马来酸氨氯地平的药理作用和临床应用论文

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时间:2018-11-17

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1、马来酸氨氯地平的药理作用和临床应用论文【摘要】目的马来酸氨氯地平是一种在床上应用广泛的降压药,本文在查阅大量文献的基础上对其药理作用和临床应用进行综述。【关键词】马来酸氨氯地平药理作用临床应用【Abstract】Amlodipinemaleateisaacologicaleffectsandclinicalapplicationsonthebasisofextensiveliterature.【KeylodipinemaleatePharmacologicalclinicalapplications高血压是最常见的心血管疾病之一,它能诱发脑血栓,心肌梗塞、肾功能衰竭、冠心病等多种并发症,

2、严重危害人们的生命健康。氨氯地平(amlodipine)是80年代中期美国辉瑞制药公司研制开发的第三代双氢吡啶类钙拮抗剂,马来酸氨氯地平(amlodipinemaleate)是氨氯地平与马来酸所成的盐,由于其良好的治疗效果1,临床上广泛应用于高血压和心绞痛的治疗。1药理作用及作用机制氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(亦称慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂).freelg/d。治疗8周后立位及卧位血压平均下降3.2/1.7kPa,且降压疗效与剂量呈正相关。3.2抗高血压病人的左心室重构氨氯地平可能是通过减轻心脏后负荷,降低细胞内钙离子水平,阻止细胞内蛋白质的合成,参与心脏生长的调节等作用机制,使单纯原

3、发性高血压病人的左心室重构得以逆转和复原。6资料显示,经氨氯地平干预治疗后,原发性高血压患者的血压得以有效控制的同时,室间隔厚度(IVSTd)、左心室后壁厚度(P)及左心室重量指数(LVMI)等指标均得到一定程度的改善。提示长期服用氨氯地平可有效逆转高血压病人左心室的重构,从而减少了心血管事件的发生。叶泽明7等报道,对60例确证为左心室向心性重构的原发性高血压病患者采用氨氯地平治疗,结果60例患者经半年服药后,在降压疗效上,显效46例(76.7%),有效12例(20%),无效2例(3.3%),总有效率96.7%;对左心室重构的影响为用药前为LVIDd(48.9±3.5mm)、IVSTd(

4、13.1±0.6mm)、P(287.7±48.3g)、LVMI(167.6±31.2g/m2),而用药后为LVIDd(49.0±3.6mm)、IVSTd(12.5±0.5mm)、P(274.5±45.6g)、LVMI(151.4±29.8g/m2)3.3高血压患者肾功能的保护作用氨氯地平在降压的同时,还能降低血和尿β2微球蛋白(β2-MG)和尿白蛋白(ALB),改善肾功能。其原因是马来酸氨氯地平可扩张肾小动脉,能有效地降低肾小球内毛细血管压,从而降低肾脏高灌注、高滤过损害,这种肾脏保护作用再加上其主要通过肝脏清除的药理学特征,使该药非常适用于伴有肾损害的高血压病人。吴曾颖8等报道,40例

5、高血压患者采用马来酸氨氯地平治疗,结果显示,服用马来酸氨氯地平后28例患者血压控制为正常,12例患者血压有不同程度下降,服药1个月和2个月后,β2-MG和ALB明显下降。说明,马来酸氨氯地平能有效降低血和尿β2-MG、尿ALB的水平,具有肾脏保护作用。3.4马来酸氨氯地平与其他抗高血压药的比较研究氨氯地平在降压疗效上有独特的优势。Frishman9等报道,在多中心研究中比较了阿替洛尔50-100mg/d.氨氯地平2.5-l0mg/d治疗高血压的疗效,结果两药降压疗效相仿,显效率分别为61.1%和64.9%。两药均可很好的耐受,所不同是阿替洛尔明显减慢心率。Burris10等选择145例轻

6、中度高血压病人采用随机、双盲法对比研究了氨氯地平、氢氯噻嗪的降压疗效,经8周治疗两药降压效果相似,但氢氯噻嗪更多引起低钾血症和高尿酸血症。王宪衍11等在多中心平行研究中,选择488例高血压病人对比氨氯地平5-10mg,1次/d及尼群地平10mg,2次/d的疗效,经4周治疗,前者的降压有效率明显优于后者。王旭12等在155例轻中度高血压病人中对比氨氯地平5mg,1次/d和硝苯地平10mg,2次/d的疗效,经4周治疗发现两药均可显著降低血压,但前者降压作用缓慢、持久,无停药后高血压反跳效应。而后者降压波动大,停药后反跳现象明显,不良反应发生率高。氨氯地平治疗老年原发性高血压的疗效显著高于硝苯

7、地平。赵学荣13等报道,原发性高血压患者80例,随机分成两组即A组(氨氯地平组)和B组(硝苯地平组)。A组40例应用氨氯地平5-10mg,每日1次,连服4周。B组40例应用硝苯地平10-20mg,每日3次,连服4周。两组均同时观察血压下降情况及不良反应。结果显示氨氯地平降压总有效率82.5%,硝苯地平降压总有效率70%。结论:氨氯地平组的降压总有效率高于硝苯地平组,且不良反应少(发生率12.5%),对肝、肾、血糖、心脏等无不良反应,

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