甲磺酸帕珠沙星注射液人体药动学研究

《甲磺酸帕珠沙星注射液人体药动学研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、甲磺酸帕珠沙星注射液人体药动学研究.L.编辑。作者：沈奇梁德荣苗佳余勤梁茂植徐楠郑莉罗柱吴松泽【摘要】目的研究单次及多次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学特点。方法筛选健康受试者12名，q12h静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液每次500mg，连续5d，共9次；用反向高效液相色谱紫外法测定血药浓度，用DASver1.0软件拟合药动学参数。结果受试者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液后体内过程符合二室模型；单次给药后的药动学参数：Tmax为(0.47±0.09)h，cmax为(13.71±1.81)mg/L，AUC0-t为(24.60±4.15)mg·h/L，t1/

2、2为(1.46±0.64)h，MRT、CL和Vd分别为(2.14±0.33)h、(0.09±0.04)L/(h·kg)和(0.17±0.03)L/kg。q12h静脉滴注帕珠沙星500mg连续5d(共9次)，第2、3、4、5d晨测得谷浓度分别为0.13、0.16、0.17和0.14mg/L，提示血药浓度已达稳态。末剂给药后的药动学参数：Tmax为(0.48±0.10)h，cmax为(15.41±1.67)mg/L，AUC0-t为(28.42±4.90)mg·h/L，t1/2为(1.33±0.49)h，CL为(0.09±0.06L/)h，(css)av为(2.

3、34±0.43)mg/L，DF为(99.48±0.38)%，以上参数与单次给药比较除cmax外均无统计学差异，且累积系数小，说明本品多次给药无体内蓄积。女性和男性受试者主要药动学参数比较均无统计学差异。受试者给药期间未出现严重不良反应。结论500mgq12h静脉滴注，在人体内可达到有效血药浓度，可以作为临床应用的推荐方案。【关键词】甲磺酸帕珠沙星；反向高效液相色谱紫外法；药动学　　Studyonpharmacokiicsofpazufloxacinmesylateinjection　inhealthyvolunteers　　ABSTRACTObjecti

4、veToinvestigatethepharmacokiicsofpazufloxacinmesylateinjectionaftersingleandmultipledosesintravenously.MethodsTinistrated500mgpazufloxacinmesylatetaconcentrationsinedbyRPHPLCUVmethodandthepharmacokiicparametersacokiicsofpazufloxacinisfittotentmodel.Thepharmacokiicparametersafte

5、rsingleadministration:Tmaxaxg/L,AUC0-tg·h/L,t1/2acokiicparametersaftersuccessiveadministration:Tmaxaxg/L,AUC0-tg·h/L,t1/2g/L,DFacokiicparametersexceptcmaxbetinistraionofpazufloxacinandcumulationcoefficientall.Itsuggestedthatthereulationaftersuccessiveadministration.Noseriousadvers

6、eeffectgpazufloxacinmesylatetayhavenoaccumulationinhumanbodyfor5daysadministration.Thedosingscheduleended.　　KEYilliporeRiOsTM型纯水器制备。　　1.3研究方法　　受试者试验期间均入住Ⅰ期病房，试验全程在医护人员监护下进行。受试者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星500mg/100ml(采用输液泵控制静脉滴注速度，时间30min)，每日2次，间隔12h，连续5d，d5清晨只给药1次，共给药9次。由于本品为静脉注射剂，给药前勿需禁食、限水，受试者于试

7、验前日晚进食低脂饮食，给药前0.5h统一用低脂标准早餐(含水400ml)。每例受试者于第1次给药前抽取空白血样3ml，并于开始给药后0.17、0.33、0.5、0.58、0.67、0.83、1.0、1.25、1.5、2.0、3.0、5.0、8.0和12.0h各采静脉血3ml，共15次。在d2、d3、d4晨给药前抽取血样3ml，用于检测药物谷浓度；d5于开始给药前、给药后0.17、0.33、0.5、0.58、0.67、0.83、1.0、1.25、1.5、2.0、3.0、5.0、8.0和12.0h各采静脉血3ml，共15次。血样均经肝素抗凝，离心分取血浆后置-

8、30℃低温冰箱存放备测。　　受试期间禁止剧烈活动，禁止吸烟，禁止饮