新抗心绞痛药春季

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1、抗心绞痛药Pharmacology心绞痛的概念：是由冠状动脉粥样硬化或痉挛导致局部心脏供血不足，心肌短暂急剧缺血、缺氧所引起的临床综合征。心绞痛临床表现特征：突发性胸骨后缩榨性疼痛，常伴有心前区或左上肢放射性疼痛。手捂胸口手捂胸口心绞痛心绞痛耗氧供氧发病原因：心绞痛1．劳累性心绞痛包括：其特征是，由运动或其他增加心肌需氧的情况所诱发的短暂胸痛发作，休息或舌下含服硝酸甘油后，疼痛常可迅速消失。(1)稳定型心绞痛(2)初发型心绞痛(3)恶化型心绞痛即不稳定型心绞痛临床分型：心绞痛2.自发性心绞痛其特征是，胸痛发

2、作与心肌需氧量的增加无明显关系，与劳力型心绞痛相比，这种疼痛一般持续时间较长，程度较重，且不易为硝酸甘油所缓解。（1）卧位型心绞痛（2）变异型心绞痛（3）急性冠状动脉功能不全（4）梗死后心绞痛临床分型：心绞痛3．混合性心绞痛混合性心绞痛为劳累性和自发性心绞痛的混合出现。其特点是在心肌需氧量增加或无明显增加时都可能发生。临床分型：心绞痛发病机制：心肌供氧与心肌耗氧失衡。影响心肌供氧与耗氧的主要因素：心肌收缩力心率室壁张力射血时间冠脉血流量主动脉压冠脉血管阻力心肌侧支循环耗氧供氧心绞痛心室壁肌张力与左心室收缩压

3、和心室容积成正比。临床上常用“心率×收缩压×左心室射血时间”的值作为心肌耗氧的估计指标。左心室射血时间与心脏的射血阻抗(后负荷)、心脏舒张末期容积(前负荷)和心室收缩压、心室压力曲线最大压力随时间变化率相关。在影响心肌耗氧的因素中：心绞痛血流在心肌的网状血管区域分布和动脉静脉血氧差是心肌供氧的主要因素。由于在冠脉灌注压作用下，只有在心脏舒张时间血流才能通过垂直穿透心肌的血管输送到心脏内侧的缺血部位；因此，心室内压力降低、舒张期动脉压增加和侧支循环的开放有利于心室腔内侧心肌供氧。在影响心肌供氧的因素中：心绞痛

4、减少心肌耗氧治疗原则临床常用的抗心绞痛药物都是通过心绞痛增加心肌供氧抗血小板聚集降低室壁张力：舒张静脉血管，减少回心血量，降低室壁张力降低射血阻力：舒张小动脉，降低射血阻力，减轻心脏负担，降低心肌耗氧量减慢心率：降低心肌耗氧量减弱心肌收缩力：降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量抗心绞痛药的作用机理抗心绞痛药的作用机理促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢促进氧合Hb解离增加心肌供氧增加冠脉血流通过扩张冠脉促进侧支循环促进血液重新分布改善心肌代谢硝酸酯类：硝酸甘油受体阻断药：普萘洛尔钙通道阻滞药：维拉帕米常用抗心绞痛

5、药硝酸甘油戊四硝酯硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯硝酸酯类常用抗心绞痛药硝酸脂类：硝酸甘油特点：起效较快、疗效确实经济实惠、使用方便硝酸甘油的基本作用松弛平滑肌，对血管平滑肌最敏感。松弛平滑肌机制如下：硝酸甘油1、降低心肌耗氧量1.1扩张静脉血管，降低前负荷1.2舒张动脉血管，降低后负荷1.3影响心脏区域性耗氧量2、增加心内膜下和缺血区供血、供氧2.1增加心内膜供血，改善左室顺应性2.2扩张心外膜血管，增加缺血区血流量2.3开放侧支循环，增加缺血区血流灌注抗心绞痛作用机制硝酸甘油降低心肌耗氧量减少回心血量降低心脏

6、前负荷降低心脏后负荷1.1扩张静脉降压心率加快?1.改变血流动力学，降低心肌耗氧量1.2扩张动脉硝酸甘油1.3影响心脏区域性耗氧量：动物实验表明，心外膜到心内膜的动脉氧分压(PO2)呈梯度性降低，说明心内膜易发生缺氧。减缓心内膜的缺氧NTG静脉注射后可选择性地增加心内膜下的PO21.改变血流动力学，降低心肌耗氧量硝酸甘油2.1增加心内膜下供血，改善左室顺应性：回心血量减少，心室壁张力降低2增加心内膜下和缺血区供血、供氧硝酸甘油2.2扩张心外膜血管2.3开放侧支循环增加缺血区血流量2增加心内膜下和缺血区供血、

7、供氧硝酸甘油非缺血区缺氧代谢产物堆积血管扩张缺血区病态硝酸甘油缺血区缺血区缺血区非缺血区NTG2.NTG降低大血管阻力3.扩张侧支血管药后硝酸甘油阻力增加阻力较低★口服：生物利用度很低，“首关消除”强。★舌下含服：药后1～2分钟起效，持续20～30分钟。t1/2为2～4分钟。★经皮给药：用2％硝酸甘油软膏或贴膜剂涂抹。★在肝内生成二硝酸代谢物具有弱的舒张血管作用。代谢物与葡萄糖醛酸结合由肾排出。体内过程硝酸甘油各型心绞痛可用于缓解各型心绞痛急性发作，也可作为预防用药。如胸前区出现压迫、紧张、烧灼感、情绪激动

8、等，立即舌下含服硝酸甘油片，可防止心绞痛发作。硝酸甘油临床应用急性心肌梗死急性心肌梗死者早期应用，能降低心肌耗氧量，增加缺血区的供血，缩小梗死范围。血压过低者不宜应用，因冠脉灌注压过低，冠脉流量减少，加重心肌缺血。硝酸甘油临床应用心功能不全见抗心功能不全药物。注意：选择合适的剂量，以免血压过度降低。对心绞痛发作患者，宜采用坐位含服，因立位易引起体位性低血压，卧位回心血量增多可减弱疗效。硝酸甘油临床应用扩张血管反应