四环素氯霉素精品医学课件

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1、广谱抗生素◆四环素类◆氯霉素类分类天然品四环素、土霉素、金霉素和地美环素半合成品多西环素、米诺环素两性物质酸中稳定，碱中易破坏四环素类抗生素G+：葡萄球菌最高，肠球菌不敏感G-：铜绿假单孢菌不敏感立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫厌氧菌:拟杆菌、梭形杆菌、放线菌作用弱对病毒与真菌无效抗菌作用(广谱速效抑菌）抗菌机制与细菌核糖体30S亚基特异结合，阻止氨基酰tRNA进入A位，抑制蛋白质合成增加细胞膜通透性，胞内重要成分外漏，从而抑制DNA复制四环素（tetracycline）、土霉素（terr

2、amycin；oxytetracycline）抗菌特点对G+作用强于G-G+<青霉素、头孢G-<氨基糖苷、氯霉素吸收:含二、三价阳离子的药物（碱性药、H2受体阻断药）和食物妨碍吸收，酸性药物可促进其吸收。分布广，沉积于骨及牙组织内代谢和排泄：以原形经肾小球排出体内过程临床应用立克次体感染：斑疹伤寒、恙虫病、Q热首选衣、支原体感染：多西环素或大环内酯螺旋体感染：回归热多西环素或青霉素类鼠疫、腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病：与氨基苷类抗生素联合应用。肠内阿米巴病，土霉素疗效佳1.胃肠道反应2.二重感染(菌群

3、交替症)①真菌病(抗真菌药):口腔鹅口疮、肠炎②伪膜性肠炎（难辨梭菌）:停药并口服万古霉素3.影响骨、牙生长孕妇、哺乳期妇女，8岁以下的儿童4.肝肾毒性:长期大量口服或静脉给予5.过敏反应:药热和皮疹不良反应多西环素（doxycycline，强力霉素）对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效口服吸收完全，不受食物影响随胆汁进入肠腔排泄、肝肠循环显著，长效取代四环素作为各种适应证的首选或次选药不良反应：舌炎、口腔炎和肛门炎服大量水，直立30min,避免食管炎光敏反应在肠道中其主要以无活性的结合型或络合型存在,故

4、很少引起二重感染.米诺环素（minocycline，二甲胺四环素）作用最强，吸收100%四环素耐药的病菌仍敏感脂溶性最大，组织渗透性好（中枢）酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体疾病所致的性传播疾病可逆性前庭反应：运动失调氯霉素chloramphenicol体内过程吸收：迅速完全，肌注易结块分布：广，脂溶性大；进入胞内，抑制胞内菌，易透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度与血药浓度相近。代谢；与葡萄糖醛酸结合而失效，经肾小管排出,肝药酶抑制剂抗菌作用G+

5、：无效作用机制与核糖体50S亚基上的肽酰基转移酶可逆结合，阻止P位上肽链的末端羧基与A位上的氨基酰tRNA反应，从而抑制蛋白质合成（大环内酯类，林可霉素类,可相互竞争靶点）1.血液系统毒性（抑制骨髓造血功能）a.可逆性血细胞减少（与剂量、疗程有关）b.再生障碍性贫血（与剂量、疗程无关）2.灰婴综合征（循环衰竭）：循环衰竭、呼吸困难、皮肤发白和发绀3.其他：胃肠道反应和二重感染、过敏反应、溶血性贫血不良反应主要用于一些危及生命的严重感染伤寒、副伤寒：选用氟喹诺酮类或第三代头孢立克次感染：斑疹伤寒、Q热对

6、四环素过敏者+其他抗菌药：腹腔或盆腔感染局部用于眼部细菌感染临床应用