0药理学课件6

《0药理学课件6》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第六章胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)【来源】1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。第一节M、N胆碱受体激动药【特点】Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；Ach在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。【药理作用】1、M样作用:血管：小剂量i.v血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性)心脏：心率减慢直接激动M受体Ach的跨突触调节非血管平滑肌：

2、收缩(支气管、胃肠道、眼)腺体：分泌增加(唾液腺、消化腺等)眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。胃肠道、膀胱：平滑肌收缩腺体：分泌增加心肌：收缩力加强小血管：收缩血压：升高骨骼肌：收缩2、N样作用:卡巴胆碱(carbachol)不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。氯贝胆碱不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管

3、作用弱。胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用用途敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++工具药卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿潴留、青光眼醋甲胆碱++++++++++++++口腔黏膜干燥症氯贝胆碱-+++±++++++++-术后腹气胀、尿潴留、胃肠张力缺乏和胃滞留第二节M受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)【药理作用】选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋虹膜的瞳孔括约

4、肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。房水产生及回流睫状体分泌血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙(2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。晶状体睫状肌悬韧带2.对腺体作用皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.对平滑肌的作用兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。4.对心血管系统的影响静脉注射（0.1mg/kg)时，可引起心率和血压短暂下降。可能与

5、神经节和肾上腺髓质的兴奋有关5.对中枢神经系统的影响小剂量静脉注射，在猫可出现皮质醒觉或激活效应【临床应用】1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化青光眼2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。【不良反应】眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液

6、吸收产生副作用。第三节N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3～8%，烤烟后含烟碱1～2%。【药理作用】1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体作用于多种神经效应器和化学感受器【毒性作用】剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20～30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100～150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80～90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压

7、、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。