简谈线性探针微透析阿魏酸经皮给药后药动学

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1、简谈线性探针微透析阿魏酸经皮给药后药动学线性探针微透析阿魏酸经皮给药后药动学论文导读：本论文是一篇关于线性探针微透析阿魏酸经皮给药后药动学的优秀论文范文,对正在写有关于浓度论文的写有一定的参考和指导作用,[摘要]目的：建立线性探针测定阿魏酸皮下浓度策略，考察温度、灌流液流速、浓度对线性探针回收率的影响，研究阿魏酸溶液经皮给药后体内药动学。策略：采用减量法测定阿魏酸线性探针的体内外回收率的稳定性，采用增量法测定体外回收率的影响因素，选择CD-1裸鼠作为实验动物，采用经皮微透析法进行体内药动学研究，HPLC测定透析液中阿魏酸的浓度。结果：温度对阿魏酸体外回收

2、率有显著性影响，随着温度的升高，阿魏酸的体外回收率显著提高，随着流速的增加阿魏酸的体外回收率呈指数下降，在测定范围内，浓度对阿魏酸的体内外回收率无影响，在测定时间内阿魏酸体内外回收率稳定性、重复性良好，体外平均回收率为（24.82±1.01）%；体内平均回收率为（16.50±1.92）%；经皮给药后，阿魏酸86min达到峰值，平均滞留时间为291min。结论：线性探针可用于阿魏酸经皮给药的研究；阿魏酸可迅速透过角质层，适宜制成经皮给药制剂。　　[关键词]阿魏酸；微透析；线性探针；经皮给药；药动学　　经皮给药是中医内病外治的治法之一，药物只有透过皮肤才能在

3、局部或全身发挥作用，而目前对经皮给药制剂的体内评价受到局部组织采样困难、动态监测困难、药效物质基础不明确等因素的限制，制约了外用制剂的发展。微透析是近年来发展起来的一种动态采样技术，它利用物质沿着质量浓度梯度进行扩散和透析膜对不同性质成分有较为稳定的截留特性，通过在组织中植入半透膜探针，测定透析液中药物的浓度便可以推算组织中该药物的浓度。将微透析采样技术应用于外用制剂的评价，极大的克服了传统评价策略的弊端，具有在体（invivo）、原位（insitu）取样、在线（online）、实时（realtime）检测[1]的优点，特别适用于组成成分多样、体内过程复

4、杂的中药经皮给药研究。在微透析采样的过程中，由于局部组织的药物和动态流动透析液之间不能达到完全的平衡，透析液中的药物浓度实际只为组织中药物浓度的一部分，因此探针回收率的准确性和可重现性直接影响到组织中药物浓度的测定。探针的回收率受到温度、灌流流速、待测成分、受试对象等诸多因素的影响，因此要获得准确的组织药物浓度，必须保证回收率测定的准确性。　　中药川芎、当归等在外用制剂中广泛应用，具有活血行气，祛风止痛的功效，其指标性成分主要是阿魏酸。本实验系统地研究了影响阿魏酸体内外回收率的各种因素，同时对阿魏酸溶液经皮给药后的药动学进行线性探针微透析阿魏酸经皮给药后

5、药动学论文资料由.zglL玻璃注射器（CMA），2.5mL；玻璃注射器（CMA），CMA130型收集支架（CMA）。　　1.2动物　　CD-1裸鼠，体重15～18g，由维通利华实验动物中心提供[SCXK（京）2012-0001]。　　1.3药品与化学试剂　　阿魏酸对照品（中国食品药品检定研究院，批号110826-201013）；甲醇（MREDA公司，色谱纯）；醋酸（FisherChemicals）；娃哈哈纯净水（杭州娃哈哈集团）；磷酸氢二钠（国药集团化学试剂有限公司，分析纯）；磷酸二氢钠（国药集团化学试剂有限公司，分析纯）；氯化钠（西陇化工股份有限公司，

6、分析纯）；其余试剂均为分析纯。　　2策略与结果　　2.1HPLC分析策略的建立　　2.1.1色谱条件MerckRP-18色谱柱（4.6mm×250mm，5μm）；预柱m×10mm，5μm）；流动相甲醇-1%醋酸水溶液（60∶40）；流速1.0mL·min-1；检测波长323nm；进样量15μL；温度30℃；结果该条件下，系统适应性良好，见图1。　　2.1.2线性关系考察精密称取阿魏酸对照品1.00mg，置于25mL量瓶中，用等渗磷酸盐缓冲液（PBS，含Na2HPO40.3307g·L-1，NaH2PO46.7426g·L-1，NaCl6.049g·L-1

7、，pH8）超声溶解并稀释至刻度，摇匀，即得40mg·L-1的对照贮备液。精密量取一定量的对照贮备液，用等渗磷酸盐缓冲液分别稀释为0.016，0.08，0.16，0.4，2，4mg·L-1的对照品溶液。以FA质量浓度C（mg·L-1）为横坐标，以FA峰面积A为纵坐标，进行线性回归，得到回线性探针微透析阿魏酸经皮给药后药动学论文导读：本论文是一篇关于线性探针微透析阿魏酸经皮给药后药动学的优秀论文范文,对正在写有关于浓度论文的写有一定的参考和指导作用,析液（dialysis）中浓度。按下述公式计算增量法测定的阿魏酸回收率RG=Cdialysis/Cdialys

8、ismedium×100%，各质量浓度（11.2，54.2，750，2750μg