药理学课件 抗高血压药

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1、抗高血压药Antihypertensivedrugs抗高血压药Antihypertensivedrugs一、概述1定义：2分类与诊断标准：1)按病因分：原发性高血压,继发性高血压;2)按病情进展快慢分：缓进型高血压；急进型高血压；3)按舒张压高度及靶器官损害程度分：轻度（1级），中度（2级），重度（3级）；高血压的分类与诊断标准(WHO,1999）类别收缩压(SBP)舒张压(DBP)靶器官损害(mmHg)(mmHg)程度1级高血压140~15990~99尚无器官损伤2级高血压160~179100~

2、109已有器官损伤（中度）但功能尚可代偿3级高血压180110损伤的器官功能（重度）已失代偿中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）（轻度）3.病因与病理生理机制：病因尚未完全阐明:早期仅见全身小动脉痉挛—重要脏器供血↓—功能障碍，器质性病变：心：外周阻力↑—左心室负荷↑—左心室肥厚、扩张—---左心衰竭；脑：脑小动脉硬化—血压波动时—痉挛—形成血栓或动脉破裂—偏瘫，失语，神志不清；肾：细小动脉硬化，狭窄，部分肾单位发生纤维化玻璃样变，另一部分则有代偿性肥大—失代偿时—肾功能不全（尿

3、毒症）。二、抗高血压药的作用环节和分类1.血压-影响血压的因素：血压=输出量x总外周阻力心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等；外周阻力：血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度等。-神经-体液系统对血压的调节。一、神经调节：交感神经系统中枢神经节末梢递质释放突触后膜受体血管平滑肌二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统肾脏邻球肾素转化酶小动脉收缩旁器血管紧血管紧血管紧张素原张素Ⅰ张素Ⅱ醛固酮分泌→水钠潴留可乐定-甲基多巴莫索尼定美加明利血平胍乙啶普萘洛尔1哌唑嗪1拉贝洛尔肼屈嗪硝普钠硝

4、苯地平米诺地尔-R阻断药ACEI(卡托普利)氯沙坦利尿药(噻嗪类)根椐化学药物作用部位和作用机制不同可分六类：（一）主要作用于去甲肾上腺素能神经中枢部位的药物：可乐定、α-甲基多巴等（二）神经节阻断药:美加明,咪噻吩（三）影响肾上腺素能神经递质药：利舍平、胍乙啶等。（四）肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、哌唑嗪、拉贝洛尔等。第一节抗高血压药物的分类(五）血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔等。（六）钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。(七)利尿药：氢氯噻嗪等。(八)影响肾素-血管紧张素系统的药物：卡托普

5、利等一、交感神经阻滞药（一）中枢性抗高血压药可乐定Clonidine为咪唑啉类衍生物，化学名二氯苯胺咪唑啉2受体激动（外周），这里主要作用于中枢【药理作用】1降压作用：特点：起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强,伴有心率减慢用药过程中不引起明显的体位性低血压；久用可致水钠潴留，产生耐受性。2镇静作用可乐定【降压作用机制】中枢机制：1选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性)—兴奋突触后膜2受体—外周交感神经活性—血压2延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体—外周交感神经活性—血压；外周机制

6、：(先有暂短性的血压升高,激动受体)可乐定【应用】1中度高血压：口服；2高血压危象：静脉点滴；3吗啡类药物所致戒断症状【不良反应及防治】1中枢抑制、消化道抑制：2久用可致水钠潴留—合用利尿药；3停药综合征(反跳现象)—合用受体阻断剂--酚妥拉明降压机制①除激动中枢2受体外，还可激动延脑腹外侧吻部端的Ⅰ1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而致血压下降。②能促进内源性阿片肽的释放，扩张血管而降压；且具有镇痛作用。③还能激动外周交感神经突触前膜的2受体及其相邻的咪唑啉受体，引起负反馈而减少神经末梢

7、对去甲肾上腺素的释放。-甲基多巴（-methyldopa）【降压作用特点】1口服吸收率、显效时间略逊于可乐定；2作用强度、降压机理类似于可乐定：血脑屏障多巴脱羧酶-甲基多巴------------NA能神经元摄取-------------甲基多巴胺-----多巴胺羟化酶----------------------甲基去甲肾上腺素—兴奋中枢2受体降压时也伴有心率减慢，心输出量减少，外周阻力明显减少。3降压时不减少肾血流，对肾功能无明显影响，适于肾性高血压或伴有肾功能不良者；作用于中枢的

8、实验依据：1动物实验表明：微量可乐定注射小脑延髓池或椎动脉，引起降压。说明作用于中枢。2保留延脑血管运动中枢在脑桥下截断脑干,仍降压,如果在延脑下截断,则失去降压效果.提示作用于延脑部位,降压后交感神经节前纤维和节后纤维动作电位明显减弱,提示通过中枢作用降低交感神经功能而降压.此作用可被育亨宾(2R)中枢给药阻断,但不被哌唑嗪(1R)阻断.莫索尼定moxonidine(第二代中枢性降压药)【作用及应用特点】激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体--外周交感活性↓—血压↓1.口服吸