西地那非ppt课件

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1、西地那非IUPAC命名1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)phenylsulfonyl]-4-methylpiperazinecitrate14-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-甲基哌嗪枸橼酸盐化学性质化学式C22H30N6O4S分子量base:474.6g/mol药代动力学性质生物利用度40%代谢肝脏半衰期

2、3到4小时排泄CYP3A4西地那非（英语：Sildenafil），又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业用名Viagra®（中国大陆注册名万艾可®，台湾和香港注册名威而钢®）广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛，影响也更大。由于辉瑞公司对西地那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。发展历史西地那非由美国辉瑞制药公司研发，最早是作为一个用于治疗心血管疾

3、病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的。研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一氧化氮舒张心血管平滑肌，达到扩张血管缓解心血管疾病的目的。但是临床研究显示，西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期，作为一个心血管药物，西地那非的表现是令人失望的，无法成长成为一个成功的治疗药物。1991年4月，西地那非的临床研究正式宣告失败，但受试者报告的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发现，治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下，发现这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可后，研究人员就西地那

4、非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究，并于1998年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可，成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。不良反应西地那非主要的不良反应来自于它对人体其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。西地那非常见的不良反应有：头晕、鼻塞、消化不良以及一过性的视觉异常，这种异常可能表现为蓝/绿颜色辨别异常、光感增强或视物模糊。以上这些不良反应大多是由于相关的平滑肌松弛造成的。另外西地那非比较严重的不良反应还包括：卧位血压下降和心输出量下降，此外临床研究显示服用西地那非后进行性行为，发生心脏异常的几率增加，这

5、包括心绞痛、头晕、恶心等症状，并有可能造成心源性猝死。此外尚有偶发报告服用西地那非后发生异常勃起。药代动力学参数西地那非吸收迅速，口服后血药浓度迅速达到峰值，生物利用度40%，经肝脏代谢，肾脏功能轻度和中度不全者，其对西地那非的药时曲线没有显著影响，重度肾功能不全服用西地那非后其血浆清除率会降低。西地那非制剂辉瑞万艾可是辉瑞公司出品的枸橼酸西地那非片，由于辉瑞在全世界绝大多数国家对西地那非享有专利权，因此万艾可是目前市场上唯一合法的西地那非制剂。万艾可为蓝色菱形薄膜包衣片剂，表面有凹陷的辉瑞公司标识，目前市场上共有

6、三种剂量的万艾可，分别为25mg、50mg和100mg。西地那非的专利权之争虽然辉瑞在全世界绝大多数国家享有西地那非的专利权，但是在一些国家，他们失去了这一特权，这些国家包括南美洲的玻利维亚、哥伦比亚、秘鲁，欧洲的英国等，中华人民共和国国家知识产权局也曾在2004年否决了辉瑞公司提出的西地那非用于治疗阴茎勃起障碍的用途专利申请。2006年6月2日，北京市第一中级人民法院判决美国辉瑞制药公司赢得了专利诉求的胜利轶闻2008年12月，根据美国《华盛顿邮报》报道，美国中情局利用万艾可来换取打击塔利班的过程中所需要的情报参

7、考资料^FDA^新华网^ViagrahelpsCIAwinfriendsinAfghanistan.MSNBC.com.2008年12月26日[2008-12-27]（英文）.wikipedia