(药大药理课件)抗高血压药

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1、抗高血压药血压水平的定义和分类（WHO/ISH，1999）-------------------------------------------------------------------------------------------------类别SBPDBP（mmHg）（mmHg）---------------------------------------------------------------------------------------------------理想血压<12

2、0<80正常血压<130<85正常高值130-13985-89Ⅰ期高血压（轻度）140-15990-99亚组：临界高血压140-14990-94Ⅱ期高血压（中度）160-179100-109Ⅲ期高血压（重度）≥180≥110单纯收缩期高血压≥140<90亚组：临界高血压140-149<90-------------------------------------------------------------------------------------------------WHO世界卫生组织I

3、SH国际高血压学会抗高血压药作用部位及机制中枢性降压药β受体阻断药减少交感神经放电活动（减少心排出量、降低外周阻力）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药β受体阻断药减慢心率和减弱收缩力（减少心排出量）α受体阻断药钙拮抗药血管扩张药RAS抑制药钾通道开放药舒张血管平滑肌（降低外周阻力）利尿药RAS抑制药β受体阻断药降低血容量（减少心排出量）一、抗高血压药物的分类（一）利尿药如氢氯噻嗪等（二）钙通道阻滞药如硝苯地平等（三）肾素-血管紧张素系统抑制药1.血管紧张素转化酶抑制药如卡托普利等2.血管紧张素Ⅱ受体

4、阻断药如氯沙坦等3.肾素抑制药如瑞米吉仑等（四）交感神经抑制药1.中枢性降压药如可乐定、利美尼定等2.神经节阻断药如樟磺咪芬等3.去甲肾上腺素能神经末梢阻断药如利舍平、胍乙啶等4.肾上腺素受体阻断药1)β受体阻断药如普萘洛尔等2)α1受体阻断药如哌唑嗪等3)α和β受体阻断药如拉贝诺尔等（五）血管扩张药如肼屈嗪等（六）钾通道开放药如米诺地尔等根据药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位，分成以下几类：（一）主要影响血容量的抗高血压药，利尿药：氢氯噻嗪等。（二）肾上腺素受体阻断药（1）β受体阻断药

5、：普萘洛尔,美托洛尔等。（2）α受体阻断药：哌唑嗪,特拉唑嗪等。（3）α和β受体阻断药：拉贝洛尔,卡维地洛等。（三）钙拮抗药：硝苯地平,氨氯地平等。（四）影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的降压药（1）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂，卡托普利,依那普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：洛沙坦等。（五）交感神经抑制药（1）主要作用于中枢咪唑啉受体的抗高血压药:可乐定,甲基多巴等（2）神经节阻断药:美加明等。（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平，胍乙啶等。（六）血管扩张药（1）直接舒张血管平滑肌药：肼屈嗪、

6、硝普钠等。（2）钾通道开放剂：二氮嗪,米诺地尔等。（3）其他：如5－HT受体拮抗药：酮色林等。（一）利尿药[药理作用与机制]降低心排出量；降低外周阻力降低血管平滑肌表面受体对血管收缩物质的亲和力与反应性，增强对舒张血管物质的敏感性；扩大血管腔；直接舒张血管。初期降压机制是排钠利尿、造成体内Na+、水负平衡，使细胞外液和血容量减少之故。长期应用，当血容量及心输出量已逐渐恢复至正常时，血压仍可持续降低，其可能机制如下：①因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+-Ca2+交换机制，使细胞内Ca2

7、+量减少。②降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。③诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。中效能利尿药—氢氯噻嗪等单独应用作为首选药治疗轻度高血压；联合应用治疗中度及高度高血压，对老年人高血压、单纯性收缩期高血压、高血压合并心功能不全者降压效果较好。[临床应用]低效能利尿药（保钾利尿药）—螺类酯、氨苯蝶啶等适用于伴低血钾、高尿酸血症、糖耐受性差、原发性醛固酮增多症高血压患者。高效能利尿药—呋塞米适用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。[不良反应]长期、大剂量应用噻嗪类利

8、尿药，常导致电解质、糖、脂质代谢紊乱并可增高血浆肾素活性。肾功能不良者禁用保钾利尿药。（二）肾上腺素受体阻断药1.β受体阻断药[药理作用与机制]1)阻断心脏β1受体，降低心输出量；2)抑制肾素-血管紧张素系统活性；3)阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性；4)减少去甲肾上腺素的释放；5)促进前列环素的生成。阻断心脏β1受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降低血压肾交感神经通过β1受体促使肾小球旁器分泌并释放肾素，普萘洛尔能抑制之，从而降低血压。阻断支配