应用喹诺酮类药需慎重

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1、应用喹诺酮类药需慎重（1.山东省威海市文登区泽头镇卫生院山东威海264401;2.山东省威海市文登区泽头镇卫生院山东威海264401）【摘要】近些年来，随着细菌耐药性的不断增长，抗菌药物的研究也得到飞速发展。在众多抗菌药中，喹喏酮类药物越来越显示出它的优越性。它拥有越来越广的抗菌谱，越来越强的抗菌活性，更重要的是不同病原微生物目前对该类药物的耐药性仍很低，医药界人士甚至正在发掘其在抗病毒、抗肿瘤方面的作用，因此，该类药有着非常好的发展前景。随着医药科学技术的迅速发展，喹诺酮类药物及其各种新药、新制剂大量涌现并进入临床应用，由于其各

2、有优点，且药物所引起的不良反应及禁忌证亦多，所以如何既安全又有效地合理应用喹诺酮类药物尤为重要。【关键词】喹诺酮；作用特点1.诺酮类药物的发展第一代药物为萘啶酸、毗咯酸，1962〜1969年上市应用。主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。第二代药物为毗哌酸、丙诺沙星，1969〜1979年上市应用。此类药物的抗菌谱有所扩大，对革兰阴性菌有了较好的抗菌效果，并对部分革兰阳性菌有效。第三代药物为诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星。第三代药物抗菌谱进一步扩大，对革兰阴性菌的作用进一步加氟，并对革兰阳性菌、分支杆菌、军团

3、菌、支原体、衣原体有杀作用。第三代喹诺酮类药物最成功地广泛应用的化合物之一是环丙沙星。它在1986年第一次投放市场，从那时起，氟喹诺酮类抗生素对各种感染治疗的价值被承认。在抗生素领域内，氟喹诺酮类是唯一可与β-内酰胺类抗生素相媲美的合成抗菌药，对大多数敏感菌有快速杀菌作用。第四代药物主要有格帕沙星、莫丙沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星，1997年开始上市，与前三代相比，第四代药物抗菌谱更广、既保留了前三代抗革兰阴性菌的高活性，又保留了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。1.喹诺酮类药物的

4、作用特点喹诺酮类药物的作用机理：它们是以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，细菌的双股DNA扭曲成为拌状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶。喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌不再分裂。喹诺酮类药物易于进入人体的组织，其良好的抗菌活性极人地提高了对革兰阳性菌的抗菌活性。而在抗菌范围、药代动力学性质和血浆半衰期上都奋明显的改变。第四代喹诺酮类药物抗菌谱更宽、U服吸收快、体内分布广、血浆半衰期长，可以1次/d给药，因此服用更方便，更适合老年人。2.不良反应3.1胃肠道反应：如恶心、呕吐、纳差、腹痛、腹泻

5、和上腹不适等，是该类药物最常见的不良反应，多见于培氟沙星、氟罗沙星和环丙沙星口服给药吋，约有1%的患者因严重不良反应而终止治疗。胃肠道不良反应剂量越大，发生率越高。所以使用该类药物剂量不宜过大、疗程不宜过长。3.2中枢神经反应：如头痛、头晕、兴奋、失眠等，与该类药物可抑制中枢神经介质γ-氨基丁酸（GABA）与受体结合有关。这类不良反应较为多见，仅次于消化道不良反应。严重者可引起抽搐、癫痫样发作、神志不清、复视、色觉分辨力降低、幻听和幻视等。原冇肾功能不全或中枢神经系统疾病患者中较易发生严重的中枢神经反应。中枢神经刺激作

6、用亦呈剂量依赖性，这己通过对诺氟沙星和其他氟喹诺酮类药物的研究所显示。近来的研究发现，性别和年龄对中枢神经系统的不良反应的发生率冇影响，女性远远高于男性。3.3心脏的毒性：氟喹诺酮类药物的临床使用奋引起低血压和休克的报道。实验研究结果显示，喹诺酮类药物冇直接改变心脏节律的潜力，II其发生率与剂量有一定的依赖关系。因此，临床上在使用喹诺酮类药物吋，应尽量避免与有心脏毒性的药物，如洋地黄，或其他已知可延长QTC间期及引起心动过缓的药物如普萘洛尔联合使用，最人可能降低对心脏的毒性作用。3.4对幼儿软骨发育的影响：虽然B前喹诺酮类药物尚未

7、奋引起幼儿软骨损害的临床报道，但是动物实验证明己经有明显损害。因此0前在幼儿、孕妇及哺乳妇女中使用仍应引起警惕，专家认为不用或少用，对儿童严格掌握适应证，剂量不应超过10〜15mg/kg，其疗程不超过7d，尽可能避免对幼儿软骨发育的影响。值得一提的是，研究者发现低镁血症几乎可诱发上述所右的不良反砬，而H有关专门给动物低镁饮食的研究，进一步证实了喹诺酮类药物引起不良反应与导致体内镁离子浓度下降有关。3.5皮肤反应和光毒性：据有关文献报道，大多数喹诺酮类药物能产生光毒性反应，表现为红斑、水肿、脱屑、蜕皮和色素沉着，其至出现水疱，一般停

8、药几周后可以恢复，但个别患者长期使用奋导致皮肤癌的报道。研究证明该反应具有剂量依赖性，与患者年龄无关。临床上虽然喹诺酮类药物光毒性反应的发生率不高，光毒性较强的洛美沙星和司帕沙星的平均光毒性发生率分别仅为10%和7.9%。然而囊性纤维化患者使用喹诺