散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂及膜剂

《散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂及膜剂》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第八章散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂及膜剂中国药科大学药剂教研室一、固体制剂共同特点：稳定性好，生产制造成本较低(相比液体制剂)，顺应性好；制备过程的前处理相同；药物（InVivo）溶解透膜吸收。第一节概述二、固体剂型制备工艺流程图药物粉碎过筛混合造粒压片颗粒剂散剂片剂胶囊剂三、固体剂型的体内吸收路径口服给药崩解溶解血液循环吸收生物膜胃肠道中不同剂型在体内的吸收路径片剂，胶囊剂：崩解溶解混悬剂，散剂，颗粒剂：溶解吸收溶液剂吸收快慢次序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂四、Noyes-Whitney方程溶出速度：d

2、C/dt=KS(Cs-C)dC/dt=KSCs固体表面药物的饱和浓度Cs,溶液主体中药物的浓度C.K为溶出速度常数，D为药物的扩散系数，δ为扩散边界厚度，V为溶出介质的量。漏槽条件（C0）：按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。粒度要求：口服散剂：细粉，全通过五号筛，并含有通过六号筛的粉末不少于95％。儿科及局部用散剂：最细粉，全通过六号筛，并含有通过七号筛的粉末不少于95％。二、散剂特点：粒径小，比表面积大，易分散，起效快；外用散的覆盖面积大，具保护和收敛等作用。贮存、运输、携带方便。工艺简单，剂量

3、易控制，婴儿易服用。刺激性，不稳定，强腐蚀性，易吸湿或风化的药物不宜制成散剂。三、散剂的制备工艺物料粉碎过筛混合分剂量质量检查包装辅料散剂1、粉碎（crushing)借助机械力将大块物料粉碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。外加力：冲击压缩剪切弯曲研磨粉碎的能量消耗Rittinger学说：粉碎所需的能与表面积的增加成正比。适用于数十微米到数百微米粒度范围的细粉碎，亦适用于脆弱物料的粉碎。(2)Kick学说：粉碎所需的能与粒子体积的减少成正比。适用于数毫米到数十毫米粒度范围的粗粉碎，亦适用于脆弱的物料的粉碎。(3)Bond学说

4、：粉碎所需的能与颗粒中裂缝长度成正比；或说粉碎所需的能与粒径的平方根成反比。对整个粉碎过程：开始由于体积减少显著符合Kick学说，中间符合Bond学说，最后表面积增加突出符合Rittinger法则。（1）粉碎目的增加药物表面积，提高溶出和BA；减少粒度，确保混合的均匀性；有利于提取有效成分等。晶型转变，热分解等。（2）粉碎方法干法粉碎：湿法粉碎：药物干燥粉碎药物水或液体粉碎水飞法（3）粉碎机械研钵球磨机（ballmill）－贵重物料，无菌粉碎冲击式粉碎机（impactmill）－万能流能磨(fluid-energymil

5、ls)—气流粉碎机，微粉机（3－20μm）－热敏，低熔点物料，无菌粉碎。低温粉碎机万能粉碎机新型微粉碎机2、筛分(Sieving)借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。标准筛：冲眼筛和编织筛关于药筛的孔径，我国有药典标准和工业标准。药典标准筛分为九种。工业用标准筛：常用“目”数表示筛号，即以每一英寸（25.4㎜）长度上的筛孔数目表示，常用的有12目、14目、16目、20目、40目、60目、80目、100目、200目等。筛孔尺寸由1600至71μm。3、混合（mixing)把两种以上组分的物质均匀混合的操作。混合操作以含量

6、的均匀一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一混合方法（实验室）搅拌混合研磨混合过筛混合高效V型混合机三维摆动混合机注意问题组分比例量（等量递加法，配研法）－“倍散”组分密度差异（先装密度小的）含液体或易吸湿成分的混合器械的吸附性（量大不易吸附的垫底）粉末混合时静电（加表面活性剂或润滑剂）形成低共熔混合物。4、分剂量（混合物料按剂量要求分装）目测法重量法容量法(机械化生产的常用方法)四、散剂的质量检查1、均匀度2、水分≤9％3、装量差异4、吸湿性（临界相对湿度CRH以下保存）Elder假说：水溶性药物：CRHAB≈C

7、RHA*CRHB水不溶性药物无特定的CRH值，其混合物料的吸湿性具有加和性。一、定义：药物与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。可溶，混悬，泡腾型颗粒。第三节颗粒剂（granules)二、颗粒剂特点（与散剂相比）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性均较小;服用方便、可制色、香、味俱全的颗粒剂;对颗粒进行包衣，可具有防潮性、缓释性、或肠溶性。三、颗粒剂的制备工艺流程图物料粉碎过筛混合制软材制粒干燥整粒质量检查分剂量颗粒剂湿法制粒制软材（捏合）：药物+辅料软材制湿颗粒：通过筛网挤出制粒湿颗粒干燥：整粒：润湿剂粘合剂

8、一步制粒法：流化（沸腾）制粒，流化制粒可在一台机器内完成混合、制粒、干燥，因此称为一步制粒法。沸腾制粒机喷雾干燥制粒机四、颗粒剂的质量检查1、外观2、粒度3、干燥失重4、溶化性5、装量差异6、卫生学检查7、含量一、定义：将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。第四节胶囊剂（capsules)