岩白菜素超临界co-2c2-萃取结晶工艺研究

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1、第一章前言1．1课题来源本课题来源于教育部高校科技创新工程重大项目培育基金项目《中药有效成分分离纯化新技术一超临界流体配位萃取结晶、电磁约束孔径磁性纳米膜分离》(项目编号：704027)，本文是该项目研究内容的一部分；本文所采用的超临界流体萃取结晶分离方法是国家发明专利【l】《物质成分的超临界流体萃取结晶分离方法》(专利号：ZL98l115465．2；发明人：潘见)1．2选题背景与意义天然药物是中华民族的传统瑰宝，为中华民族的繁衍昌盛做出了不可磨灭的贡献。随着当代经济和科学技术的发展，天然药物因其作用

2、缓和、疗效稳定、毒副作用小等优点受到前所未有的重视。天然药物原料多样、组成复杂，分离提纯其中的有效成分一方面可以提高天然药物的功效【2】；另一方面可以进一步探索天然药物防治疾病的原理，达到改进药物剂型提高其临床疗效等作用【3】。目前天然产物有效成分多采用水煮、有机溶剂提取、色谱等方法提取，工艺较繁琐、生产成本较高，产品的得率及质量较差、性能不太稳定。随着生活水平提高，人们对自身健康重视程度也相应的有所提高，崇尚自然要求从可持续发展的自然中寻求保健用品已经成为一种潮流，天然产物的产品开发也更加要求高纯度

3、、高稳定性和高活性。因此，开发新型高效可工业化的天然产物高效精制纯化技术，提高产品的分离纯化效率，扩大可工业化生产的产品种类和数量，对天然产物的未来发展具有重要的指导意义【4】。超临界流体萃取结晶就是一种高效分离的新技术。超临界流体萃取结晶(supercriticalfluidextractionandcrystallization，SFEC)技术实现了超临界流体萃取与结晶技术的过程集成，使萃取与结晶连续同步的进行【5】。并且超临界流体萃取结晶大多使用具有无毒、不可燃、环境友好、价格低廉的C02为溶剂

4、，不但高效而且从分离工艺上控制了污染来源。因此，研究超I临界流体萃取结晶技术，强化结晶过程，寻找结构类似活性物质的超临界萃取结晶规律，探索结晶机理，拓宽该技术的应用领域，对深度开发天然产物资源，实现高效绿色生产，促进天然产物新技术应用的工业化和现代化具有重要的意义。1．3国内外研究概况1．3．1岩白菜素研究进展岩白菜素(bergenin)，是一种异香豆素类化合物，曾有岩白菜内酯、矮茶素、佛手配质、虎耳草素等异名，该化合物于1880年由Garrean[61等人在虎尔草科岩白菜属植物中首次提取得到，但其结

5、构测定直到1958年才得以完成，其后的近50年研究中，人们集中在其植物资源、理化性质、药理药效、衍生物及提取方法等方面进行了大量的研究【”。从植物资源角度上来看，岩白菜素广泛的存在于亚洲温带地区，存在于我国五科九属植物的根、茎、叶当中，对于不同科属的植物，岩白菜素得率差别很大，其中以厚叶岩白菜中得率最高约为4．5％，矮地茶最低约2％0[8】。1．3．1．1岩白菜素的理化特性岩白菜素为白色疏松针状结晶或结晶性粉末，遇光和热变色，在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，其化学名为3，4，8，10一四．O．羟基，2

6、．羟甲基．9．O．甲基一2-3—4a，10b一四氢吡喃基【3，2一C】苯并吡喃-6·酮(3，4，8，10-Tetrahydroxy一2·hydroxymethyl-9-methoxy-3，4，4a，10b·tetrahydro-2H·pyrano[3，2-c]isochromen·6-one)[91，分子式为C14H1609，分子量328．27，结构上又属于环合芳香碳苷类化合物，其分子结构【10】如图1—1所示。图1—1岩白菜素结构Figl·1Structureofbergenin从分子结构上看，岩白

7、菜索是由4一O．甲基没食子酸与葡萄糖通过B．构型碳苷键相连，苷元的羧基再与糖环的2．OH环合成内酯而形成，由于分子结构中存在游离酚羟基，所以长期放置于空气中易被氧化。1_3．1．2岩白菜素药理与临床研究近年对岩白菜素的药理学研究结果表明，岩白菜素具有止咳、保肝、抗炎、抗病毒、调节免疫等显著的生理活性‘¨J21。(1)止咳作用电刺激猫喉上神经引咳实验表明，岩白菜素腹腔注射和灌胃都有明显的止咳作用。通过小白鼠氢氧化铵喷雾引咳实验，可以看出岩白菜素250mg／kg灌胃的止咳作用比1／10剂量磷酸可待因强，并

8、且连续给药23d未见其有耐受性113]。同时由于岩白菜素能作用于含硫氢基基团的酶系统，从而降低了气管一肺部组织耗氧量的作用，故可以将其与扑尔敏联合使用[141，能减轻过敏引起的呼2吸道其他症状，从而解决了当今治疗慢性支气管炎药和疗效单一的问题。目前《中华人民共和国药典》将岩白菜素收为镇咳祛痰药。(2)免疫增强作用利用常规免疫药理学的实验方法，发现岩白菜素可提高小鼠血清溶血素含量，增强SRBC诱发的小鼠迟发型超敏反应，提高血清溶菌酶含量和全血白细胞的吞噬功