农药中间体吡啶化合物的合成刘

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1、农药中间体吡啶化合物的合成武汉工程大学化工与制药学院刘安昌教授Tel:13971564283E-mail:lanchang163@163.com新杀虫剂氟啶虫胺腈(Sulfoxaflor)为陶农科(DowAgroSciences)开发的新产品。其化学名称：f1-6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基]-4-巯基氨腈；分子式：C10H10F3N3OS；分子量：277．27；CAS：『946578-00-31；结构式：2-三氟甲基-5-（1-甲硫基）乙基吡啶为杀虫剂氟啶虫胺腈的中间体。1、2-三氟甲基-5-（1-甲硫基）乙基吡啶陶氏计划于2012年以CloserandTransfor

2、m为商标名称上市该杀虫剂。氟啶虫胺腈（sulfoxaflor）主要针对取食树液的昆虫，陶氏称，氟啶虫胺腈（sulfoxaflor）具有高效、广谱活性，使用量低。测试显示，其对美国牧草盲蝽（Lyguslineolaris）具有显著控制效果，该昆虫对棉花产量影响显著。氟啶虫胺腈（sulfoxaflor）对水稻褐飞虱同样有防效。其他防治对象包括蚜虫、粉虱和介壳虫。氟啶虫胺腈（sulfoxaflor）是sulfoximine化学类别中开发用于农业用途的第一个化合物。研究表明氟啶虫胺腈（sulfoxaflor）与其他化学类别的杀虫剂无交互抗性。陶氏益农2010年6月已在中国取得50%氟

3、啶虫胺腈水分粒剂防治棉花粉虱、棉花盲蝽和小麦蚜虫的田间试验批准证；7月取得22%氟啶虫胺悬浮剂防治黄瓜粉虱和21.8%氟啶虫胺悬浮剂防治水稻水虱的田间试验批准证。2-三氟甲基-5-（1-甲硫基）乙基吡啶的合成路线路线一路线二氟啶虫酰胺(通用名称flonicamid，商品名称Teppeki)是石原产业公司和Belchim公司开发的新型吡啶酰胺类内吸性杀虫剂。主要用于防治各类蚜虫，且与目前所有蚜虫防治剂无交互抗性。2、4-三氟甲基烟酸2、4-三氟甲基烟酸为杀虫剂氟啶虫酰胺的中间体。从2004年开始，已在多个国家登记注册。2006年在日本登记，用于果树、蔬菜、茶防治害虫。日本石原产

4、业公司的合作者FMC公司2006年还在巴西、美国对该杀虫剂进行了登记，主要用于棉花、蔬菜、果树防治害虫。2007年在意大利获准登记，主要用于防治水果、蔬菜等作物害虫。结构式：4-三氟甲基烟酸的合成路线日本住友公司于1997年提出Pyridalyl类新杀虫剂，是一种新型高效、低毒杀虫剂。Pyridalyl展在平面上是直线型醚类结构，虽该结构没有光学异构，也不存在顺反异构体，只有一个“流行”的三氟甲基吡啶基团，其结构虽新但不复杂。它的生化作用模式虽然仍在研究中，但表现出的作用机理同现存的杀虫剂不同，该化合物对烟芽夜蛾和小菜蛾显示出良好的控制效果，而这些鳞翅目害虫对当前的药剂都已产

5、生很强的耐药性。2-氯-5-三氟甲基吡啶为杀虫剂啶虫丙醚（Pyridalyl）的中间体。3、2-氯-5-三氟甲基吡啶与此同时，在用药后，害虫先失去活动能力，一般在2~3h后死亡，这种症状也不同于往日的杀虫剂。处理的剂量在80~300g/hm2时，对各种鳞翅目害虫和瘿翅目害虫，如棉铃虫、粘虫、白菜金翅夜蛾、甘蓝夜蛾和蓟马等均比市售的药剂好，这说明该药具有新的作用机制。结构式为：中间体2-氯-5-三氟甲基吡啶的合成2-甲氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶为氟啶酰菌胺Fluopicolide中间体氟啶酰菌胺(试验代号：AEC638206，通用名称：fluopicolide，商品名称：I

6、nfinito)是拜耳公司开发的一种新型酰胺类内吸性杀菌剂；主要用于防治卵菌纲病原菌引起的病害如葡萄霜霉病和马铃薯晚疫病等。4、2-甲氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶氟啶酰菌胺不仅具有独特的作用方式，与其它类杀菌剂无交互抗性，而且具有很好的持效活性；加之对作物安全与有利的毒理数据和生态效果，因此适宜于有害生物综合治理体系。其结构为：中间体2-甲氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶的合成：氟吡菌酰胺(fluopyram)化学名称为N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基-ααα-三氟-O-甲苯酰胺}，是一种新型苯甲酰胺类杀菌剂，通过阻碍呼吸链中琥珀酸脱氢酶的电子转移而抑制

7、线粒体呼吸。主要用于阔叶作物上防治子囊菌引起的病害。2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶氟吡菌酰胺（fluopyram）的中间体。5、2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶的合成啶氧菌酯(试验代号：zA一1963，通用名称picoxystrobin是由先正达公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。化学名称：(E)-3-甲氧基-2-{2-[6-(-氟甲基)-2-吡啶氧甲基】苯基}丙烯酸甲酯。1988年申请专利，2001年上市，可用于防治叶枯病、锈病、颖枯病、白粉病等。2-羟基-6-三氟甲基吡啶啶