稳态时兔体内甲磺酸帕珠沙星对多索茶碱药动学的影响

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1、稳态时兔体内甲磺酸帕珠沙星对多索茶碱药动学的影响李峰阚全程郑州大学第一附属医院郑州市450052[摘要]目的：观察家兔体内稳态时甲磺酸帕珠沙星对多索茶碱药动学的影响。方法：实验分为两期：Ⅰ期单独灌服多索茶碱至稳态；Ⅱ期合用甲磺酸帕珠沙星和多索茶碱4天。采用HPLC法平行监测合用药前后多索茶碱的血药浓度，对两期药动学参数进行统计学分析。结果：两期的AUC、Cmax、CL/F均有显著性差异（P<0.05），与Ⅰ期相比较，Ⅱ期峰时Tmax延后，吸收速率Ka变小，消除半衰期T1/2β延长，消除率相应减少。结论：甲磺酸帕珠沙星能延缓多索茶碱在兔体内的消除，提示两药长期合用时应对多索茶

2、碱进行血药浓度监测。关键词多索茶碱；帕珠沙星；血药浓度；药动学中图分类号：R963文献标示码：文章编号：EffectofPazufloxacinmesilateonpharmacokineticsofDoxofyllineatsteadystateinrabbitsLiFeng,KanQuan-cheng(theFirstAffiliatedHospitalofZhengzhouUniversity,HenanZhengzhou450052,China)ABSTRACT:OBJECTIVEToinvestigatetheeffectofPazufloxacinmesilat

3、eonpharmacokineticsofdoxofyllineatsteadystateinrabbits.METHODSTheexperimentwasdividedinto2stages:(I)thesubjectsonlyreceiveddoxofyllineuntilsteadystate;(II)Pazufloxacinmesilateanddoxofyllinewerecoadmistratedfor4days.TheblooddrugconcentrationwasmeasuredbyHPLC.RESAULTSComparedtostageI,AUC、Cma

4、x、CL/FhadsignificantlychangedoratstageII(P<0.05),andtherewasnosignificantvariationinmodificationofotherpharmacokineticsparameters.CONCLUSIONPazufloxacinmesilatecandecreasetheeliminationofdoxofyllineinrabbits.DoxdrugmonitoringisneededwhenthedrugistakenwithPZFXforalongperiod.Keywords:doxofyl

5、line,Pazufloxacin,high-performanceliquidchromatography(HPLC),pharmacokinetics多索茶碱（Doxofylline，Dox），是一种新型的甲基黄嘌呤类支气管扩张剂，可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶松弛平滑肌，达到平喘、抗炎和镇咳的作用[1]，与茶碱相比具有疗效较强，耐受性好，不良反应少等特点。甲磺酸帕珠沙星（Pazufloxacinmesilate,PZFX）是日本富山化学株市会社研发的第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药[2]，于2002年9月首次在日本上市，临床上常与Dox合用治疗哮喘型支气管炎或慢性阻塞性

6、肺炎等疾病。两种药物相互作用未见报道，本实验以家兔为试验对象，考察PZFX对Dox药动学的影响，为临床合理用药提供理论依据。1材料1.1动物健康日本大耳白兔8只，雌雄兼用，体重（2.8±0.3）kg，由河南省实验动物中心提供。1.2药品与试剂多索茶碱片（200mg/片，批号060726，黑龙江福和华星制药集团股份有限公司）；甲磺酸帕珠沙星注射剂（0.3g/10mL，批号05090101，四川奥邦药业有限公司）；多索茶碱对照品（中国药品生物制品检定所，批号100625-200301）；locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextd

7、ayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame内标物咖啡因（中国药品生物制品检定所，批号171215-200507）；乙腈、甲醇为色谱纯，二氯甲烷、异丙醇为分析纯，水为重蒸馏水。1.3仪器高效液相色谱仪：WatersTM600泵-2487紫外检测器；YKH-