甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液健康志愿者单剂给药药动学

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1、甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液健康志愿者单剂给药药动学【关键词】,,,甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液；,,,药动学；,,,健康志愿者　　摘要：目的研究健康志愿者静脉滴注单剂甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液后药动学特征，为该药Ⅱ期临床试验提供依据。方法采用2剂量2周期交叉试验设计。10名健康受试者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300、500mg，HPLC法测其血清、尿药物浓度。结果受试者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液后，人体耐受良好，体内过程符合二室开放模型。主要药动学参数与给药剂量呈线性关系，cmax分别为83和1107μg/ml，AUC0-∞分

2、别为1366和2404μg・h/ml，V值分别为289和40L，t1/2β分别为177和227h，36h尿药累积回收率约为79%。结论甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液静脉滴注血峰浓度高，组织分布较广，消除半衰期短，300mg每日2次可用于治疗敏感菌感染。　　关键词：甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液；药动学；健康志愿者　　Pharmacokiicsofpazufloxacinmesylatesodiumchlorideinjection　inhealthyvolunteersafterasingledoseadministration　　ABS

3、TRACTObjectiveTostudythepharmacokiicsofpazufloxacinmesylatesodiumchlorideinjectioninhealthyvolunteersaftersingledoseadministration.MethodAsingledoseof300or500mgpazufloxacinmesylatesodiumchlorideinjectioninisteredvenoclysislytotenhealthyvolunteersinautocrosstest;theconcentrat

4、ionsofpazufloxacininserumandurineedataaftersingledoseof300or500mgpazufloxacinconformedtoatentopenmodelandthereajorparameters,cmaxlrespectively;AUC0-∞lrespectively;Vinistereddosesacokiicpropertiesgtaybeusedforthetreatmentofbacterialinfectionscausedbysusceptibleorganisms.　　KEY

5、illennium32数据采集处理系统；高速离心机(美国Abbott公司)；超纯水器(MilliQplus，USA，Millipore公司)；微孔滤膜及过滤装置(MilliporeUSA)；KQ250B型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)。　　1.4试验方法采用2剂量2周期交叉试验设计。10名受试者随机分成2组，甲组：第1次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300mg，1周后静脉滴注500mg；乙组：500mg→300mg。给药方法：受试者禁食过夜(12h以上)，次日晨统一早餐后按规定剂量衡速静脉滴注药物，滴注时间45min。受试者在给药取

6、样期间禁烟酒，给药后4h进统一标准餐。整个试验在医师监护下进行。用药前0h，用药后0、025、05、075、1、125、175、225、325、425、625、825和1225h采集前臂静脉血，每次4ml，分离血清；同时分段收集用药前、用药后0～2、2～4、4～6、6～8、8～12、12～24和24～36h的尿液，充分混合后测量其体积并取10ml尿液保存。以上样本均贮于-40℃冰箱备检。　　1.5HPLC法测定血清和尿药物浓度(1)色谱条件illennium32数据采集处理系统。(2)样品处理及标准曲线制备样品处理取待测血清03ml，加入甲醇0

7、9ml，振荡15s沉淀蛋白，高速离心(13000r/min)5min，取上清液20μl进样。取待测尿样品适量，用蒸馏水稀释至适当浓度，高速离心(13000r/min)5min，取上清液20μl进样。标准曲线制备取空白血清(尿液)加入甲磺酸帕珠沙星对照品甲醇液(100μg/ml)适量，使成20000ng/ml，再依次用空白血清(尿液)稀释成10000、5000、2000、1000、500、250、125、625和3125ng/ml系列的浓度，按样品处理方法处理后进样测定。(3)方法验证结果血清和尿样品中的帕珠沙星色谱峰与杂峰充分分离，空白样品中杂

8、峰对样品峰无干扰，其保留时间为1015min；在3125～10000ng/ml浓度范围内两者相关系数r为09999，标准曲线分别为A=1789591+