盐酸乙胺丁醇的测定及其抗结核作用

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1、盐酸乙胺丁醇的测定及其抗结核作用芦红锦州市传染病医院药剂科，辽宁锦州121017[摘要]结核病是一种全球性的疾病，严重危害公众的身心健康，全球每年由于结核病而死亡的人数有几百万。盐酸乙胺丁醇是一种合成一线抗结核药物，高效液相色谱法是常用于检测其含量的一种方法，快速、简便。但是由于其不能用紫外检测，一直是一个难题。有许多学者用其他方法进行了检测，且除了高效液相色谱还有一些其他的检测方法。盐酸乙胺丁醇主要是一种抑菌药物，必须与其他药物联合使用，长期使用会造成视神经损害。耐药性也是难以克服的一个问题。[.jyqkanceliquidchromatography，HPLC）[1]。高效液相色谱在

2、药物分析中已经广泛应用[2]。高效液相色谱是一种快速、简便的方法，许多学者都运用这种方法来测定盐酸乙胺丁醇[3]。由于盐酸乙胺丁醇没有紫外吸收官能团，不能通过常规的高效液相色谱-紫外检测法来进行测定。因此，很多学者建立了其他的方法来进行检测。有学者建立了高效液相色谱-电雾式检测器法测定盐酸乙胺丁醇片中盐酸乙胺丁醇的含量，色谱柱为HederaODS-2C18色谱柱，流动相为15mmol/L醋酸铵溶液-甲醇（80:20），电雾检测条件为气压35psi，量程100pA。检测到平均回收率＞99.84%，并且流动相的碱性逐渐增强时，盐酸乙胺丁醇的峰形也会标的尖锐和狭窄。而pH＞7.5时，色谱图的基

3、线则不太稳定。还有人建立了高效液相色谱-蒸发光散射检测器法来测定盐酸乙胺丁醇片的含量及溶出度，采用KromasilC18色谱柱，流动相为乙腈-水（50:50），蒸发光散射检测器条件为：撞击器条件状态：关，漂移管温度：105℃，载气流速：2.6L/min。最后平均回收率为99.4%。类似地，汤兴球、王伍承[4]也同样建立了高效液相色谱-蒸发光散射检测器法来测定复方制剂中盐酸乙胺丁醇的含量，检测条件与上述大致相同，只是漂移管温度为50℃，这也印证了该研究提及的蒸发光散射检测器的漂移管温度对基线水平没有明显影响。反相高效液相色谱法也可以测定盐酸乙胺丁醇片的含量。还有柱前衍生化高效液相色谱法，但

4、是不如柱后衍生化常用，国内比较少用，该方法也可以成功测定复方制剂中的盐酸乙胺丁醇的含量和溶出度。除了高效液相色谱国内还有许多其他方法来测定盐酸乙胺丁醇，比如比色、旋光、气相色谱等。比如有人不用中国药典中的醋酸汞试液的非水滴定法，而采用电位突跃指示拐点的中和滴定法，称取适量盐酸乙胺丁醇，加入乙醇和盐酸，稀释、摇匀、滤过，再用氢氧化钠滴定，这个方法就是避免了醋酸汞试液的使用，比较环保。陈小利等[5]使用了反向流动注射化学发光法，主要是依据盐酸乙胺丁醇与高碘酸钾-鲁米诺反应产生很强的化学发光，结合反向流动注射技术而建立的新方法，灵敏度高,线性范围宽。邱涵等[6]用气相色谱法测定盐也获得了不错的

5、效果。综上所述，高效液相色谱是一种最常用，并且简便、快速的检测方法。虽然盐酸乙胺丁醇不能通过紫外检测，但是可以通过各种其他方法如电雾式检测、蒸发光散射检测等，也有其他如气相色谱等检测方法。对国内部分文献中盐酸乙胺丁醇的测定方法和高效液相色谱的测量条件进行总结，见下表1、2。从表1中可以得出，在国内关于盐酸乙胺丁醇测量的18篇文献中，高效液相色谱是盐酸乙胺丁醇最常见的一种测定方法，占了66.4%，主要是因为其操作步骤简便，可以迅速得到结果。而其他一些测量方法也有学者使用，只是并不是特别普及，例如柱前衍生化高效液相色谱法，虽然也是高效液相色谱的衍生的方法，但是其操作复杂，国内极少有人使用。从

6、表2可以看得出，根据不同的仪器来选择不同的色谱条件，但是大致条件还是差不多。用高效液相色谱法的回收率都比较高，最低也有97.8%。在使用高效液相色谱法时，不同的过滤方法也会对检测结果造成很大偏差，无水硫酸钠吸附的效果比滤纸吸附的测定结果要好。但是高效液相仍然是最常用的一种检测方法，而且精密度好，重复性高，准确性好，值得在药物分析检测上应用。2盐酸乙胺丁醇的抗结核作用常用的抗结核的药物主要有4类：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素，且用药须遵循早期、联合、适量、规律、全程的原则。盐酸乙胺丁醇是其中一种，其作用机制目前尚不明确，可能是针对细胞壁阿拉伯半乳聚糖（AG）的聚合过程，继之抑制阿拉伯甘

7、露聚糖（LAM）的合成，影响细胞壁的形成。盐酸乙胺丁醇主要是一种抑菌药物，不能单独用于结核病，必须和其他药物联合使用。盐酸乙胺丁醇的不良反应比较少，发生率为4.6%左右，而吡嗪酰胺可以达到53.9%，利福平可以达到49%[7]。盐酸乙胺丁醇最常见的不良反应就是视神经损害，发生率约为0.8%。乙胺丁醇与乙硫异烟胺合用可增加不良反应，与氢氧化铝同用能减少吸收，与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性。还会产生肾毒性，表现为蛋白尿、尿素氮升高