化橘红不同粒径粉末的粉体特性及体外溶出实验研究

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1、化橘红不同粒径粉末的粉体特性及体外溶出实验研究作者：刘莉，刘强，吴苗，张宏伟【摘要】目的比较化橘红不同粒径粉末的粉体学特性和体外溶出特点，探索超微粉碎技术在中药化橘红中的应用。方法采用激光粒度分析仪测定粉末粒径;采用生物显微镜观察不同粒径粉末的显微特征;采用固定漏斗法测定休止角;采用高效液相色谱法测定化橘红不同粒径粉末中柚皮苷的体外溶出度。结果化橘红超微粉碎前后粉末的粉体学特征、有效成分的溶出量差异较大，超微粉中柚皮苷的相对累积溶出率高于普通粉碎所得粉末。结论化橘红微粉化可使植物药细胞破壁，促进有效成分的溶出。【关键词】化橘红;柚皮苷;超微粉碎;溶出度　　Abstract:Objectiv

2、eToparethepoCitriGrandisindifferentdiameters,andexploretheapplicationofultramicropulverizationtechnologytoE.CitriGrandis.MethodsTheparticlesizeicroscopiccharacteristicsicroscope.Theangleofreposeeasuredbyfixedfunnel,andthecontentofnaringininedbyHPLC.ResultsSignificantdifferencesicronizationinpoonpo

3、icropulverizationishelpfulforthecelldisruptionanddissolutionoftheactiveponentsfromE.CitriGrandis.　　KeyCitriGrandis;naringin;micronization;dissolutionrate　超微粉碎技术是近20年发展起来的一项高新技术，尤其应用于中药研究，显现出特有的优势。植物药有效成分需通过细胞壁才能发挥作用，而超微粉碎可使细胞壁破裂，有效成分直接溶出，从而达到减小用药剂量，提高生物利用度的目的[1，2]。　　化橘红系由芸香科植物化州柚Citrusgrandis‘Tome

4、ntosa’或柚Citrusgrandis(L.)Osbeck未成熟或近成熟的果实外果皮干燥而成，功能散寒、燥湿、利气、消痰，主治风寒咳嗽、喉痒痰多、实积伤酒、呕恶痞闷等证，又名“化州橘红”、“化州陈皮”、“柚皮橘红”等。化橘红是广东特产药材，以广东化州地区产者为上品，辛香味特别醇厚[3]。笔者采用超微粉碎机对化橘红进行超微粉碎，并与普通粉碎方法所得化橘红粉末进行了粉体学性质和有效成分溶出的比较研究，为化橘红超微粉碎产业化研究提供理论依据。　　1材料　　1.1仪器　　FF6超微粉碎机(济南倍力粉技术工程有限公司);NikonEclipseE600生物显微镜;NikonCoolpix450

5、0数码相机;JL9200激光粒度分析仪(济南微纳颗粒技术有限公司);SK1200H超声波提取器(上海科导);RC6溶出度测定仪器(天津市国铭医药设备有限公司);Agilent1100高效液相色谱仪(安捷伦科技有限公司，美国惠普HP8453紫外检测器);BP110S电子天平(德国)。　　1.2试药　　化橘红(购自广东广弘药材有限公司，经南方医科大学中医药学院中药鉴定教研室张宏伟教授鉴定为芸香科植物化州柚Citrusgrandis‘Tomentosa’近成熟果实的外果皮);柚皮苷对照品(购自中国药品生物制品检定所，批号：111702200607);甲醇为色谱纯，其余试剂均为分析纯。　　2方

6、法与结果　　2.1不同粒径化橘红粉末的制备　　取化橘红药材1kg，40℃干燥，经高速万能粉碎机粉碎，分别过80目、200目、300目(网孔直径45μm)筛，得80～200目、200～300目之间的粉末。取一部分粉末，再经超微粉碎，分别过300目、400目(网孔直径30μm)筛，得300～400目及400目以下的粉末。　　2.2粉末粒径的测定和显微特征观察　　取适量药粉样品置于激光粒度分析仪容器内，采用无水乙醇作为分散剂，并将样品进行超声分散，然后测定其粒径。结果显示，超微粉碎后粉末的D10、D50、D90均显著减小(见表1)。　　将4种粉末分别混悬于水中，超声分散，取此混悬液滴于载玻片上，

7、于生物显微镜下观察粉末显微特征。结果显示，80～200目和200～300目的粉末颗粒较大，粒径不均匀，并可见原药材的显微特征;300～400目及400目以下粉末粒度明显变小，且大小较为均匀，几无完整的细胞存在(见图1)。　　2.3休止角(θ)的测定　　固定漏斗法：将漏斗固定于水平放置的绘图纸上方，漏斗下口距绘图纸高度为H，小心地将微粉倒入漏斗中，直到漏斗下形成的圆锥体的尖端触到漏斗下口为止，圆锥体的直径为2R，休止角(θ