如意金黄散膜剂的改进论文

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1、如意金黄散膜剂的改进论文【摘要】目的以壳聚糖接枝聚甲基丙烯酸甲酯为成膜材料制备了如意金黄散膜剂,使其释药比原膜剂更均匀和持久。方法兼顾如意金黄散中各主要成分的溶解性,以乙醇为溶剂提取有效成分,以壳聚糖接枝甲基丙烯酸甲酯共聚物为成膜材料制备膜剂,HPLC测定膜剂中的姜黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、小檗碱的含量。结果以膜剂中大黄酸的释放度为评价指标,膜剂体外缓释效果比以壳聚糖为成膜材料更好。结论以壳聚糖接枝甲基丙烯酸甲酯共聚物为成膜材料制备如意金黄散膜剂柔性更好,大黄酸体外缓释效果更明显。【关键词】如意金黄散;壳聚糖接枝甲基丙

2、烯酸甲酯;膜剂;小檗碱;姜黄素;大黄酸Abstract:ObjectiveToprepareRuyijinhuangsanfilmedicinemoreuniformlyandmorelastinglythanformerfilm.MethodsTheeffectiveponentsfromtheRuyijinhuangsanpoainponentsinRuyijinhuangsan.Thefilmin,rhein,emodin,chrysophanol,berberineinthefilminederfilm.Concl

3、usionRuyijinhuangsanfilmpreparedoreflexibleandhasbettercharacteristicsofsustained-releaseinvitrothanformerfilm.Key;Berberine;Curcumin;Rhein如意金黄散由10味中药组成,其中姜黄、大黄、黄柏为君药[1]。该方源于明代陈实功所著《外科正宗》.freelMA)和二过碘酸合铜钾[Cu(Ⅲ)]。将反应器置于恒温磁力搅拌器的水浴中恒温反应2h后终止反应。产物用甲醇沉淀,并洗去未反应的单体和引发剂,抽

4、滤真空干燥至恒重。然后在索式提取器中用环己烷萃取8h除去聚丙烯酸甲酯均聚物[4],再抽滤、真空干燥至恒重得接枝共聚物。2.2测定方法2.2.1色谱条件色谱柱为Dikma公司DiamonsilC18(250mm×4.6mm);流动相为甲醇-水-醋酸(77∶22∶1);检测波长428nm;流速1.0ml·min-1;柱温为室温[5]。2.2.2对照品储备液的制备分别准确称取盐酸小檗碱、姜黄素、大黄素、大黄酚、大黄酸对照品约3mg,分别置于5ml量瓶中,甲醇定容即为对照品储备液。2.3如意金黄散膜剂的制备2.3.1提取方法的选择

5、准确称取若干份自制如意金黄散约50g,按1g如意金黄散加入10ml提取溶剂的比例,精密加入一定量的溶剂回流提取,提取时间为1h,超声提取时间为30min。提取液3500r/min离心10min,0.8μm微孔滤膜过滤,依法测定。结果见表1。用无水乙醇回流提取如意金黄散中主要活性成分提取率较高。故选用乙醇回流法提取。2.3.2如意金黄散膜剂的制备称取8.8g壳聚糖溶于440ml2%的醋酸溶液中,另外称取0.2g提取物溶于适量无水乙醇中,将两者混合后,加入0.5g甘油充分混合,静置消泡,铺膜,阴干,即得提取物含量为2%的膜剂。

6、2.3.3改良膜剂的制备分别称取两份接枝度不同的壳聚糖接枝聚甲基丙烯酸甲酯8.8g,在搅拌状态下加入到440ml水中,另外称取如意金黄散提取物约0.2g,用适量的乙醇溶解。同上述方法制得含提取物为2%壳聚糖接枝聚甲基丙炜酸甲酯膜剂。HPLC测定膜剂中各成分的含量。2.4膜剂的体外释放度测定按《中国药典》(2005年版)浆法,温度(37.5±0.1)℃,转速100r/min。将药膜分别置于网蝶中,选用含有20%乙醇,0.2%十二烷基硫酸钠的生理盐水为释放介质[3]。每次取样5ml,0.8μm微孔滤膜过滤,取样后补充新鲜溶出介

7、质。以大黄酸的释放度为评价指标,评价膜剂的释放度。结果见图1。3讨论如意金黄散中有效成分较多,在不同的溶出介质中,各成分的溶解度不同,故选用大黄酸为膜剂的体外释放度的评价指标。如意金黄散膜剂的临床疗效有待进一步验证。从体外药物释放度曲线可以看出,用壳聚糖接枝聚甲基丙烯酸甲酯作为成膜材料,制得的膜剂药物释放更平缓、均匀、持久。接枝度不同,释药曲线也不同,接枝度为10%的壳聚糖接枝聚甲基丙烯酸甲酯作成膜材料,可更平稳释药,然而,接枝度为10%的壳聚糖接枝聚甲基丙烯酸甲酯溶解性能,比接枝度为5%的要差一些,原因是其中的聚甲基丙烯

8、酸甲酯非极性成分较多,在应用中要综合考虑。【

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