基础药理学药动学ppt课件

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1、第二章机体对药物的作用——药动学主讲：陈欲云化学与制药工程学院E-mail：chenyuyun@yeah.netPHARMACOLOGY第一节药物的跨膜转运第二节药物的体内过程第三节药动学的基本概论第四节药物消除动力学2*四川理工学院掌握药物的体内过程及其影响因素，掌握血浆半衰期、生物利用度、零级动力学、一级动力学的概念及意义。熟悉药动学概念，药物的转运方式，时量关系和时效关系，血药稳态浓度的实现及维持。了解时量曲线的有关参数及意义。*3四川理工学院pharmacokineticsinclude:transportation(转运)transformation(转化)Absorption(吸

2、收)Distribution(分布)Excretion(排泄)Biotransformation(生物转化)orMetabolism(代谢)*4四川理工学院drugBloodFreedrugBounddrugmetabolitesdistributionexcretionbiotransformationtheprocessofdruginthebody*5四川理工学院跨膜转运的方式主要有被动转运（简单扩散、滤过、易化扩散）、主动转运、膜动转运。一药物的跨膜转运第一节药物的跨膜转运*6四川理工学院多数药物是弱有机酸或弱有机碱，药物在体液中可部分解离。解离型极性大，脂溶性小，难以扩散。非解离型

3、极性小，脂溶性大，易扩散。一药物的跨膜转运弱酸性药物，在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反。在生理pH值变化范围内，弱酸性药物和弱碱性药物多数呈非解离型，被动扩散快。强酸、强碱及极性强的季胺盐因可全部解离，故不容易透过生物膜，而难于吸收。*9四川理工学院第一节药物的跨膜转运PenicillinGsodium(青霉素G钠)penicillin-+Na+------water-solubilityionization(解离型)∴Un-ionization(非解离型)------lipo-solubilityIontrapping(离子障)解离型药物极性高(水溶性大),不

4、易通过细胞膜的脂质层的现象.*10四川理工学院第一节药物的跨膜转运Un-ionizationdegreedependon:pKa(解离指数)ofthedrugpHoftheenvironmentWhat’spKaofdrug?弱酸性或弱碱性药50%解离时溶液的pH.各药有其固定的pKa.*11四川理工学院第一节药物的跨膜转运bytheHenderson-Hasselbalchequation:解离常数解离指数*12四川理工学院第一节药物的跨膜转运*12四川理工学院Forexample:非解离的多,易简单扩散解离的多,难通过离子障酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄*13四川理工学院第一节药物的跨膜

5、转运*13四川理工学院CLINICALSIGNIFICANCE:Overdosagetoxicosis（过量中毒）ofweakacids------usebasicdrugtobasify（碱化）bloodorurine→ionization↑，absorption↓，excretion↑.Forexample:phenobarbital（苯巴比妥）toxicosisusesodiumbicarbonate（碳酸氢钠）iv.gtt.*14四川理工学院第一节药物的跨膜转运14*四川理工学院(二)主动转运又称逆流转运。转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP，分子由低浓度或低电位侧向高浓度或

6、高电位侧转运。特点：（1）需载体（2）消耗ATP（3）由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧转运（4）有饱和现象和竞争性抑制现象例：Na+-k+-ATP酶,Ca2+-Mg2+-ATP酶一药物的跨膜转运*15四川理工学院第一节药物的跨膜转运一药物的吸收胃肠道给药方式吸收部位口服(peros)小肠粘膜舌下(sublingual)颊粘膜直肠(perrectum)直肠粘膜首关效应(firstpasseffect)：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象叫首关效应硝酸甘油（90％）第二节药物的体内过程*16四川理工学院

7、注射给药静脉注射(intravenousinjection,iv)静脉滴注(intravenousinfusion,ivindrop)肌内注射(intramuscularinjection,im)皮下注射(subcutaneousinjection,sc)第二节药物的体内过程*17四川理工学院呼吸道给药肺泡吸收5m左右微粒小支气管沉积10m左右微粒鼻咽部喷雾剂经皮给药脂溶性促皮吸收剂第二节药物的体内过程*