药理学课件6教学内容.ppt

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1、药理学课件6毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）［药理作用]选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。（二）生物碱类环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）1．对眼的影响（1）缩瞳（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低。（3）调节痉挛：兴奋M-R→睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。2.促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。3.兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。1、青光眼闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青

2、光眼）[临床应用]2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。3、口腔干燥4、对抗阿托品中毒的M样症状第二节┃抗胆碱酯酶药乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesteraseAChE）（也称真性胆碱酯酶）：活性高,选择性水解Ach的必需酶。假性胆碱酯酶：对Ach特异性很低抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为：①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类新斯的明（Neostigmine）一、易逆性抗胆碱酯酶药【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入

3、前房，对眼的作用较弱。（–）Ach胆碱+乙酸AchE新斯的明使Ach↑↑抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。【药理作用】机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；（3）促进运动神经末梢释放Ach。1.兴奋骨骼肌作用强大。2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。[临床应用]1.治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）2.治疗术后腹气胀和尿潴留3.治疗阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。[不良反应]较少，过量会加重肌无力症状，应注意。M样症状可用阿托品对抗。毒扁豆碱（依色林，Eserine）作用特

4、点：1.对眼的作用比毛果芸香碱强而持久，但刺激性大，用于治疗青光眼。2.易透过血脑屏障，对CNS，小剂量兴奋，大剂量抑制。用于中药麻醉的催醒剂。二、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类包括：(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏（DDVP）、敌百虫（dipterex）(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋（tabun）和梭曼（soman）等胃肠道吸收呼吸道吸收皮肤粘膜吸收[中毒途径][中毒机制]有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位

5、的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。（1）M样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加；呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁；心率减慢、Bp下降。（2）N样症状：N1受体兴奋的广泛性，要综合考虑；N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。1．急性毒性（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹慢性中毒：神经衰弱和其他。[中毒类型]轻度中毒：只有M样症状。中度中毒：M、N样症状并重度中毒：

6、M、N样症状，并有中枢症状。【解救原则】1.清除毒物:清洗皮肤；洗胃；导泻。2.应用特效解毒药（1）必须及早、足量、反复使用阿托品，达阿托品化阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。（2）必须与胆碱酯酶复活药合用（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等。附┃胆碱酯酶复活药碘解磷定（派姆PAM）氯磷定（PAM-Cl）肟类化合物氯磷定（PAM—Cl）水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。【药理作用】1.氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒），使AchE游离（复活）。2.直接与有

7、机磷酸酯结合，形成磷酰化氯磷定，由尿排出。[使用原则]及早、足量、反复用药.1.对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效。2.迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也有效，对M、N1样症状疗效较差。3.不能直接对抗已积聚的ACh。【临床应用】[不良反应]副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶心、呕吐等。特点：①药理作用与PAM相似，水溶性大，溶液稳定，副作用小。②可静注或肌内给药，给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为首选药。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！