奥洛他定在健康人体的药动学研究

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1、奥洛他定在健康人体的药动学研究作者：林晓珊，李国成，李萍，温预关【摘要】目的建立快速、灵敏的奥洛他定在人体内血药浓度的测定方法，并研究10名健康志愿者单剂量口服5mg盐酸奥洛他定片后的药动学特点。方法分别于给药前及口服给药后、、，1、，2、3、4、6、8、10、12、16、24、48h采集肘静脉血，用高效液相色谱-质谱法测定血浆药物浓度，并采用DAS程序计算主要的药动学参数。结果单剂量口服盐酸奧洛他定片5mg后，其血药质量浓度一时间曲线拟合符合二室模型，主要药动学参数分别为：Tl/2（土）h、Tmax（土）h、Cmax（±1976）yg•L-l>AUCO-48（

2、土）yg•h•L-1、AUC0-⑺（土）ug•h•L-l。结论建立的奥洛他定人体内血药浓度测定方法灵敏、可靠、简便；国产盐酸奥洛他定片单剂量给药后在健康人体内耐受良好。【关键词】盐酸奥洛他定片；高效液相色谱-质谱法;阿米替林;药动学Abstract:ObjectiveTodevelopansitiveHPLatadineinhcokineticsdrochlorid5mginhealtC-MSmethodumanplasmacharacter!etabletsafhyAsingleofortheanal，andstudyosticsofoloterasingle

3、raldoseof5rapidandseysisofolopnthepharmapatadinehyoraldoseofmgolopatadinehydrochhysampleswandat，，，1，alof5HPLC-ntrationoframeterswetionsofololoridetabletswasgiventolOhealteretakenbeforedosing，2,3,4,6,8，10,12,16,24,48hafterasingleorMSmethodwaolopatadinreevaluatesusedtoasseinpharmacdwit

4、hDASThaytheconceokineticpaeconcentra.patadineinplasmawerefittedwithatwocompartmentmainpharmacokineticparametersbyoraladminstrationwereasfollow:Tl/2（土）h，Tmax（土）h，Cmax(土)ug•L-l，AUCO—48(±)ug•h•L—l，AU⑶-⑺(±)Ug•h•L-l.ConclusionTheanalyticalmethodappearedtobeaccurate,sensitiveandtabletscanb

5、ewelltoleratedinhealthyChinesevolunteersafterasingledose.Keywords:olopatadinehydrochloridetablet;HPLC-MS/MS:amitriptyline:pharmacokinetics盐酸奥洛他定(olopatadinehydrochloride)是一种高选择性的外周Hl受体阻断剂，具有抗组胺和抗变态反应活性，属第二代非镇静性抗组胺药，于2000年12月在日本被批准用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、湿疹性皮炎、瘙痒、皮肤瘙痒症、寻常性牛皮癣和多形性渗出性红斑。本文参照文献［

6、1］对北京嘉林药业股份有限公司研制生产的盐酸奥洛他定片进行人体药动学研究，为临床用药提供依据。1材料与方法药品与试剂盐酸奥洛他定片（北京嘉林药业股份有限公司，5mg/片，批号：XXO901，失效期XX年8月）；盐酸奥洛他定对照品（北京嘉林药业股份有限公司，批号：080801，质量分数%）;内标物阿米替林对照品（批号：100518-XX01,中国药品生物制品检定所）；乙腈（色谱纯，默克公司）；甲酸铵（质谱纯，美国Sigma公司）；水为重蒸去离子水；甲酸（色谱级，美国迪马公司）；醋酸乙酯、二氯甲烷（分析纯，均由广州化学试剂厂提供）。仪器AgilentllO0高效液相

7、色谱仪系统（G1313A自动进样器，G1311A自动调配泉G1316A可调柱温恒温箱，AgilentLC/MSDTrapXCT质谱仪，Agilent色谱化学工作站），XW-80A旋涡混合器（原上海医科大学仪器厂），BP110S型电子分析天平（瑞士Sartorius），MIKRO12-24型高速离心机（美国Microl2-24）,111型真空干燥箱（德国MMM-Group）。受试者选择试验前试验方案经医院伦理委员会审批，志愿者本人签署知情同意书后，进行体格检查，胸透、心电图、血压、血尿常规及肝肾功能等各项指标均正常者入选为受试者。受试者10人，男女各半，平均年龄为

8、(22±3)岁，受试者禁