铂类抗肿瘤药物的研究论文（共2篇）

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1、铂类抗肿瘤药物的研究论文（共2篇）第1篇：铂类抗肿瘤药物的研究展望自从1965年美国Roseberg偶然发现顺铂具有抗癌活性以来，铂类金属配合物的结构和药理作用认识的进一步深入，新的高效低毒，具有抗癌活性的铂类配合物不断被研制出来。1经典铂类抗癌药物第一代铂类抗癌药物-顺铂：它是最经典的无机铂类配合物，属周期性非特异性抗肿瘤药。据有抗瘤谱广，对乏氧细胞有效的特点。本品在细胞低氧环境中迅速离解，以水合阳离子的形式与细胞内生物大分子结合（主要靶点为DNA）形成链间，链内交联或蛋白质DNA交联，从而破坏DNA

2、的结构和功能。现在临床采用的联合化疗方案中有70%-80%以顺铂为主药或有顺铂参与配伍，是治疗癌症的首先药物之一。但是，由于它水溶性小，使肿瘤细胞产生获得性耐药性，有很强的毒副作用，包括肾毒性，耳毒性，神经毒性及肠道毒性。2第二代铂类抗癌药物2.1奥沙利铂：它是一个十分稳定的化合物，在水中溶解度为8mg/ml，介入顺铂与卡铂之间。作为第一个上市的二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，它不仅改善了顺铂与卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株具有活性。奥沙利铂活性与顺铂相似，其主

3、要靶分子亦为DNA，也是与DNA形成加合物。2.2天然抗肿瘤药物与铂类抗肿瘤药物：在我国，中药文化博大精深，结合我国的特点，将中药的有效成分与铂结合，合成新的抗肿瘤药物也是一种新的思路。斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。味辛性湿，有大毒，归肝，胃，肾经，主产于江苏，河南，山东，辽宁等地，夏秋二季捕捉，闷死或烫死，晒干。具有破血消症，攻毒蚀疮，引赤发泡之功。它主要含斑蝥素，还含蚁酸，油脂色素等成分。它是我国首先发现具有抗肿瘤作用的药物，其抗肿瘤的主要有效成分为斑蝥素，它能抑制Hela细胞和人

4、食管癌.贲门癌.胃癌.乳腺癌.纤维癌.何杰金氏病.肝癌.肺癌及脾肉癌细胞的代谢。斑蝥素水解后成斑蝥酸，是一种能与铂结合的配体，我国学者先后合成了一系列以斑蝥酸为配体的铂类配合物。这类配合物的水溶性好，毒性低，抗癌作用强，很可能成为我国一类创新的抗癌药，多核铂抗癌药。铂中草药是我国特有的，已有上千年的历史记录，其中有很多具有解毒和抗癌作用的成分，去甲斑蝥素为斑蝥素的衍生物，具有较强的抑制肿瘤和良好的增加白细胞的作用，能够抑制多种肿瘤细胞的体外生长，并可明显减轻对泌尿系统的刺激作用，增强抗癌效果。相信在众多

5、中草药之中，除了斑蝥外还会发现许多具有抗肿瘤活性或与铂结合可以抗肿瘤的中药，争取把中药与铂结合寻找新药是具有我国特色的一种策略。3第三代铂类抗癌药物洛铂（Lobpltin，D219466，LBP）即1，2-二氨基-环丁烷-乳酸合铂，是第3代铂类抗癌药物，由德国ASAT公司创新研发。先前的研究表明，该药具有多项新的优势，其稳定性好，抗瘤谱广，抗瘤活性强，作用与第1代的顺铂（PDD）和第2代的卡铂（CBP）相当，特别是与PDD没有交叉耐药性，而毒性与CBP类似。1998年，LBP就获得当时的卫生部药政局批准

6、进口注册，但未能够推广应用。2002年，我国海南长安国际制药有限公司从德国ASAT公司独家购买了LBP在中国的专利权和生产销售权。2005年，经国家食品药品监督管理局（SF-DA）批准，LBP作为国家一类新药上市，主要用于治疗晚期乳腺癌、小细胞肺癌（SCLC）和慢性粒细胞白血病。近年来，国内、外的临床医师和学者积极应用和研究LBP，陆续有了一些进展。4铂类抗肿瘤药物的研究展望目前临床使用的抗癌药物为细胞毒性药物，所以常常出现毒副作用。提高抗癌药物疗效降低副作用的最有效手段是靶向给药，即选择有一定特异性的

7、载体，把抗癌药送到肿瘤部位，用顺铂等有效的抗癌药物作为弹头，选择对肿瘤有高度选择性的单克隆抗体或多糖作为载体通过化学偶联组成生物导弹，是治疗癌症的一种新思路，通过载体将顺铂等药物定向送到肿瘤部位，存在于癌细胞中的酶催化载体水解，释放出抗癌药物，这种将铂类抗癌药物与生物技术结合的新方法将大大提高疗效和降低毒副作用。恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康的多发病，抗肿瘤药物的研究也一直是人们关注的问题，我相信随着医学技术的不断发展，我们一定发现更多更好的抗肿瘤的药物，造福于人类，减少病痛给人们带来的折磨。：凌玉国，

8、高晋明第2篇：抗恶性肿瘤的药物研究随着人类生活环境、生活水平和生活方式的变化以及医学的进步，疾病谱发生了显着的变化，一般性传染病逐渐被控制，而恶性肿瘤则成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一。目前在中国乃至全世界，癌症已成了导致人类死亡的第二大原因。近几年来，肿瘤化疗取得了相当大的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤的治疗有了明显的突破，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未