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1、第32卷第16期2007年8月 中国中药杂志Vol.32,Issue 16 ChinaJournalofChineseMateriaMedicaAugust,2007康复新结肠靶向胶囊的体内外评价邱雪兰1,杨 明2,谢兴亮23,赖 娟1,杨 明2,谢兴亮23,赖 娟2,陈斯玮2(1.四川大学华西药学院,四川成都611730;2.成都中医药大学药学院,四川成都610041)[摘要] 目的:对康复新pH依赖和酶依赖靶向胶囊进行体内外药剂学实验,评价其结肠定位释放效果
2、。方法:采用溶出度测定中的桨法对制剂进行体外评价,X射线造影法观察其体内运转情况。结果:pH依赖结肠靶向制剂在人工结肠液中2h后,药物基本释放完全,达到结肠定位释放;酶依赖结肠靶向制剂在人工结肠中加入酶后,药物释放迅速,基本达到结肠定位释药;pH依赖和酶依赖靶向胶囊的体内转运时间都存在较大个体差异,受试药物的崩解时间在不同个体间较稳定,集中在210～315h。结论:2种原理的康复新结肠靶向胶囊均基本实现在结肠定位释放药物。[关键词] 康复新;结肠靶向;溶出度;X射线造影[中图分类号]R283 [
3、文献标识码]A [文章编号]100125302(2007)1621644204 康复新结肠靶向胶囊为作者自行研究制备而(011mol·L-1盐酸溶液)750mL、人工肠液(pH618得,该胶囊为蜚蠊科大蠊属动物美洲大蠊Periplane2的磷酸盐缓冲液)1000mL、人工结肠液(pH718～taamericana(Linnaeus)成虫提取物,制备微丸并分810的磷酸盐缓冲液)900mL;搅拌桨转速150r·别包被pH依赖和酶依赖结肠靶向包衣、分装胶囊而得。本研究针对2种靶向胶囊的结肠定位释药
4、特min-1;温度(37±015)℃。-1;温度(37±015)℃。酶依赖结肠靶向胶囊溶出介质:人工胃液(011点,采用桨法分别对其进行了体外溶出度测试,并使mol·L-1盐酸溶液)750mL、人工肠液(pH618的磷用硫酸钡造影技术对制剂的体内运转进行了观察。酸盐缓冲液)1000mL、人工结肠液(pH718～8101 材料仪器KSTARDra2PC1000(科士达集团江西分公司),的磷酸盐缓冲液)900mL;果胶酶溶液;搅拌桨转速150r·min-1;温度(37±015)℃。-1;温度(37±
5、015)℃。Lambda35Uv2Vis分光光度仪(上海岛津信息技术有果胶酶溶液的配制:取5g果胶酶,溶于1000限公司),WBF-2型多功能流化床(重庆英格制药mLpH4缓冲液中(枸橼酸2磷酸氢二钠),即得。机械有限公司),ZRS-8型智能药物溶出试验仪2.1.2 体外溶出度含量测定方法 选用丙氨酸为(天津大学无线电厂),医用X射线机(上海光正医指标,采用紫外分光光度法进行测定。疗仪器有限公司)。丙氨酸对照品(批号62422.1.3 体外溶出度测定 pH依赖[1]:将胶囊投入杯[1]:将胶囊投
6、入杯中,分别放入人工胃液中,2h后取样5mL(同时补加等
200104,中国药品生物制品检定所)。自制康复新pH依赖结肠靶向胶囊及康复新酶依赖结肠靶向胶量的溶出介质),过0146μm微滤膜,进样测定。加入囊。所用试剂均为分析纯。2 方法与结果012mol·L-1磷酸钠溶液250mL,调节pH618,4h后取样5mL(同时补加等量的溶出介质),过0146μm微滤膜,进样测定。倾去溶出液,加入900mL人工结肠
2.1 体外评价液,分别于1,2h后取样5mL(同时补加等量的溶出介
2.1.1 体外溶
7、出度测定条件 采用2005年版药典附录XC溶出度测定法中第二法,即桨法。pH依赖结肠靶向胶囊溶出介质:人工胃液质),过0146μm微滤膜,进样测定。酶依赖[2]:将样品投入杯中,分别放入人工胃[2]:将样品投入杯中,分别放入人工胃液中,2h后取样5mL(同时补加等量的溶出介质),[收稿日期] 2006203227[基金项目] 国家自然科学基金项目(30371780)[通讯作者] 3谢兴亮,Tel:(028)86821205,E2mail:xiexingli2过0146μm微滤膜,进样测定。加入0
8、12mol·L-1磷酸钠溶液250mL,调节pH618,4h后取样5mL(同时补加等量的溶出介质),过0146μm微滤膜,ang24@163.com进样测定。倾去溶出液,加入900mL人工结肠液,·1644·©1994-2010ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net第32卷第16期2007年8月 中国中药杂志Vol.32,Issue 16
