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时间:2018-10-17
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1、临床合理应用抗生素抗细菌药物的分类及作用特点(一)按生物活性分类1、抗革兰氏阳性球菌抗生素2、抗革兰氏阴性杆菌抗生素3、广谱抗生素4、抗结核分支杆菌抗生素5、抗厌氧菌抗生素5、β—内酰胺酶抑制剂等抗细菌药物的分类及作用特点(二)按化学结构分类1、β—内酰胺类抗生素:青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类和非典型β内酰胺类抗生素等。2、氨基糖苷类3、喹诺酮类4、大环内酯类5、肽类抗生素。6、四环素类/林可霉素类7、磺胺类/硝基呋喃类8、抗结核分支杆菌类青霉素类的特点1、繁殖期杀菌剂2、作用机制:抑制细菌细胞壁的
2、合成,人的细胞无细胞壁,对人类的毒副反应小。3、易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克。4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。青霉素类的合理应用1、对静止期细菌几无抑制作用,一般不宜与抑菌剂合用2、用药前应常规做皮试3、浓度依赖性杀菌剂,其杀菌作用与组织中药物浓度有关,必要时可适当地增加用药剂量和/或给药次数头孢菌素类的特点及合理应用1、头孢菌素类为杀菌剂2、抑制细菌细胞壁合成3、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代4、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高,抗菌谱比青霉素类广,作用也比青霉素
3、类强第一代头孢菌素的特点1、对G+菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。2、抗阴性杆菌作用较弱。3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。4、某些一代品种有不同程度的肾毒性。第二代头孢菌素的特点1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强2、对G+菌稍逊于第一代头孢菌素,而比三代头孢菌素强3、对厌氧菌有一定作用5、对绿脓杆菌无效6、肾毒性比一代头孢菌素低三代头孢菌素特点1、广谱抗菌谱,有强大抗阴性杆菌作用,明显超过一代与二代头菌素2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素4、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度
4、抗菌作用5、体内分布较广,组织通透性较好第四代头孢菌素1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广,对G+菌的杀菌活性明显地强于第三代头孢菌素2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)的作用仍不理想一~四代头孢抗菌活性比较头孢分类抗菌活性对G+菌对G-菌第一代+++++第二代+++++第三代++++第四代++++++一~四代头孢酶稳定性的比较头孢分类对β—内酰胺酶的稳定性金葡菌G-杆菌第一代++++第二代++++第三代++++第四代+++++头孢菌素类的不良反应1、变态反应2、胃肠道反应,
5、二重感染,VitB族和K族缺乏3、肝毒性:使ALT、ALP、BIL升高,较轻,停药后多数可恢复正常4、肾毒性:偶见蛋白尿和BUN、Cr升高;5、凝血功能障碍6、造血系统毒性7、“醉酒样”反应头孢菌素类药物的注意事项1、防止过敏反应:与青霉素类药物有交叉过敏现象(10%左右),对头菌素过敏者中90%对青霉素过敏;对青霉素过敏者中5%-10%对头孢菌素过敏。因此,用药前应作皮试,对青霉素过敏者应慎用2、可能引起二重感染,用药期间出现腹泻,考虑伪膜性肠炎之可能,须及时停药,并给予相应的治疗。3、注射溶液要现配现用,不能与
6、NaHCO3等碱性液体混装在一个容器内单环类β内酰胺抗生素。氨曲南(君刻单)抗菌谱狭窄,仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活性,对于病原菌未明的严重感染,不能排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染时,联合应用,不宜单独用作肺炎的经验疗法不良反应少而轻微,无出血反应、无神经系统反应,也无肾脏毒性,本品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应,二重感染发生率明显地低于第二~四代头孢菌素碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁钠(伊米配能/西司他丁钠,泰能)抗菌谱极广,抗菌活性极强,对绝大多数酶都稳定主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染,尤
7、其是免疫缺陷患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应,对β内酰胺类药物过敏者慎用老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发癫痫因素的患者慎用.肾功能减退,应调整剂量β内酰胺酶抑制剂许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药,主要是细菌产生的ß-内酰胺酶使上述抗生素水解失活。目前已有克拉维酸、舒巴坦等酶抑制剂与氨苄西林、阿莫西林、头孢哌酮、替卡西林等制成合剂,可保护ß-内酰胺类抗生素免受酶的攻击而使原来的耐药菌转呈敏感β内酰胺酶抑制剂,治疗各种由产酶细菌引起的感染。喹诺酮类药物1、
8、化学合成抗菌药2、抑制细菌的DNA旋转酶,使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成。属于杀菌剂。3、分三代第一代:抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多第二代:抗菌谱扩大,对革兰阴性杆菌有效,用于肠道和泌尿道感染的治疗。第三代:抗菌谱广,体内分布广泛,组织浓度高;消除半减期长;每日仅需给药1~2次,使用方便,尤其对革兰阴性杆菌抗菌活性强,对结核杆菌具有一定抗菌作用,可
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