中枢神经系统药物课件_2

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1、药物化学多媒体教学课件南京晓庄学院化学系施梅中枢神经系统药物特殊药：国家实行特殊管理的麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品及放射性药品。其处方用量应当严格执行国家有关规定，开具麻醉药品处方时，应有病历记录。麻醉药品：长期应用是人体出现精神和生理严重依赖，停药后可产生戒断症状。常见的有吗啡、杜冷丁、美沙酮等。精神药品：分为对中枢神经系统具有抑制作用的镇静催眠药和具有兴奋作用的中枢兴奋药。其特点是使人产生一定的依赖性，长期应用可产生耐受性，停药后有反跳。第五章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药一、巴比妥类1、结构通式依据取代基R1，

2、R2的不同，其作用有快、慢、久、暂之别。2、合成3、通性（1）弱酸性（其钠盐可供配制注射液）（2）水解性温度升高，pH升高，水解加快。因水解而失去疗效，故其注射剂不可预先配制，须制成粉针使用。（3）与硝酸银试液反应不溶性白色沉淀可溶性银钠盐（4）与吡啶硫酸铜试液反应紫堇色4、构效关系1）巴比妥类药物的结构特征是具有5，5-二取代基的环丙酰脲。2）5位碳上的两个取代烃基，碳原子总数以4~8为最好。3）酰亚胺的氮原子上引入甲基，起效快，作用短。4）2位碳的氧原子以硫原子替代，则起效快，作用短。5）当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环

3、时，作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时间短。无取代或单取代的巴比妥酸可互变成稳定的芳环结构，在生理pH7.4时，有99%以上呈离子型，不能透过细胞膜和血脑屏障进入脑组织，故无镇静催眠作用。5位有两个取代基时，不能互变成芳环结构，在生理pH下，部分以分子型存在，可进入中枢而起作用。5、典型药物苯巴比妥（长时）司可巴比妥（短时）异戊巴比妥（中时）海索比妥（超短时）硫喷妥钠（超短时）其母核由一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合而成。1、地西泮（安定）性质：二氮卓环的内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受

4、热易水解开环。作用：抗焦虑、抗惊厥。用于焦虑症、神经官能症、失眠症，静脉滴注安定是控制癫痫持续状态的首选药。二、苯二氮卓类作用：强、快、短。服用后10-20min出现催眠作用，半衰期短，为2-4h。适用于疗各种失眠症。2、三唑仑为增加药物1，2-位水解稳定性而设计，由苯二氮卓环与三唑环在1，2-位并合而成。第二节镇痛药定义：对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物，并不影响意识、感觉。分类：异喹啉类，苯基哌啶类，氨基酮类，苯吗喃类一、异喹啉类盐酸吗啡1804年，提取分离纯品1927年，阐明化学结构1952年，全合成

5、成功你伤害了谁？罂粟花与果实罂粟，两年生草本植物，花期过后，结出椭圆形的蒴果。在成熟蒴果上切割，可渗出白色浆汁，把浆汁凉干,就成为棕黑色的胶状物鸦片。鸦片是制造吗啡和海洛因的原料。鸦片危害长期吸食鸦片，人的免疫力会下降，体质会衰弱，同时精神颓废，寿命缩短。吗啡制品吗啡原料故配制注射液时：①用酸调pH3-5；②充N2、CO2等惰性气体排O2；③加入抗氧剂；④控制灭菌温度。化学性质：（1）酸碱两性：酚羟基与叔氨氮原子（2）易氧化性：空气中氧或弱氧化剂均可将其氧化。光、热、重金属离子等可加速其氧化。水溶液pH4时最稳定，中、碱性

6、条件下易氧化，生成双吗啡，毒性较大。鉴别：药理作用：1、中枢神经系统：镇痛；镇静；镇咳；抑制呼吸；缩瞳2、消化系统：止泻3、心血管系统：血压降低应用：1、仅用于其它镇痛药无效时的急性锐痛；2、止泻不良反应：1、慢性中毒：成瘾性2、急性中毒：呼吸抑制，瞳孔缩小，血压下降3、便秘4、恶心呕吐海洛因磷酸可待因临床上主要用作镇咳药，有轻度成瘾性。将两个羟基乙酰化得海洛因，其镇痛作用较吗啡强，但毒性成瘾性较吗啡大。衍生物：海洛因(Heroin)1874年，英国伦敦圣玛丽医院经人工合成海洛因。其简要过程是：从罂粟果实中收取浆汁,风干后制

7、成鸦片,将鸦片溶于水,经化学过程制成吗啡,再将吗啡经过不同的化学处理合成粗制海洛因,粗制海洛因经进一步纯化,便成为海洛因。1898年,拜尔(Bayer)药物化学公司将海洛因作为戒断药批量生产,用其治疗吗啡成瘾,但在应用中发现其成瘾性比吗啡更为强烈,其药效与毒性达到同等数量吗啡的3～5倍。此后,各国取消了海洛因在临床上的应用。海洛因的合成，不仅没有成为药品造福人类,反而成了危害人类的“白色瘟疫”。流鼻涕，流眼泪、疼痛，发痒、打呵欠、生鸡皮疙瘩、无法入睡、出汗、四肢疼痛、恶心腹泻。易得病毒性肝炎、肺脓肿和肺气栓塞。用量过度会引起

8、昏迷、呼吸减弱、体温降低、心跳缓慢、血压过低，严重者可导致呼吸困难而死亡。海洛因的危害大学教授沦为制毒者2006年4月22日，湖北警方一举摧毁一条“实验室+制药工厂+贩毒团伙”的连锁毒品链。华中科技大学同济医学院（原同济医科大学）副教授王章元竟充当了毒贩的制毒工具。二、苯基哌啶类盐酸哌替啶