药理学（6） ppt课件

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1、药理学药学院药理教研室：章卓讲师硕士Ｅmail:zhhuozhang100@163.com1．拟交感药的构效关系及分类2．α受体激动药3．α、β受体激动药4.β受体激动药--------------------10分钟40分钟50分钟20分钟Chapter10肾上腺素受体激动药P85adrenoceptoragonists7/3/20212泸州医学院药理教研室又称为:拟肾上腺素药或拟交感胺类1.定义：是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似，可与肾上腺素受体结合产生肾上腺素样作用的药物。第一节构效关系及分类7/3/20213泸州医学院药理教研室2.基本化学结构:-苯乙胺儿茶酚胺类

2、：AD、NA、ISO、DA非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林①明显激动α和β受体②作用时间短③中枢作用弱外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加F，中枢作用增加2.1按化学结构分类7/3/20214泸州医学院药理教研室2.2构效关系3，4位羟基外周作用强，中枢弱时间短少1位羟基外周作用减弱，中枢增强，时间延长无羟基外周作用弱，中枢强，时间延长麻黄碱2.2.1.苯环上化学基团不同7/3/20215泸州医学院药理教研室2.2.2烷胺侧链α碳原子上氢被取代甲基阻碍MAO氧化，延长时间2.2.3氨基上氢原子的取代甲基异丙基叔丁基是α受体作用减弱，β受体作用增强间羟胺麻黄素肾上腺素异丙

3、肾上腺素7/3/20216泸州医学院药理教研室2.2.4光学异构体α碳原子右旋左旋外周作用强中枢作用强左旋去甲肾上腺素右旋苯丙胺7/3/20217泸州医学院药理教研室受体激动药：NA、间羟胺、去氧肾上腺素（α1）、可乐定（α2），受体激动药:AD、麻黄碱、多巴胺受体激动药：ISO、多巴酚丁胺（1）、沙丁胺醇(2，用于哮喘急性)按其对不同肾上腺素受体亚型选择性3、分类7/3/20218泸州医学院药理教研室【来源及化学】第二节受体激动药去甲肾上腺素能神经末梢释放、肾上腺髓质少量分泌、药用的是人工合成品不稳定，遇光、热易分解，尤其是碱性溶液中，药用为重酒石酸盐去甲肾上腺素No

4、radrenaline，NA7/3/20219泸州医学院药理教研室只宜静脉滴注法给药，为什么？①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。②皮下/肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱【体内过程】7/3/202110泸州医学院药理教研室【药理作用】突触前膜突触后膜α2，负反馈β2.正反馈交感神经节后纤维平滑肌心脏其它：肝脏、代谢血管胃肠其它(+)：强大；(+)1：较弱；对2无作用7/3/202111泸州医学院药理教研室复习肾上腺素受体分布及效应12①受体皮肤粘膜内脏血管血管平滑肌（多）瞳孔开大肌胃肠平滑肌突触前膜突触后膜（20%）皮肤、粘膜血管胃肠

5、平滑肌肝脏负反馈抑制NA的释放收缩松弛松弛收缩糖原分解/糖异生②受体脂肪细胞123受体支气管平滑肌骨骼肌血管冠状血管肝脏突触前膜心脏肾小球旁系细胞肝扩张糖原分解、糖异生促进NA释放脂肪分解中枢受体：激动时交感神经活性增加多数β受体阻断药不能阻断β3受体兴奋肾素分泌↑——————脂肪分解7/3/202113泸州医学院药理教研室皮肤粘膜血管收缩最明显内脏血管收缩（肾脏血管＞脑、肝、肠系膜血管）骨骼肌的血管收缩冠状血管舒张（+）突触前膜α2受体，抑制NA释放1．血管：(+)α1受体，使血管收缩。------------主要是小脉和小动静脉1.心脏代谢产物（腺苷）分泌增加2.血压

6、升高，灌注压加大。7/3/202114泸州医学院药理教研室激动β1受体（直接效应）在整体情况下心率反射性减慢心输出量不变或反而下降过大剂量→心脏自动节律性↑→心律失常心搏出量↑心肌收缩性↑心率↑传导↑2．心脏7/3/202115泸州医学院药理教研室3．血压●小剂量略收缩血管舒张压略升兴奋心脏收缩压增高●大剂量强烈收缩血管脉压增大收缩压增高脉压变小舒张压增高组织血流减少4．其它其它作用均不显著,对代谢影响较弱,大剂量时可升高血糖。7/3/202116泸州医学院药理教研室1.休克：不占重要地位仅限于神经原性休克及心源性休克早期原则：早期，小剂量，短时间应用目的是保证心、脑等重要器官的血液

7、供应。现也主张NA与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血管作用，保留其β效应。2.药物中毒性低血压：氯丙嗪所致低血压只能用NA，不能用AD3.上消化道出血：1-3mg稀释后口服【临床应用】7/3/202117泸州医学院药理教研室1.局部组织缺血坏死：处理；普鲁卡因+酚妥拉明2.急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时【不良反应】【禁忌症】高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。7/3/202118泸州医学院药