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1、2007,Vol.31,No.9385·综述与专论·药学进展ProgressinPharmaceuticalSciences2007年第31卷第9期第385页综述与专论微针经皮给药技术＊唐国春,詹晓平,陈思静,毛振民(上海交通大学药学院,上海200240)[摘要]微针是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。综述微针经皮给药技术的研究进展,介绍制造微针的材料和方法、微针的给药方式及其在经皮给药系统中的应用。[关键词]微针;经皮吸收;给药方式[中图分类号]R94
2、;R452[文献标识码]A[文章编号]1001-5094(2007)09-0385-06MicroneedlesinTransdermalDrugDeliverySystemTANGGuo-chun,ZHANXiao-ping,CHENSi-jing,MAOZhen-min(SchoolofPharmacy,ShanghaiJiaotongUniversity,Shanghai200240,China)[Abstract]Thedevelopmentofmicroneedlesintransdermaldrugdel
3、iverysystemwasreviewed,includingthema-terialsused,manufacturingmethod,administrationandapplication.Microneedlesadministration,asoneofdrugde-liveryapproachesbetweenhypodermicneedleandtransdermalpatch,canremarkablyincreasethepermeabilityofdrugsbyformingminimalpor
4、esinstratumcorneum.Withthedevelopmentofthistech-nology,microneedlesisbe-comingapromisingapproachtotransdermaldrugdeliveryandwillcreateabigeconomicprofit.[Keywords]Microneedles;Transdermaldrugdelivery;Administration经皮给药系统是一种新型的药物输送方式。自却无显著作用,且通常对皮肤具有刺激性。物理方[4,5]
5、第一个透皮贴剂———东莨菪碱贴剂问世以来,经皮法如离子导入、超声导入、电致孔及热穿孔等,虽给药制剂凭借其独特的优势(如可避免口服给药导能促进大分子药物(如胰岛素、干扰素等)的经皮吸[6]致的肝脏首过效应及胃肠灭活,避免注射给药带来收,但可能导致皮肤的损害,且用药者无法自行独的疼痛等)很快地发展起来。然而皮肤角质层是药立使用。微针也属于物理促渗技术,通过对皮肤进物经皮吸收的最大屏障,它的存在使大多数药物不行无痛致孔处理,大大提高大分子药物的经皮吸收[1-3]能很好地透过皮肤达到有效的治疗浓度,为了量,它对皮肤几乎没有损
6、害,且使用方便,所以在经解决这一问题,人们采用了多种物理、化学方法以促皮给药领域受到了广泛的关注。本文在微针的材进药物的经皮吸收。可是,化学促渗剂虽能提高小料、制造方法、作用机制及其在经皮给药系统的应用分子药物的渗透速率,但对大分子药物的经皮吸收等方面进行介绍。＊[接受日期]2007-06-25通讯作者:毛振民,教授,博士生导师;研究方向:药物分子设计与合成研究;Tel:021-34204799;E-mail:zmmao@sjtu.edu.cn·综述与专论·3862007,Vol.31,No.9药学进展2007年第3
7、1卷第9期第386页ProgressinPharmaceuticalSciences皮下注射针头制备微针阵列。具体方法为:将注射1微针的作用针头插入具有4×4小孔(斜度为1.25mm)的模板皮肤由外至内分为三层:角质层、表皮层及真皮的小孔内,从模板背面切割掉多余长度的针头,用粘层。角质层厚约10～20μm,是一层死组织,没有血管合剂固定,得到不同长度(300、550、700、900μm)的和神经,但却是药物经皮吸收的控释层;表皮层位于微针阵列。给药时,先用约50N的压力将微针刺入外皮下约50～100μm处,含有少量活
8、细胞及神经,不人体皮肤(厚度为300～400μm),1分钟后取出,再含血管;更深处的真皮中含有大量的活细胞、神经及将药物敷贴在皮肤上。该研究者在分别选用荧光染血管。微针是由微细加工技术制成的不同形状、结构料瀑布蓝[Cascadeblue,相对分子质量(Mw)为及材料的微米级的针,通过在皮肤角质层产生微小孔538]、右旋糖酐-瀑布蓝(Dextra
