2017-0710叶静—抗心绞痛药—β肾上腺素受体阻断药

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1、抗心绞痛药汇报者：叶静——β肾上腺素受体阻断剂12345心绞痛概述药理作用药效学与药动学特点β受体阻断剂的比较与选择致谢目录概述心绞痛(anginapectoris)是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征，可伴心功能障碍，但没有心肌坏死。在心绞痛发作之前血压↑心率↑左心室收缩力和收缩速度↓新疆医科大学第五附属医院药学部临床表现新疆医科大学第五附属医院药学部缓解方式：停止诱发/硝酸酯类持续时间：数分钟至10多分钟诱因：体力劳动、寒冷等性质：压迫、发闷或紧缩性部位：胸骨体之后症状

2、诊断Ⅰ级新疆医科大学第五附属医院药学部Ⅱ级Ⅲ级Ⅳ级一般体力活动不受限，仅在强、快或持续用力时发生心绞痛轻度受限，平地步行200m以上或登楼1层以上受限明显受限，平地步行200m以上或登楼1层引起心绞痛轻微活动或休息时即可发生心绞痛CCS临床评估负荷试验左心室功能冠状动脉造影危险分层新疆医科大学第五附属医院药学部抗心绞痛药物12345硝酸酯类β肾上腺素受体阻断剂钙通道阻滞药其他血管紧张素转化酶抑制剂常用抗心绞痛药物新疆医科大学第五附属医院药学部12345心绞痛概述药理作用药效学与药动学特点β受体

3、阻断剂的比较与选择致谢目录药理作用新疆医科大学第五附属医院药学部β肾上腺素受体阻断剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。β1β2β3心肌支气管、血管平滑肌脂肪细胞作用机制One心肌耗氧量阻断心脏β1受体和肾上腺素能神经突触前膜β2受体Two心肌缺血区供血阻断冠状动脉血管β受体Three其他作用阻断β受体可抑制脂肪分解酶活性新疆医科大学第五附属医院药学部分类新疆医科大学第五附属医院药学部常用的β受体阻断剂药品名称常用剂量服药方法选择性普萘洛尔10~

4、20mg2~3次/日非选择性美托洛尔25~100mg2次/日β1选择性美托洛尔缓释片20~200mg1次/日β1选择性阿替洛尔25~50mg2次/日β1选择性比索洛尔5~10mg1次/日β1选择性阿罗洛尔5~10mg2次/日αβ选择性分类新疆医科大学第五附属医院药学部β受体阻断剂的分类组别（组织选择性）无内在交感活性有内在交感活性非选择性β受体阻断剂普萘洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔、左布诺洛尔阿普洛尔、吲哚洛尔、氧烯洛尔、卡替洛尔选择性β受体阻断剂比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、艾司洛尔、贝凡

5、洛尔醋丁洛尔、普拉洛尔α+β受体阻断剂拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛药理学特点新疆医科大学第五附属医院药学部药理学特点类别药名心脏选择性内在拟交感活性膜稳定性β受体阻断强度非选择性β受体阻断剂普萘洛尔——++1吲哚洛尔—+++—（+）6纳多洛尔———2~9索他洛尔———0.3选择性β1受体阻断剂醋丁洛尔+++0.3美托洛尔+——1比索洛尔++——40α+β受体阻断剂拉贝洛尔——+0.5卡维地洛———412345心绞痛概述药理作用药效学与药动学特点β受体阻断剂的比较与选择致谢目录药动学特点新疆医科大学

6、第五附属医院药学部β受体阻断剂的物理性质亲脂性亲水性水、脂双溶性代表药物普萘洛尔拉贝洛尔卡维地洛美托洛尔阿替洛尔索他洛尔醋丁洛尔吲哚洛尔比索洛尔阿罗洛尔口服吸收率＞90%低＞90%首关效应高低低（＜10%）生物利用度30%~50%30%~50%80%~90%代谢途径肝脏肾脏肝脏、肾脏t1/21~5h6~24h10h个体差异可达20倍3~4倍小血脑屏障易透过不易透过可透过药剂学与临床选择优势心脏选择性服用方法控制心室率1.剂量个体化（55~60次/分）2.心率＜50次/分减量/暂时停用，而非停用1.

7、阿替洛尔2.美托洛尔3.比索洛尔1.美托洛尔iv.5mg/次总量≤15mg2.艾司洛尔新疆医科大学第五附属医院药学部药物治疗监护新疆医科大学第五附属医院药学部心血管反应哮喘低血糖脂代谢紊乱其他心功能不全严重者慎用β受体阻断剂对正在发作和近期发作的哮喘患者禁用β受体阻断剂通过降低胰岛素分泌使糖代谢紊乱长期用药者应逐渐减量直至停药β受体阻断剂可减低机体糖耐量，使餐后血糖水平增高，诱发高渗性高血糖昏迷12345心绞痛概述药理作用药效学与药动学特点β受体阻断剂的比较与选择致谢目录β受体阻断剂的比较与选择1

8、:135:120:163:1普萘洛尔阿替洛尔美托洛尔比索洛尔β1:β2选择性比较1比索洛尔是一种高选择性β受体阻断剂。3美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔对β1受体的亲和力大于β2受体的亲和力。2普萘洛尔对β1及β2受体具有同等的亲和力。4倍他乐克可以用于治疗COPD病人，但哮喘病人禁用。Results新疆医科大学第五附属医院药学部倍他乐克“平片”与“缓释片”溶解度剂型体内过程服用方法平片＞缓释片相同的日剂量，增加给药次数，可减少血药浓度波动，减少不良反应，但患者依从性较差。剂量换算平片