泌尿系结核的化学药物治疗图文课件

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1、泌尿系结核的化学药物治疗郭峰抗结核药物一线杀菌剂异烟肼(INH或H)利福平(RFP或R)链霉素(SM或S)吡嗪酰胺(PZA或Z)利福喷汀(Rifapentine)二线抑菌药乙胺丁醇(EMB或E)对氨基水杨酸(PAS)卡那霉素(KM)环丝氨酸(CS)卷曲霉素(CPM)氨硫脲(TB1)紫霉素(VM)乙硫异烟胺(1314Th)丙硫异烟胺(1321Th)一线杀菌药异烟肼（Isoniazid）（INH或H）别名雷米封：具有较强的杀灭结核分枝杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌同样有效，为抗结核的首选药物。作用机制：

2、抑制细菌DNA的合成，从而使细菌RNA及蛋白质合成受阻。用于各类结核疾病。一线杀菌药药代动力学：胃肠吸收，1-2小时血药浓度达峰，肝脏代谢，半衰期1-4小时。用法及剂量：口服：成人，0.3g/d，顿服；儿童5-20mg/（kg.d）；静点或静注：对于较重度浸润结核，0.2-0.3g/次，加5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液10-20ml缓慢静推或加入输液250-500ml中静点，1次/日。一线杀菌药不良反应：主要毒性反应为周围神经炎和肝炎。异烟肼的结构和维生素B6相似，可是体内维生素B6的贮存减少。因此长期

3、服用异烟肼时应同时服用维生素B6每日50-100mg。长期服用异烟肼可使血清转氨酶升高，应定期复查肝功，如转氨酶超过正常值5倍时应停药，必要时保肝治疗。此外还包括失眠、精神兴奋、头痛、肌肉抽搐、感觉异常、视神经萎缩、记忆力减退、内分泌失调、贫血、白细胞减少等！肝功能不良者、精神病、癫痫病人忌用，孕妇慎用。药物相互作用：与泼尼松合用使结核易扩散，抑制单胺氧化酶，增加肾上腺素能药物和哌替啶等麻醉剂的毒性反应。一线杀菌药利福平（Rifampicin）（RFP或R）别名：甲哌利福霉素：为利福霉素的半合成衍生物，

4、为广谱抗素，对革兰阳性菌和阴性菌均有明显抗菌作用，但对结核分枝杆菌作用最强。作用机制：抑制细菌RNA多聚酶的活性，阻止细菌mRNA的合成，从而阻断菌体蛋白质的合成。本品可进入细胞内，对细胞内外的结核菌都有强大的杀灭作用。一线杀菌药药代动力学：经胃肠吸收，1.5-3小时达峰，经胆排泄后部分经肝肠循环而再吸收。半衰期：2.5-3.0小时。用法及剂量：口服：成人，0.45g-0.6g/d晨起空腹顿服；1-12岁，每次10mg/kg，2次/日，新生儿每次5mg/kg，2次/日。一线杀菌药不良反应：常见有恶心、呕

5、吐、食欲缺乏、腹泻等消化道症状；肝功能损害及皮疹、头晕、头痛、白细胞减少、血小板减少等。妊娠3个月内禁用。肝功能不良者、幼儿、老人、营养不良者慎用。用药期间复查肝功。药物相互作用：有药酶诱导作用，从而降低或影响某些药物代谢，可降低口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝药、皮质激素作用。与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能，与异烟肼合用增强其肝毒性。一线杀菌药利福喷汀（Rifapentine）别名：环戊哌利福霉素、环戊利福平：为广谱抗生素，抗菌谱与利福平相同，但抗结核作用比利福平强2-10倍。作用机制：同利福平药

6、代动力学：同利福平。用法用量：口服：成人，600mg/次，每周只用1次（其作用约相当于利福平600mg/次，1次/日），必要时可按上量，每周2次，空腹顿服，疗程6-9月。不良反应：同利福平。一线杀菌药吡嗪酰胺（Pyrazinamide）（PZA或Z）;别名异烟酰胺：杀菌作用弱于异烟肼、利福平和链霉素，单用易产生耐药，目前用于抗结核病的三联和四联强化期短化疗方案中。作用机制：杀灭吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌。药代动力学：口服两小时血药浓度达峰，半衰期9小时左右。一线杀菌药用法剂量：口服：成人，1.5g/

7、d，分三次口服。疗程2-3月不宜超过6个月。不良发应：毒性大，常为肝损害、高尿酸血症、关节痛、胃肠道反应等；糖尿病患者、痛风患者、肝功能不良者及3岁以下儿童、孕妇禁用。一线杀菌药链霉素（Streptomycin）SM或S：为广谱氨基糖甙类抗生素。作用机制：可干扰结核菌的酶活性，妨碍细胞蛋白合成，肌注后很快进入到组织内并可进入结核空洞和干酪组织，但不能进入细胞内，故只能杀灭细胞外的结核菌。药代动力学：肌注后1小时达峰，24小时后大部分以原药经肾排泄。半衰期：25小时。一线杀菌药用法用量：治疗结核病：肌注，

8、成人，0.75-1.0g/d，可分2次给药（50岁以上或肾功能减损者可用0.75g）；儿童，15-25mg/（kg.d），可分2次给药。间歇法为每周2次，1.0g/次。不良反应：对第8对颅神经损害多见，表现为眩晕、共济失调、耳鸣、严重可致耳聋。还包括肾功损害、皮疹、剥脱性皮炎、药物热及嗜酸粒细胞增多综合征等。副反应显著者必须停药。孕妇、儿童及肾功损害者慎用。药物相互作用:与庆大霉素、新霉素、卡那霉素、碳酸氢钠、速尿并用，可增加肾毒性和耳毒性