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1、钆喷酸葡胺脂质体的制备与研究论文【摘要】本文采用改良逆相蒸发法-膜挤压法相结合将水溶性顺磁性造影剂钆喷酸葡胺制成小单室脂质体（SUV），方法简单、重现性好，显示了可进一步工业化的良好前景。激光散射法测得脂质平均粒径为195nm。4℃避光放置6个月，各项理化指标基本无变化。对制剂的急性毒性研究结果表明，钆喷酸葡胺及钆喷酸葡胺脂质体的ivLD50值分别为8.00mmol/kg和9.56mmol/kg，这提示脂质体可降低药物的毒性。而影像学结果进一步证明了钆喷酸葡胺脂质体具有靶向性。【关键词】钆喷酸葡胺；脂质体；制备研究Researchandpre
2、parationofliposomalGd-DTPA【Abstract】G）2-Gd-DTPA］是研究和应用最多的造影剂，并在1984年报告了首次应用于人体的结果。由于它能在正常和病变组织间增加额外对比度.freelg卵磷脂，75mg胆固醇及0.1%量的VE，制成10ml。2.1.1改良逆相蒸发法精密称取300mg卵磷脂，75mg胆固醇及0.1%量的VE，用4ml氯仿和8ml异丙醚溶解。将Gd-DTPA溶于10ml缓冲液中，从中取4ml该缓冲液于油相中，涡流震荡3min，室温水浴中超声5min，把制得的，制备成脂质体10ml。2.3含量及包封
3、率测定2.3.1总药量的测定氯仿萃取磷脂：精密吸取1ml脂质体，用制剂缓冲液稀释至一定倍数，取稀释液5ml具带塞试管中，加少许固体氯化钠，加入等量氯仿后置60℃水浴之中3min，强烈涡流振荡2min，于离心机4000r离心10min，取上清液在吸收波长274nm及320nm分别测定吸光度值A。根据标准方程：ΔA=0.0204C+0.008计算总药量。2.3.2包封率测定包封率（encapsulationefficiency,EN%）是脂质体的一个重要质量指标，一般可用体积包封率QV、药脂包封比ERimaging:animalstudiesus
4、inggadolinium-DTPA.AJR，1984,142:625-630.2FelixR,Schoerner,etal.Braintumors:MRimaging-DTPA.Radiology，1985,156:681-688.3ClaussenC,LaniadoM,.freelagingbraintumors.Neuroradiology，1985,27:164-171.4GrossmanRI,Rimaging:preliminarystudies.JputAssistTomogr，1984,8:385-389.6RungeVM,Sc
5、hoerneragnResonImaging，1985,3:27-35.7StrichG,HaganPL,GerberKH,etal.Tissuedistributionandmagicresonancespinlatticerelaxationeffectsofgadolinium-DTPA.Radiology，1985,154:723-726.8BarnhartJL,KuhnertN,BakanDA,etal.BiodistributionofGdCl3andGd-DTPAandtheirinfluenceonprotonmagicrel
6、axationinrattissues.MagnResonImaging，1987,5:221-231.9CarrDH,GraifM,NiendorfHP,etal.Gadolinium-DTPAintheassessmentoflivertumorsbymagicresonanceimaging.ClinRadiol，1986,37:347-353.10LaniadoM,edNMR，1984,16:157-165.11KabalkaGRIcontrastagentsfortheliver.MagnResonMed，1988,8:89-95.
7、12BarskyD,PutzB,SchultenK,etal.Theoryofparamagiccontrastagentsinliposomesystems.MagnResonMed，1992,24:1-13.13Vion-DuryJ,MassonS,DevoisselleJM,etal.Liposomemediateddeliveryofgadolinium-diethylenetriaminopentaaceticacidtohepaticcells:aP-31MNRstudy.JPharmExperiTher，1989,250（3）:
8、1113-1118.14Jun-ichiK,Ken-ichiI,RyoheiH,etal.Mannan-coatedliposomedeliveryofgadoli
