浅谈盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

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1、浅谈盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度：胡晓，张红，夏春华，陈月江【盐酸伐昔洛韦片；阿昔洛韦；色谱法,高压液相；药代动力学；生物利用度　　PharmacokiicsandrelativebioavailabilityofvalaciclovirhydrochloridetabletsinChinesehealthyvolunteers　　【AbstractAIM:Tostudythepharmacokiicsandrelativebioavailabilityofvalaciclo

2、virhydrochloridetabletsandevaluateitsbioequivalence.METHODS:Asingleoraldose600mgof2valaciclovirhydrochloridetabletsizedcrossoverstudy.TheconcentrationofacyclovirinplasmainedbyHPLCatdifferenttimepointsinistration.ThepharmacokiicparametersL(r=0.9999),and

3、anintradayandinterdayRSDof<7.00%ecurveafteradministrationentopenmodel,andmainpharmacokiicparametersaxaxL;t1/2L.TherelativebioavailabilityofthetestpreparationsparedetersTmax,t1/2,Cmax,MRT,AUC0-14andAUC0-∞betatography,highpressureliquid;pharmacokiics;

4、biologicalavailability　　【目的：探究盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度，为临床公道用药提供依据.方法：采用双周期、单中心、开放、自身交叉对照的探究方法，18例健康志愿者随机分为两组，单次,交叉口服盐酸伐昔洛韦片600mg后，以HPLC法测定血浆中阿昔洛韦的浓度，采用BAPP2.0软件进行数据处理，计算药代动力学参数.结果：HPLC法测定阿昔洛韦的线性范围为0.1~4.0μg/mL(r=0.9999)，日内和日间RSD均小于7.00%.试验和参比制剂的药时曲线

5、可用一室模型拟合，两者主要药代动力学参数Tmax分别为(1.50±0.40)，(1.40±0.40)h;Cmax分别为(2.70±0.68)，(2.87±0.75)μg/mL.t1/2分别为(3.00±0.65)，(3.28±0.67)h；AUC0-14分别为(9.07±2.43)，(9.71±2.70)μg・h/mL.两种盐酸伐昔洛韦片主要药动学参数间均无明显性差异(P>0.05).供试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(96.4±23.7)%.结论：供试制剂和参比制剂具有生物等

6、效性.　　【盐酸伐昔洛韦片；阿昔洛韦；色谱法，高压液相；药代动力学；生物利用度　　0引言　　盐酸伐昔洛韦（valaciclovirhydrochloride）是阿昔洛韦（acyclovir）的L缬氨酸酯盐酸盐，为阿昔洛韦的前体药物，口服后在体内迅速转化为阿昔洛韦而发挥抗病毒功能.和阿昔洛韦相比，盐酸伐昔洛韦具有水溶性好，口服吸收迅速，生物利用度高，血浆半衰期长等药代动力学特征.在临床上用于水痘，带状疱疹及Ⅰ型,Ⅱ型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染的治疗，具有起效快，疗效好，用药量

7、小，服药次数少，疗程短，不良反应少等优点［1-3］.本探究对国内两厂家生产的盐酸伐昔洛韦片进行了药代动力学和生物等效性评价，旨在为临床公道用药提供依据.　　1材料和方法　　1.1材料①仪器：LC2010A高效液相色谱仪，日本岛津；GS15R贝克曼高速冷冻离心机，Xg/片，批号：040401)由宜都东阳光制药有限公司研制；参比制剂盐酸伐昔洛韦片(300mg/片，批号：050104)由丽珠团体丽珠制药厂研制；阿昔洛韦标准品购自中国药品生物制品检定所，含量为99.6%(批号：630200001).③色谱条

8、件：色谱柱为DiamonsilC18柱（5μm，4.6mm×150mm，迪马公司）；活动相为甲醇∶水（含0.001mol/L庚烷磺酸钠，0.0004mol/L十二烷基磺酸钠及0.003mol/L醋酸钠，pH为3.9）=5∶95，流速为1.0mL/min，紫外检测波长为252nm，柱温为28℃.　　1.2方法　　1.2.1血浆样品处理取血浆0.2mL，加进100mL/L三氯醋酸0.2mL，旋涡混匀1min，19000g离心5min后，取上清液30μL进样.　　1.2.2