最新泌尿系结核的化学药物治疗详解教学讲义PPT.ppt

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1、泌尿系结核的化学药物治疗详解抗结核药物一线杀菌剂异烟肼(INH或H)利福平(RFP或R)链霉素(SM或S)吡嗪酰胺(PZA或Z)利福喷汀(Rifapentine)二线抑菌药乙胺丁醇(EMB或E)对氨基水杨酸(PAS)卡那霉素(KM)环丝氨酸(CS)卷曲霉素(CPM)氨硫脲(TB1)紫霉素(VM)乙硫异烟胺(1314Th)丙硫异烟胺(1321Th)一线杀菌药异烟肼（Isoniazid）（INH或H）别名雷米封：具有较强的杀灭结核分枝杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌同样有效，为抗结核的首选药物。作用机制：抑制细

2、菌DNA的合成，从而使细菌RNA及蛋白质合成受阻。用于各类结核疾病。一线杀菌药药代动力学：经胃肠吸收，1.5-3小时达峰，经胆排泄后部分经肝肠循环而再吸收。半衰期：2.5-3.0小时。用法及剂量：口服：成人，0.45g-0.6g/d晨起空腹顿服；1-12岁，每次10mg/kg，2次/日，新生儿每次5mg/kg，2次/日。一线杀菌药不良反应：常见有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等消化道症状；肝功能损害及皮疹、头晕、头痛、白细胞减少、血小板减少等。妊娠3个月内禁用。肝功能不良者、幼儿、老人、营养不良者慎用。用药期间复

3、查肝功。药物相互作用：有药酶诱导作用，从而降低或影响某些药物代谢，可降低口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝药、皮质激素作用。与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能，与异烟肼合用增强其肝毒性。一线杀菌药利福喷汀（Rifapentine）别名：环戊哌利福霉素、环戊利福平：为广谱抗生素，抗菌谱与利福平相同，但抗结核作用比利福平强2-10倍。作用机制：同利福平药代动力学：同利福平。用法用量：口服：成人，600mg/次，每周只用1次（其作用约相当于利福平600mg/次，1次/日），必要时可按上量，每周2次，空腹顿服，疗程6-

4、9月。不良反应：同利福平。一线杀菌药吡嗪酰胺（Pyrazinamide）（PZA或Z）;别名异烟酰胺：杀菌作用弱于异烟肼、利福平和链霉素，单用易产生耐药，目前用于抗结核病的三联和四联强化期短化疗方案中。作用机制：杀灭吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌。药代动力学：口服两小时血药浓度达峰，半衰期9小时左右。一线杀菌药用法剂量：口服：成人，1.5g/d，分三次口服。疗程2-3月不宜超过6个月。不良发应：毒性大，常为肝损害、高尿酸血症、关节痛、胃肠道反应等；糖尿病患者、痛风患者、肝功能不良者及3岁以下儿童、孕妇禁用。一

5、线杀菌药链霉素（Streptomycin）SM或S：为广谱氨基糖甙类抗生素。作用机制：可干扰结核菌的酶活性，妨碍细胞蛋白合成，肌注后很快进入到组织内并可进入结核空洞和干酪组织，但不能进入细胞内，故只能杀灭细胞外的结核菌。药代动力学：肌注后1小时达峰，24小时后大部分以原药经肾排泄。半衰期：25小时。一线杀菌药用法用量：治疗结核病：肌注，成人，0.75-1.0g/d，可分2次给药（50岁以上或肾功能减损者可用0.75g）；儿童，15-25mg/（kg.d），可分2次给药。间歇法为每周2次，1.0g/次。不良反应

6、：对第8对颅神经损害多见，表现为眩晕、共济失调、耳鸣、严重可致耳聋。还包括肾功损害、皮疹、剥脱性皮炎、药物热及嗜酸粒细胞增多综合征等。副反应显著者必须停药。孕妇、儿童及肾功损害者慎用。药物相互作用:与庆大霉素、新霉素、卡那霉素、碳酸氢钠、速尿并用，可增加肾毒性和耳毒性。二线抑菌药乙胺丁醇（Ethambutol）(EMB或E):对结核菌有抑制作用.作用机制:抑制RNA合成，与其他抗结核药无交叉耐药性，能防止耐药菌的产生。药代动力学:口服吸收，4小时血药浓度达峰，24小时内大部分药物以原型经肾脏排泄。用法用量:口

7、服，成人，0.75-1.0g/次，1次/日；儿童，15-25mg/（kg.d），分两次给药。二线抑菌药不良反应：可引起球后视神经炎，大多在服药2-6月内发生。患者视力减退、视野缩小、中心盲点、红绿色盲。停药后多能恢复。此外偶见粒细胞减少、过敏反应、消化道反应等。乙醇中毒和婴幼儿禁用。二线抑菌药对氨基水杨酸（Para-aminosalicylicacid）PAS：一般与第一线用药合用，能缓解对一线抗结核药的耐药性产生。作用机制：与结核杆菌叶酸的合成代谢过程中的二氢叶酸合成酶结合，使结核杆菌的叶酸合成受阻。药代动

8、力学：口服吸收，1.5-2小时达峰浓度，半衰期1.5小时。用法用量：饭后服用：成人，8-12g/日，分3-4次给药；二线抑菌药不良反应：可引起恶心、呕吐、腹泻等，严重者导致溃疡病和出血。此外还有肝肾功能损害。肝肾功能障碍者慎用。药物相互作用:干扰利福平的吸收，联合应用时，间隔时间应大于4小时。与异烟肼合用，能减少异烟肼的乙酰化代谢，可使异烟肼血药浓度提高，作用时间延长，但毒副作用也增大。二线抑菌药卡