《药理学》辅导：乙胺丁醇（ethambutol）

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1、《药理学》辅导：乙胺丁醇（Ethambutol）（一）抗菌作用：为一线抗结核药，细胞内、外抗菌，对耐药株有效，但对其他细菌无效。机制：与Mg2+结合抑制RNA合成。（二）临床应用1．单用可产生耐药性，需联合用药。2．以15mg/kg/d为宜，若>25mg/kg/d，需定期做眼科检查。（三）不良反应：少见1．球后视神经炎：视力下降，红绿色盲，可逆性。与剂量疗程有关：剂量在15mg/kg/d时，视觉障碍25mg/kg/d时达5%。2．其他：偶有过敏反应，肝损，高尿酸血症。链霉素（streptomycin）1944年上市

2、，为治疗TB的第一个药物特点：1.对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）。2.穿透力差（Vd=0.25l/kg）：难进入细胞对纤维化、干酪化厚壁空洞骨结核　　　　　　　　　　　疗效差结脑3．易产生耐药性，必联合用药。4．毒性大，≦1g/d为宜，或2-3次/ide）特点：1．抗结核作用中等（酸性环境杀菌）。2．口服易吸收，通透性好（细胞内、脑脊液可达高浓度）。3．与其他抗结核药无交叉耐药。4．毒性较大（1）肝损害：转氨酶升高、黄疸。（2）诱发痛风、关节痛等（本品减少尿酸排泄）。现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗时，肝毒

3、性明显降低。对氨水杨酸（para-aminosalicylicacid，PAS）特点作用弱（为二线抗TB药）　　　　毒性小　　　　　　　　　　作为联合化疗的辅助用药。　　　　单用耐药慢（4月才产生）　　　　　　　　　　抗结核药的用药原则1．早期用药如早期浸润性结核（1）病灶区血液供应未受损害，药物易达病灶区。（2）病变可复性大，修复机能强。2．联合用药（1）增加疗效。（2）延缓耐药性产生。（3）降低毒性（适当降低单药剂量）。以异烟肼为基础，加1-2种均可；重症（急粟、肾结核、结脑）可三联、四联。3．坚持全疗程规律用药（1

4、）长疗程法（18个月）①初始：较强药物联合治疗6-9个月左右?症状消失、空洞关闭、痰菌阴性。②巩固疗效：继续用药至少一年。可联合用药或间歇疗法（2次/w）。（2）短程疗法（6个月），为强效疗法——适于初治①一线药三联或四联2个月　②异烟肼+利福平：4个月（可间歇疗法）优点：1.疗效好，复发率低。2.患者顺应性好，康复早。3.毒性反应轻。4．适量（1）剂量适当以保证疗效和避免毒性。（2）病情、用药、复查等最好在医务人员督视下，确保规范治疗。