抗骨质疏松药物05（刘）课件

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1、DrugsUsedfortheTreatmentofOsteoporosis药理学教研室刘钰瑜第38章抗骨质疏松症药物Osteoporosis什么是骨质疏松症？发病机制是什么？药物如何发挥作用?有哪些药物应用于临床？全身骨量减少为特征的代谢性骨病●骨强度降低●骨的脆性增加●骨折危险性增加●骨结构退变定义正常骨小梁骨质疏松小梁骨质疏松危险因素妇女过早绝经(45岁或以前自然绝经或已行卵巢切除)长期使用类固醇药物亲属中有骨质疏松或骨折患者既往轻微创伤后发生骨折体重低或体形纤细其它疾病:肝脏疾病肾脏疾病甲状腺功能亢进神经性厌食日照不足吸烟钙缺乏缺乏锻炼过度饮酒Osteoporo

2、sis的现状上海、北京骨质疏松流行病学调查资料Osteoporosis的现状●骨折发病率增高●致残废,生活质量下降●医疗费用增加中国美国骨质疏松患者6000万~7000万1200万~2000万骨折患者1500万950万治疗费用(年)150亿Ұ138亿$中国美国骨质疏松状况资料Osteoporosis的现状儿童期-20岁骨量增加骨重建（Remodeling）成年期骨的转换骨量不增加发病机制骨生长及塑建（Modeling）RemodelingA-R-F现象成骨细胞OsteoblastFormation形成破骨细胞OsteoclastActivation激活Coupling

3、耦联破骨细胞OsteoclastResorption吸收骨质疏松成骨细胞破骨细胞成骨细胞破骨细胞发病机制骨髓基质细胞第一类：原发性骨质疏松症Ⅰ型：绝经期后骨质疏松症Ⅱ型：老年性骨质疏松症第二类：继发性骨质疏松症第三类：特发性骨质疏松症分类骨吸收抑制药（Antiresorptivedrugs）骨形成促进药（Bone-formingdrugs）(Anabolicagents)骨矿化促进药（Mineralizationdrugs）药物分类Overresorption骨吸收增强Decreasingresorption抑制骨吸收骨吸收抑制药作用原理骨形成促进药Insufficie

4、ntformation骨形成不足Promotingformation促进骨形成作用原理骨矿化促进药作用原理Insufficientformation骨形成不足Promotingmineralization促进骨矿化骨吸收抑制药（Antiresorptivedrugs）双膦酸盐（Bisphosphonates）降钙素(Calcitonin)雌激素（Estrogen）雌激素受体调节剂(SERMs)（SelectiveEstrogenRecepterModulators)植物雌激素（phytoestrogen）Bisphosphonates双膦酸盐Pyrophosphona

5、te焦磷酸盐一、双膦酸盐(Bisphosphonates)是目前最重要的一类抑制骨吸收的药物OHHOOOOHHOOO一、双膦酸盐(Bisphosphonates)【药理作用与作用机制】1.抑制骨吸收：是骨吸收强抑制剂双膦酸盐+羟磷灰石磷酸盐晶体溶解破骨细胞的激活改变骨基质性质骨吸收细胞毒效应破骨细胞一、双膦酸盐(Bisphosphonates)【药理作用与作用机制】1.抑制骨吸收：是骨吸收强抑制剂2.对骨形成的作用可阻滞正常的骨矿化，抑制骨形成。(第二、三代产品有促进骨形成的作用）一、双膦酸盐(Bisphosphonates)【药理作用与作用机制】1.抑制骨吸收：是骨吸

6、收强抑制剂2.对骨形成的作用综合1、2点：抑制骨转换率（boneturnoverrate)使骨丢失减慢一、双膦酸盐(Bisphosphonates)【临床应用】1.高转换型骨质疏松症：妇女绝经期后骨质疏松症2.类固醇性骨质疏松症（选择促进骨形成的第三代产品）特发性骨质疏松症：候选药物4.肿瘤骨转移引起的骨溶解、骨痛和高血钙症一、双膦酸盐(Bisphosphonates)【不良反应】胃肠道反应咽喉灼热感、刺激食管皮肤瘙痒肾功能损害作用特点药物依替膦酸二钠Etidronatedisodium（依膦）双向，抑制骨形成作用典型双膦酸盐不良反应第一代氯屈膦酸二钠Clodronat

7、edisodium（骨膦）第二代强10倍，不影响骨矿化不良反应仍可发生阿仑膦酸钠Alendronatedisodium（福善美）第三代强1000倍，不影响骨矿化促进成骨细胞骨形成不良反应降低常用Bisphosphonates比较二、降钙素（CalcitoninCT）血钙的调节作用：降低血钙1.血钙升高时，促进钙进入骨骼系统2.抑制肾脏及肠道对钙、磷的吸收3.抑制破骨细胞骨吸收，减少钙动员应用于各种高钙血症及其危象二、降钙素（CalcitoninCT）2.止痛作用【药理作用】1.抗骨质疏松作用：与破骨细胞上的降钙素受体结合，减少破骨细胞的生