o-取代烷基羟胺及其衍生物的合成分析

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1、硕士论文O．取代烷基羟胺及其衍生物的合成研究6．1．3结果讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．286．2苯硼酸法合成O．苯基羟胺⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．286．1．1合成路线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．286．2．2主要试剂和仪器⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．286．2．2实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．296．2．3结果讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．296．3N．羟基邻苯二甲亚胺合成O．苯基羟胺⋯⋯⋯⋯

2、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯296．3．1合成路线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．296．3．2主要试剂和仪器⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．306．3．2实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．306．3．3结果讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．316．3．4小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．31l砉论．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．

3、．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．⋯⋯．．．．．．．．．．．．．．32致谢．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．⋯⋯．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．34参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．35附jj之．．．⋯．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．41N硕士论文0．取代烷基羟胺及其衍生物的合成研究1绪论1．1概述

4、O．取代烷基羟胺，又名烷氧胺，英文名为O．substiuttedhydroxylmaines，其通式为R-CHX．O-NH2，其中X为H或烷基，R为直链烷基、未取代或取代的苯基、烯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基等(图1．1)。O．取代烷基羟胺用途广泛且价格昂贵，是一类重要的有机合成中间体‘11。同时又可用作烷氧胺基化试剂[21。在医药和农药领域都有着很广泛的运用。圈X=H，alI(y阳帅叭v．ny-固固乒p图1．1O．取代烷基羟胺的结构式在医药方面，O．取代烷基羟胺是第二代头孢菌素的主导产品头孢呋新的重要中间体【31。同时，它在酶化学和生物

5、有机化学领域一直发挥着重要作用，因为在具有一定酸碱性的水溶液中，O．取代烷基羟胺能与醛和酮发生缩合生成稳定的肟，这一点受到了广泛的重视[41。此外，一些天然产物和合成产物表现出强有力的药理作用或者是酶抑制作用【5～。它作为生物活性胺的非基本取代物‘81或生物(电子)等排基团的一部分【9】已经引起了药用兴趣。也已经证明将其纳入肽可以诱导和稳定旋转或螺旋结构【101。在农药方面，O．取代烷基羟胺是新型除草剂，如苯草酮、烯草酮、稀禾定等的重要中间体【111。O．取代烷基羟胺也可用作新农药创制领域的中间体，可以用于合成新一代的杀虫剂、杀菌剂肟醚

6、(酯)类农药【12】。所以，其合成改进具有很高的应用价值。本文着重讨论了O．取代烷基羟胺的合成以及优化，同时对O．苯基羟胺的合成和优化做了一定的研究。1．2O一取代烷基羟胺的应用肟醚结构作为农药、医药化合物的有效活性集团，在此类化合物中具有特殊的作用。而肟醚类化合物含有肟醚结构，因此具有优良的生物活性，在医药、农药领域得到很广泛的运用。肟醚类化合物大致分为芳基酮(醛)类肟醚、杂环类肟醚、烷基类肟醚三类，医药上表现出抗癌、抗炎、抗结核、抗真菌等活性，农药上主要表现出杀虫、杀菌、除草等生物活性。通过选取具有一定活性的先导化合物成肟，再引入较

7、高生物活性的基团成肟醚，结合化学和分子生物等学科的方法合成高生物活性化合物具有重要意义。目前，1l绪论硕士论文该类化合物的分子设计、合成及生物活性研究已成为热点之一。而O．取代烷基羟胺是合成肟醚类化合物的重要中间体之一，在合成除草剂、杀菌剂和多种药物过程中都有广泛的应用。1．2．1O．取代烷基羟胺在肟醚类环己烯酮类除草剂合成中的应用乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)[13。15】是一类高效除草剂的标靶酶，最早于1958年发现。ACCase抑制剂以ACCase为作用靶标，能够防除一年或多年生禾本科杂草，具有高活性、低残留、对环境友好等优点【

8、161。环己烯酮类除草剂，又名环己烷．1，3二酮类除草剂，作为一类重要的ACCase抑制剂，其作用特性是通过被植物的叶片吸收，传导到分生组织，抑制植物体内的脂肪酸合成，使其细胞分裂受到破坏，进而抑制其分生组