-Tempolisthemostsimple,therecoveryratewasthehighest,therefore,itismoresuitablefortheapplic
6、ationoffurtherdevelopment.Keywords:Organicchemistry,Tempol,Nitroxidefreeradical,Clearenceoffreeradical,Cytotoxicity0引言Tempol是一类稳定的氮氧自由基，具有多种不同的功能。首先，Tempol具有类似超氧化物歧化酶(SOD)活性[1,2]，通过氮氧自由基型和亚硝基型的转变，将超氧阴离子自由基O2·-转变成双氧水和氧气，清除O2·-[3-5]，该反应可循环进行，Tempol起到催化剂的作用。Tempol还可与脂质自由基发生
7、氧化还原反应，阻断脂质过氧化，保护细胞膜、线粒体膜等膜结构的活性[6]。Tempol还具有抗紫外辐射作用，保护皮肤不受紫外线的损害[7]。因此，有大量研究者将Tempol开发用于医药及化妆品。由于Tempol种类繁多，其性质也各不相同，尤其是其催化活性方面，本文为了研究结构对这类氮氧自由基抗自由基的效果，分别合成了4-羰基-2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氮氧自由基(4-carbonyl-2,2,6,6-tetramethyl-1-piperidinylnitroxide,carbonyl-Tempol)、4-羟基-2,2,6,6-四甲
8、基基金项目：高等学校博士学科点专项科研基金资助课题（20106101120015）作者简介：钟方翼（1988年生），男，硕士，主要研究方向：蛋白药物通信联系人：严坤平（1973年生），男，副教授，主要研究方
