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时间:2018-10-06
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1、抗高血压药251.交感神经2.血管紧张素II3.血管、心脏4.血容量血压升高的机制:1.利尿药2.交感神经抑制剂3.血管紧张素II抑制剂4.钙通道阻滞药5.血管扩张药物第1节抗高血压药物分类第2节常用抗高血压药常要降压药物有哪些种类?利尿药钙拮抗药Beta受体拮抗药ACE抑制药血管紧张素受体阻断药孙逸仙纪念医院(中山二院)氢氯噻嗪吲哒帕胺一、利尿药氢氯噻嗪吲哒帕胺螺内酯呋塞米氢氯噻嗪:利尿强不良反应多短效吲哒帕胺:扩血管强不良反应少长效高血糖高血脂高尿酸三无目的:评价吲哒帕胺、双氢氯噻嗪对高血压1级疗效并且比较.方法69名高血压1级患者,分别随机
2、分成2组.35名服吲哒帕胺2.5mg1日1次,34名服双氢氯噻嗪25mg1日3次,疗程均为8周.结果两组降压有效率相近88.57%、85.29%,动态血压显示吲哒帕胺控制24小时血压明显较双氢氯噻嗪为优,不良反应发生率吲哒帕胺组少.结论吲哒帕胺是治疗高血压1级安全有效的降压药物.1.降压作用强,利尿作用弱2.减少血管平滑肌细胞的钙内流3.降低血管对SNS的超敏感性4.促进PGE2和PGI2的合成5.对心脏、肾脏影响小或无6.不影响血脂及血糖的代谢吲哒帕胺的降压机制可能:COX1-3COX2COX1吲哒帕胺的不良反应:1.较少见的有:腹泻、头痛、食
3、欲减低、失眠、直立性低血压。2.少见的有:皮疹、瘙痒;低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。二、钙通道阻断药硝苯地平3次/d尼群地平1-2次/d拉西地平/氨氯地平1次/d长效中效短效硝苯地平Nifedipine1.口服后30-60分钟起效(维持4-8h,快好?)2.从L-型钙通道外侧进入钙通道发挥阻滞作用3.扩张痉挛血管作用强,心脏抑制作用弱(平滑肌内钙少)4.反射性引起心率加快心输量增加3.肾素增多【药理作用】高血压重型心绞痛:尤其变异型心绞痛3.高血压伴变异型心绞痛?伴糖尿病?伴哮喘?伴高血脂?【硝苯地平的用途】1.水肿2.头晕;头痛;恶心;乏力和面
4、部潮红(10%)。3.心悸;鼻塞4.少见贫血;白细胞减少;血小板减少5.本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹。偶致高血糖【硝苯地平的AD】推荐:缓释片1.有起效慢,作用时间长2.对心脏无明显影响4.缓慢扩张肾动脉5.减少心绞痛的发作次数6.减轻或逆转左室肥厚7.适用于治疗高血压氨氯地平Amlodipine交感神经兴奋肾素水平提高心率增快头痛、脸红钙通道阻滞药留下的问题??美托洛尔非选择性Beta-R阻断药作用:收缩压下降15-20%舒张压下降10-15%三、β受体阻断药普荼洛尔Propranolol普荼洛尔降压机制?1.降低心输出量2.抑制肾素分泌3
5、.阻断中枢的某些β受体而降压4.阻断突触前膜β2,减少NE释放5.增加前列环素的合成【普萘洛尔的临床应用】各种程度高血压高血压伴新输出量高或肾素高?高血压伴心绞痛、偏头疼或焦虑症?普萘洛尔的AD:1.心动过缓,高血脂(beta3)2.气道阻力增加HP伴CHFHP伴哮喘HP伴房室传导阻滞或病窦综合征禁忌证选择性β1受体阻滞药:1.阿替洛尔Atenolol2.美托洛尔Metoprolol降压作用强不良反应少抑制肾素分泌血脂不增高1.心脏抑制2.肾素减少拉贝洛尔Labetalol卡维地洛CarvedilolBlockerofα1andβreceptor
6、s降压显著血脂影响小高血压血容量血管心脏SNS肾素-血管紧张素利尿药钙通道阻滞剂β受体阻断剂?D+C?B+D?B+C?血管紧张素IIAT1AT2血管紧张素IACE升压降压三、血管紧张素I转化酶抑制剂卡托普利Captopril依那普利Enalapril贝纳普利Benazepril前体药物-COOH,无-SH-SH:灭活ACE;清除自由基过敏短效长效更长卡托普利的药理作用?抑制AngII生成扩张血管,抑制醛固酮释放减少血容量,降低血压抑制心血管重构2.保存缓激肽活性(B2-R)促进NO、PGI2合成扩张血管,降血压,抑制血小板聚集,抑制心血管重构3.
7、保护血管内皮细胞4.抗心肌缺血、保护心肌:B2-R,-SH5.增敏胰岛素受体卡托普利的不良反应?首剂低血压干咳高血钾低血糖禁用于双侧肾动脉狭窄患者中性粒细胞减少嗜酸性颗粒细胞增多味觉异常血管神经性水肿;对胎儿有害依钠普利Enalapril1.ACE抑制作用10倍于卡托普利2.起效缓慢,作用持久(24h)3.无-SH,因而不过敏,无味觉异常4.干咳发生率高赖诺普利:作用强,长效贝纳普利:作用更强,长效福新普利:头疼,不干咳复方卡托普利片卡托普利+氢氯噻嗪普利类能和钙通道阻滞剂合用?普利类留下的问题:干咳五、AT1受体阻断药氯沙坦(1-2次/d)缬沙
8、坦(1次/d,起效4-6h达峰)伊白沙坦(1次/d,起效3-4h达峰)坎替沙坦(1次/d)【AT1受体阻断药的药理作用】AT1阻断,An
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