抗癫痫药与抗惊厥药课件

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1、抗癫痫药及抗惊厥药南方医科大学药学院第一节抗癫痫药Pharmacology,SMU3一．癫痫的定义癫痫是一类慢性，反复性，突然性发作的大脑机能失调，其特征为脑神经元的突发性异常高频率放电并向周围扩散。临床表现为运动，感觉，意识和植物神经功能紊乱的症状。癫痫的分类：1.部分性发作2.全身性发作大发作（强直－阵挛发作与癫痫持续状态），小发作（失神发作），肌阵挛发作等5遗传因素炎症肿瘤外伤瘢痕寄生虫病焦虑激动失眠或劳累癫痫发作的诱因6①抑制病灶神经元过度放电；②作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。抗癫痫药物

2、的作用机制：抑制放电稳定细胞膜分子机制：影响细胞膜对Na＋、Ca2＋、K＋的通透性，降低兴奋性，延长不应期。直接或间接增强GABA功能有关。药理作用机制：1.对可兴奋细胞的膜稳定作用，降低其兴奋性。对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，降低细胞膜兴奋性，抑制病灶神经元高频率异常放电及其放电的扩散。苯妥英钠(Phennytoinsodium)苯妥英钠对神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流；较大浓度时还可抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。2．高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取

3、，诱导GABA受体增多，间接增强GABA的作用，使Cl-内流增加而出现超极化，产生抑制异常高频放电的发生和扩散的作用。临床应用1.抗癫痫治疗大发作的首选药，对部分性发作也有效，对小发作无效，甚至恶化。2.治疗外周神经痛：三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛。3.抗心律失常。体内过程:1.口服吸收慢而不规则，达峰时间可早于3h，也可晚于12h，个体差异明显。2.不宜肌注，癫痫持续状态时可静脉注射不良反应：1、局部刺激性：碱性强2、牙龈增生3、神经系统反应4、血液系统反应5、过敏反应6、骨骼系统：低血钙症卡马西平1.作用

4、机制与苯妥英钠相似，治疗浓度阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元的放电。此外，可增强GABA的突触后抑制。2.也是大发作和部分性发作的首选药之一，对小发作效果差。3.对神经性疼痛的疗效优于苯妥英钠。4.可用于燥狂症的治疗苯巴比妥抑制癫痫的病灶神经元的高频放电，并阻止异常放电的扩散。作用机制：激动GABAA受体，且阻断突触前膜Ca2+的摄取从而减少神经递质（NA和ACh)的释放苯巴比妥对大发作及持续状态有效，对单纯部分性发作和精神运动性发作也有效，对小发作效果差。乙琥胺只对失神性小发作有效，疗效不及氯硝西泮，但副

5、作用较少。仍是治疗小发作的首选药之一。用药期间要勤查血象，严重副作用可致再生障碍性贫血。苯二氮卓类地西泮：癫痫持续状态的首选药之一。静脉注射见效快，安全。宜缓慢注射。硝西泮：对肌阵挛性癫痫，癫痫小发作和婴儿痉挛有较好的疗效。氯硝西泮：对各型癫痫均有效，尤以对癫痫小发作，肌阵挛性发作为佳。Pharmacology,SMU19丙戊酸钠对各种癫痫均有不同程度的疗效，对大发作的疗效不如苯巴比妥和苯妥因钠；对小发作的疗效优于乙琥胺；也可用于精神运动性发作。Pharmacology,SMU20作用机制：升高谷胺酸脱羧酶活性，从

6、而增加GABA在脑中浓度。不良反应：轻，恶心呕吐，食欲减退。有肝毒性。丙戊酸钠Pharmacology,SMU211.主要根据癫痫类型,药物的疗效和不良反应来决定.2.抗癫痫药有效剂量个体差异大,故剂量应个体化.3.需长期用药,停药要缓慢.4.联合用药不宜超过三种.抗癫痫药的用药原则Pharmacology,SMU221.大发作和局限性发作:卡马西平,苯妥英钠2.失神性发作:VPA和乙琥胺、氯硝西泮3.肌阵挛性发作:VPA、糖皮质激素和氯硝西泮4.癫痫持续状态:iv地西泮抗癫痫药的选药原则第二节抗惊厥药惊厥是全身骨

7、骼肌呈强直或阵挛性抽搐，常见于药热、子痫、破伤风及某些药物引起的中枢神经系统兴奋，常用巴比妥类、苯二氮卓类和水合氯醛治疗，还可用镁盐治疗。MgSO41.抗惊厥作用镁离子阻断神经－肌肉接头的传递，产生肌松作用，系拮抗接头处钙离子内流，减少乙酰胆碱的释放所致。2心血管系统大剂量引起血管扩张，血压下降，静滴治疗高血压危象；过量中毒时用钙离子对抗。[注意事项]1、口服吸收少，产生导泻作用。2、静脉注射或肌肉注射产生全身作用。3、首选治疗子痫惊厥。4、安全范围小，中毒引起呼吸抑制。复习思考题：1、苯妥英钠的药理作用、作用机制

8、及临床应用2、巴比妥类、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类抗癫痫作用及特点3、常用的抗惊厥药主要包括哪几类？4、硫酸镁的药理作用及不良反应