阿立哌唑与长效氟哌定醇的临床对照研究

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1、阿立哌唑与长效氟哌定醇的临床对照研究作者：邹开庆，万选珍，蒋麒麟，王冬，王向东【摘要】目的观察阿立哌唑的临床疗效和副作用。方法2005年10月～2006年5月住我院符合CCMD-3精神分裂症诊断标准的住院患者，BPRS≥36、PANSS总分≥60、TESS≤1且家属同意的精神分裂症患者共60例，随机分组。研究组用阿立哌唑5～15mg/d；对照组用长效氟哌定醇，6～20mg/d。治疗6周。结果BPRS评定的结果两组疗效相当，PANSS量表评分两组疗效相当，阿立哌唑的副反应明显少于长效氟哌定醇。经过χ2检验差异有显著性。结论阿立哌唑对精神分裂症阳性症

2、状、阴性症状和抑郁、焦虑等症状疗效肯定。该药安全性高，不良反应少而轻微，可用于一线抗精神病药物治疗。【关键词】阿立哌唑；长效氟哌定醇；临床疗效；副作用【Abstract】ObjectiveToobservetheefficacyandadversereactionofaripiprazole.MethodsFromOctober2005toMay2006-myhospitalinCCMD-3schizophreniadiagnosticcriteriapatients,BPRS=36,PANSStotalscore=60,TESS=1andfam

3、ilieagreementgroup.Thegrouplaunchadamedicallylisted5mg-15mg/day;Ingroupusedperphenazine,6mg-20mg/day.6ent.ResultsTethylphenidatelistedbeloptomsofschizophrenia-positive,negativesymptomsanddepression,anxietyandothersymptomsefficacyaffirmed.Drugroute,andslightlyfeentofmentalobje

4、cts.【Keyg/d开始,在1周内加到治疗剂量15mg/d；对照组常规用长效氟哌定醇治疗，从6mg/d开始,1周内加至治疗剂量20mg/d。由量表评定专职医生（不知分组情况）在治疗前、治疗6周后评定BPRS、PANSS及TESS。治疗前、后的测验数据进行t检验和χ2检验。　　2结果2.1两组病人治疗前后BPRS评定的结果比较情况见表1。表1两组病人治疗前后BPRS评定的结果比较表1中显示：两组治疗前比较差异无显著性，治疗后比较差异也无显著性，两组治疗前后自身前后比较差异均有显著性，都有显著的治疗效果。2.2两组病人治疗前后PANSS量表评分的结

5、果比较情况见表2。表2治疗前后PANSS量表评分的结果比较表2中显示：两组治疗前比较差异无显著性，治疗后比较差异也无显著性，两组治疗前后自身前后比较差异均有显著性，都有显著的治疗效果。2.3两组病人治疗前后副反应量表（TESS）评定结果比较见表3。表3治疗前后副反应量表（TESS）评定结果比较表3中显示：两组治疗前比较差异无显著性，治疗后比较差异有显著性，阿立哌唑的副反应明显少于长效氟哌定醇。经过χ2检验，差异有显著性。3讨论3.1阿立哌唑的药理作用阿立哌唑片是多巴胺和5-羟色胺系统的稳定剂，是突触后多巴胺受体的阻滞剂，同时又是突触前自主受体的激

6、动剂，与D2和D3受体的亲和力较强，Ki值分别是0.34和0.8。本品是D2受体的部分激动剂，在活体多巴胺功能亢进模型中显示出较强的阻滞作用，而在多巴胺功能低下的模型中则表现出较强的激动作用；本品能够抑制多巴胺激动剂引起的垂体前叶催乳素的升高［1］，这种抑制作用可被氟哌定醇完全阻滞，因此，本品特点不是阻断而是稳定多巴胺系统的作用。同时本品又是5-HT1A受体的部分激动剂和5-HT2A受体的阻滞剂，对5-HT1A和5-HT2A都表现出较高的亲和性（ki值分别为1.7和3.4），从而发挥抗精神分裂症的焦虑、抑郁、认知缺损和阴性症状的作用。另外本品对5

7、-HT2c和5-HT7受体、肾上腺素α1受体和组胺H1受体等也表现出中等的亲和性（ki值分别为44，15，39，57和61），但与胆碱受体无明显亲和性（IC50>1000）。正电子断层扫描（PET）研究发现［2］，本品能够通过血脑屏障，而且与D2受体的结合随剂量的增加而增加。3.2体内过程阿立哌唑血浆蛋白结合率大于99%，能透过血脑屏障进入脑内。对健康受试者的研究表明，本品口服吸收良好，绝对生物利用度为87%，空腹单次口服5～20mg/d后，Tmax为3～5h，口服本品5mg和20mg的血浆药物浓度分别为77ng/ml和302ng/ml，连

8、续服用14天后可达稳态，稳态时Cmax为452ng/ml。阿立哌唑通过两个P450异构酶CYP2D6和CYP3A4在肝脏代谢，代谢主要通