抗高血压药课件（专科j）

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1、抗高血压药物AntihypertensiveDrugs1、利尿药：氢氯噻嗪等。2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利等。血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦等。3、β-R阻断药：普萘洛尔等。4、钙拮抗药：硝苯地平等。抗高血压药物的分类5、交感神经抑制药：（1）中枢性抗高血压药：可乐定等。（2）神经节阻断药：美加明等。（3）抗NA能神经药：利血平等。（4）肾上腺素受体阻断药：α-R阻断药：酚妥拉明等；α1-R阻断药：哌唑嗪等；α、β-R阻断药：拉贝洛尔。抗高血压药物的分类6、扩血管药：（1）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠等。（2）钾通道开放药：吡那地尔等。（3）其他扩血管

2、药：酮色林，吲达帕胺。抗高血压药物的分类血管紧张素Ⅰ转化酶抑制（ACEI）常用ACEI:卡托普利依那普利雷米普利赖诺普利培哚普利等ACEI降压机理:抑制ACEATII形成↓血管扩张、外周阻力↓血压↓卡托普利↓卡托普利(2)防止血管S-M增生和血管重建,改善动脉顺应性。卡托普利(3)减少肾组织中ATII,ATII抗利尿作用↓,并使醛固酮分泌↓,从而促进水钠排泄。(4)减少缓激肽降解,使缓激肽扩血管效应↑;并促进NO、PGs合成,扩血管效应↑。卡托普利临床应用:1.适用于各期高血压。2.治疗急性高血压首选药。卡托普利不良反应:（1）低血压（从小剂量开始）（2）咳嗽可能

3、与缓激肽、P物质、PG在肺内蓄积有关。（3）高血钾见于伴有肾功不全或服用保钾利尿药、补钾及ß肾上腺素-R阻断药者。卡托普利不良反应:（4）影响胎儿发育，甚至胎儿死亡妊娠禁忌。（5）其他皮疹、急性肾衰、血管神经性水肿、味觉异常。血管紧张素Ⅱ受体-AT1-R阻断药常用药物:氯沙坦缬沙坦血管紧张素Ⅱ受体-AT1-R阻断药血管紧张素Ⅱ-R亚型：AT1-R：主要分布于血管S-M、心肌，脑、肾及肾上腺皮质，对心血管功能有调节作用。AT2-R：位于肾上腺髓质。ATII与AT1受体结合：血管收缩醛固酮分泌促细胞生长氯沙坦作用机理：选择性阻断AT1-R，阻滞了ATⅡ介导的血管收缩和

4、醛固酮分泌效应，使血压↓。应用:适用于老年轻中度高血压。副作用少,对肾功能有良好保护作用。抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平（reserpine,利舍平）1.降压作用较弱、缓慢、温和、持久。2.达最大效应后再增加剂量，只延长作用T，降压效应并不↑，而不良反应↑。3.有镇静和安定作用，与耗竭脑内儿茶酚胺和5-HT有关。利血平（reserpine）4.降压机制：抑制囊泡膜胺泵，从而阻止DA进入囊泡,NA再摄取↓。囊泡内NA的合成和储存↓，→递质耗竭，当N冲动到达时,无递质释放,使交感N传导受阻，血压↓。5.复方制剂治疗轻、中度高血压。6.长期单用易引起抑郁症、胃溃疡。精

5、神抑郁症禁用。钙拮抗剂钙通道阻滞剂的分类:(一)选择性钙通道阻滞药1.苯烷胺类:维拉帕米(verapamil)、加洛帕米（gallopamil);2.二氢吡啶类:硝苯地平(nifedipine)尼卡地平(nicardipine)尼莫地平(nimodipine)尼群地平(nitrendipine)钙拮抗剂3.地尔硫卓类:地尔硫卓(diltiazem)。（二）非选择性钙通道阻滞药（同时阻断Na+通道）1.氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪;2.普尼拉明类:普尼拉明;3.其他类:哌克昔林。钙通道阻滞剂降压机制:1.阻滞钙通道,→细胞外Ca2+内流↓,血管S-M细胞内游离Ca2+↓

6、血管S-M松弛小A扩张,外周阻力↓血压↓2.减弱缩血管物质如NA及ATII升压反应，增加血管顺应性。血压↓反射性心率↑。应用:轻、中、重度高血压均适用。单独或与其它抗高血压药联合应用。可乐定（clonidine，可乐宁、氯压定）一、药理作用及机制：（1）激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体→外周交感N活动↓、小A舒张、血压↓。（2）激动中枢α2-R→镇静。中枢性抗高血压药可乐定一、药理作用及机制：(3)激活外周交感N末梢突触前膜α2-R,引起负反馈,→NA释放↓。（4）激动中枢阿片-R，可以降压和治疗阿片类药物的戒断症状。中枢性抗高血压药二、可乐定应用1.中度高血压，

7、其他降压药无效时使用。2.高血压危象（静脉滴注）。3.适用于合并溃疡病高血压患者。(可乐定抑制胃肠蠕动和分泌)4.控制吗啡类戒断症状。中枢性抗高血压药甲基多巴(methyldopa)又称α-甲基多巴，甲多巴。降压作用与可乐定相似，降压时伴有心率↓，心输出量↓，外周阻力↓，肾血管阻力↓尤为显著。治疗中度高血压。适用于肾功能不良的高血压患者。中枢性抗高血压药胍乙啶(guanethidine)作用机理:1.经主动转运进入N末稍囊泡，在囊泡内被浓缩，代替NA贮存于囊泡，使NA耗竭。2.可与膨体膜结合，产生膜稳定作用，阻止NA释放。临床应用:重度高血压。作用强，个体差异大,

8、副作用多,