四环素及氯霉素ppt课件

《四环素及氯霉素ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第四十二章四环素类及氯霉素类抗生素Liuminghua泸州医学院药理学教研室抗菌谱广（旧称广谱抗生素）大多数G+、G-菌四体（立克次体、衣原体、支原体、螺旋体)某些原虫（阿米巴）第一节四环素类天然:四环素（tetracycline）4次/d土霉素（terramycin）4次/d金霉素（aureomycin）外用地美环素（demeclocycline，去甲金霉素）4次/d半合成:多西环素（doxycycline，强力霉素）1~2次/d米诺环素（minocycline，二甲胺四环素）2次/d美他环素（metacycline，甲烯土霉素）2次/d抗菌作用抗菌谱（广谱）G＋菌和G

2、－菌：但G＋菌＞G－菌。四体：支、衣、立克次体、螺旋体某些原虫：阿米巴无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒抗菌活性：米诺>多西>地美、美他>四>土2.抗菌机制（快效抑菌药）抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。细胞膜通透性增加【临床应用】（以多西环素常用）⒈四体感染（多为首选）（1）立克次体感染—斑疹伤寒、Q热和恙虫病。（2）衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。（3）支原体感染—支原体肺炎（或大环内酯类）（4）螺旋体感染—回归热（或青霉素G）2.鼠疫杆菌、布氏杆菌、霍乱杆菌、幽门螺杆菌↓↓↓↓或链霉素与链霉素联合单用亦可用

3、阿莫西林3.主要用于酒糟鼻、痤疮（多西环素）、沙眼衣原体引起的性传播疾病（米诺环素）。不良反应（以四环素多见，人工半合成的少见）胃肠道反应2、二重感染：广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等)乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。真菌病：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、阴道炎、尿路感染等—制霉菌素治疗假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、休克、可致死—万古霉素及甲硝唑治疗对骨、牙生长的影响沉积于骨、牙，与Ca2+结合变黄发育不全畸形、龋齿发育障碍禁用于妊娠４月以上的妇女8岁以内的儿童肝、肾毒性（多西环素少见）为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝脂肪性

4、坏死，加重肾功能不全，易发生于孕妇过敏反应和前庭反应（米诺环素多见）药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性皮炎氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）1949为左旋光学活性（左旋有效），合霉素为消旋，已停用抗菌谱（广谱，偏重于G-菌）G+菌：不及青霉素、头孢菌素G-菌：大多肠杆菌科高度敏感伤寒、副伤寒—过去首选，但易产生耐药性四体：立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋体有效抗菌活性：一般为抑菌效应，但对流感杆菌、脑膜炎双球菌、肺炎链球菌为杀菌效应。抗菌机制—抑制蛋白质合成与核蛋白体50s亚基结合，抑肽酰基转移酶，使P位肽链不能移向A位，阻止肽链

5、延伸。作用位点与红霉素、克林霉素的作用位点相近，可能产生竞争拮抗作用【临床应用】一般不作为首选药。⒈耐药菌诱发的严重感染：如无法使用青霉素的脑膜炎；多重耐药的流感。⒉伤寒（首选氟喹诺酮类及第三代头孢）⒊立克次体感染：＜8岁、孕妇及对四环素类过敏者⒋其它：联合用于厌氧菌感染；眼科。⒈血液系系统毒性①可逆的血细胞减少：较常见，与剂量及疗程有关。原因：抑制骨髓造血细胞线粒体核糖体70S亚单位，致铁螯合酶活性下降，Hb生成减少，亦可致其它血细胞生成减少。②不可逆的再障：与剂量及疗程无关。发生率低，但死亡率高。幸存者易发展为白血病。（本品毒性大，严格控制使用）【不良反应】⒉灰婴综合

6、征原因：多发生于早产儿或新生儿，因肝肾功能发育不全，致氯霉素消除减慢，出现的中毒反应表现：循环衰竭和呼吸衰竭，皮肤苍白和发绀。⒊其它①胃肠道反应②过敏反应③视神经炎、视力障碍④溶血性贫血、二重感染【注意事项】①监测血象②用药时间＜2周summary“四体”感染多首选：四环素类的主要不良反应有二重感染的概念四环素类的作用机理氯霉素类的作用机理氯霉素类的最主要不良反应是：四环素类二重感染、抑制骨牙生长与核糖体30S亚基结合抑制细菌蛋白质的合成与核糖体50S亚基结合抑制细菌蛋白质的合成血液系统毒性和灰婴综合征